諾華研發的放射配體療法獲認定,前列腺癌治療有望
2021年6月16日,諾華(Novartis)公司宣布,美國FDA授予其潛在“first-in-class”靶向放射性配體療法(radioligand therapy, RLT)177Lu-PSMA-617突破性療法認定,用于治療前列腺特異性膜抗原(PSMA)陽性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)。 近年來,放射性藥物正在成為腫瘤精準治療領域的一個重要方向。諾華研發的放射配體療法177Lu-PSMA-617是一種能夠與PSMA靶向結合的小分子化合物(PSMA在超過80%的前列腺癌中高度表達)。它由靶向化合物(配體)與治療性放射性同位素組成,藥物可與表達PSMA的前列腺癌細胞結合,隨后放射性同位素釋放的輻射能量就會損害腫瘤細胞,破壞它們的復制能力,從而引發細胞死亡。由于177Lu-PSMA-617釋放的輻射只能夠在很短的距離里起作用,因此限制了藥物對周圍健康細胞的損害。 ▲177Lu-PSMA-617療法簡介(圖片來......閱讀全文
諾華研發的放射配體療法獲認定,前列腺癌治療有望
2021年6月16日,諾華(Novartis)公司宣布,美國FDA授予其潛在“first-in-class”靶向放射性配體療法(radioligand therapy, RLT)177Lu-PSMA-617突破性療法認定,用于治療前列腺特異性膜抗原(PSMA)陽性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)
配體配體相互作用特點
中文名稱配體-配體相互作用英文名稱ligand-ligand interaction定 義泛指不同配體之間的相互作用。如受體上有多個配體結合位點時,一個配體與受體的結合可能影響另一個配體與受體的結合。應用學科生物化學與分子生物學(一級學科),信號轉導(二級學科)
諾華Cosenty治療放射陰性中軸型脊柱關節炎III期臨床成功
瑞士制藥巨頭諾華(Novartis)近日公布了評估抗炎藥Cosentyx(中文商品名:可善挺,通用名:secukinumab,司庫奇尤單抗)治療放射學陰性中軸型脊柱關節炎(nr-axSpA)患者療效和安全性的III期臨床研究PREVENT的新數據。這項正在進行的研究達到了在第16周的主要終點AS
諾華放射性核素療法Lutathera治療神經內分泌腫瘤(NET)
瑞士制藥巨頭諾華(Novartis)近日宣布,腫瘤學新藥Lutathera(lutetium Lu 177 dotatate)關鍵性III期臨床研究NETTER-1中有關健康相關生活質量(HRQoL)發生惡化的時間分析已發表于《臨床腫瘤學雜志》(JCO)。數據顯示,與Sandosatin(善寧,
配體配體相互作用的功能
中文名稱配體-配體相互作用英文名稱ligand-ligand interaction定 義泛指不同配體之間的相互作用。如受體上有多個配體結合位點時,一個配體與受體的結合可能影響另一個配體與受體的結合。應用學科生物化學與分子生物學(一級學科),信號轉導(二級學科)
最新研究:高強度放射或延緩已擴散前列腺癌患者病情
最近,美國約翰斯·霍普金斯金梅爾癌癥中心的研究人員在JAMA Oncology上發表的一項研究報告稱,高精度、高強度的立體定向消融放射(SABR)可能延緩部分已擴散到體內的前列腺癌患者病情。 據悉,這項名為ORIOLE的試驗(在寡轉移性前列腺癌患者中對比觀察法與立體定向消融放射治療的II期隨
如何分辨單齒配體和多齒配體
單齒配體一個配體中只有一個配位原子的配體。多齒配體一個配體中有兩個或兩個以上配位原子的配體。如二亞乙基三胺( 簡寫為DEN)和乙二胺四乙酸根(簡寫為EDTA)。由一定數目的陰離子或中性分子與陽離子(或原子)以配位鍵形成的復雜分子或離子成為配位個體,含配位個體的化合物稱為配合物,而含有一個配位原子的配
配體的分類
按配體中配位原子的多少,可將配體分為單齒配體和多齒配體。單齒配體:一個配體中只有一個配位原子的配體。如 NH3、H20等。多齒配體:一個配體中有兩個或兩個以上配位原子的配體。如二亞乙基三胺H2NCH2CH2NHCH2CH2NH2( 簡寫為DEN) 和乙二胺四乙酸根(簡寫為EDTA) 。兩可配體:有些
常見配體介紹
常見配體列表配體名稱化學式(粗體為鍵結的原子)帶電分類注解碘離子I-1單齒配體溴離子Br-1單齒配體硫離子S-2單齒配體 (M=S) 或雙齒配體 (M-S-M')硫氰酸根S-CN-1單齒配體氯離子Cl-1單齒配體也可作為橋接配體硝酸根離子O-NO2-1單齒配體疊氮根離子N-N2-1單齒配體氟
配體的分類
按配體中配位原子的多少,可將配體分為單齒配體和多齒配體。單齒配體:一個配體中只有一個配位原子的配體。如 NH3、H20等。多齒配體:一個配體中有兩個或兩個以上配位原子的配體。如二亞乙基三胺H2NCH2CH2NHCH2CH2NH2( 簡寫為DEN) 和乙二胺四乙酸根(簡寫為EDTA) 。兩可配體:有些
常見配體介紹
常見配體列表配體名稱化學式(粗體為鍵結的原子)帶電分類注解碘離子I-1單齒配體溴離子Br-1單齒配體硫離子S-2單齒配體 (M=S) 或雙齒配體 (M-S-M')硫氰酸根S-CN-1單齒配體氯離子Cl-1單齒配體也可作為橋接配體硝酸根離子O-NO2-1單齒配體疊氮根離子N-N2-1單齒配體氟
配體的定義
配體(ligand,也稱為配基)是一個化學名詞,表示可和中心原子(金屬或類金屬)產生鍵結的原子、分子和離子。一般而言,配體在參與鍵結時至少會提供一個電子。配體扮演路易斯堿的角色。但在少數情況中配體接受電子,充當路易斯酸。
諾華Cosentyx治療銀屑病關節炎III期臨床可長期抑制放射學
瑞士制藥巨頭諾華(Novartis)近日公布了評估抗炎藥Cosentyx(secukinumab,司庫奇尤單抗,俗稱“蘇金單抗”)治療銀屑病關節炎(PsA)III期FUTURE 5研究的新數據。該研究調查了Cosentyx對PsA癥狀和體征的影響,以及對PsA放射學進展的抑制作用。結果顯示,接受
別構配體的概念
中文名稱別構配體英文名稱allosteric ligand定 義別構酶的效應物。應用學科生物化學與分子生物學(一級學科),酶(二級學科)
核酸適配體簡介
SELEX 技術是20世紀90年代初新興并發展的一種體外指數富集配體的系統進化的組合化學技術,能夠有效地用于核酸結構分析與功能研究。核酸適配體(aptamer)是基于SELEX 技術從隨機寡核苷酸文庫中篩選獲得的對靶物質具有很高特異性與親和力的寡核苷酸序列。人工化學合成一個文庫容量為1014-101
配體門通道簡介
表面受體與細胞外的特定物質(配體ligand)結合,引起門通道蛋白發生構象變化,結果使“門”打開,又稱離子通道型受體。分為陽離子通道,如乙酰膽堿、谷氨酸和五羥色胺的受體,和陰離子通道,如甘氨酸和γ-氨基丁酸的受體。N型乙酰膽堿受體[1]是了解較多的一類配體門通道。它是由4種不同的亞單位組成的5聚體,
什么是適配體
適配體,顧名思義,就是比較適合配合配對配種---的東西,而我們通常所說的適配體是核酸適配體的簡稱,但是核酸只是一個限定性詞語,核有兩種含義,一種是核心,一種是微觀,核酸是核糖核酸的簡稱,也就是DNA和RNA,這兩種東西就是螺旋鏈,我們肉眼可看到的螺旋鏈和我們肉眼看不到的螺旋鏈其實都是一樣的,不同之處
核酸適配體簡介
SELEX 技術是20世紀90年代初新興并發展的一種體外指數富集配體的系統進化的組合化學技術,能夠有效地用于核酸結構分析與功能研究。核酸適配體(aptamer)是基于SELEX 技術從隨機寡核苷酸文庫中篩選獲得的對靶物質具有很高特異性與親和力的寡核苷酸序列。人工化學合成一個文庫容量為1014-101
什么是適配體
適配體,顧名思義,就是比較適合配合配對配種---的東西,而我們通常所說的適配體是核酸適配體的簡稱,但是核酸只是一個限定性詞語,核有兩種含義,一種是核心,一種是微觀,核酸是核糖核酸的簡稱,也就是DNA和RNA,這兩種東西就是螺旋鏈,我們肉眼可看到的螺旋鏈和我們肉眼看不到的螺旋鏈其實都是一樣的,不同之處
《自然》刊發北大核藥物設計領域成果:50年來首篇
澎湃新聞從北京大學獲悉,近日《自然》官網發布了近50年來首篇放射性核素治療領域論文。該論文成果由北京大學教授、昌平實驗室領銜科學家劉志博研究團隊完成。該團隊成功開發出靶向共價放射性藥物(CTR),這是核藥物設計的顛覆性技術,并在腫瘤診治中得到了優異的早期臨床研究數據,有望改寫相關疾病的臨床診療指南。
核酸適配體的概念?
核酸適配體是一小段經體外篩選得到的寡核苷酸序列或者短的多肽,能與相應的配體進行高親和力和強特異性的結合,它的出現為化學生物學界和生物醫學界提供了一種新的高效快速識別的研究平臺,并在許多方面展示了良好的應用前景。
什么是核酸適配體?
核酸適配體是一小段經體外篩選得到的寡核苷酸序列或者短的多肽,能與相應的配體進行高親和力和強特異性的結合,它的出現為化學生物學界和生物醫學界提供了一種新的高效快速識別的研究平臺,并在許多方面展示了良好的應用前景。
什么是配體誘導內化?
中文名稱配體誘導內化英文名稱ligand-induced internalization定 義配體和膜受體的復合體通過胞吞作用進入細胞并在溶酶體中都被降解,使細胞表面受體數量減少的現象。內化使信號猝滅。但是有的受體在內化后并不降解,而且還能傳遞信號或迅速再循環而回到細胞表面。應用學科生物化學與分子
Fas配體的功能介紹
中文名稱Fas配體英文名稱Fas ligand;FasL定 義Fas分子的配體。與受體Fas結合后啟動死亡信號轉導,使表達Fas的細胞發生凋亡。應用學科免疫學(一級學科),免疫病理、臨床免疫(二級學科),腫瘤免疫(三級學科)
概述適配體的應用
1990 年,Tuerk與Ellingtong基于 SELEX 技術率先分別篩選獲得了噬菌體T4DNA聚合酶與有機染料的特異性RNA適配體。自此以來,適配體已經被廣泛應用于細胞成像、新藥研發、疾病治療與微生物檢測等眾多方面。 細胞成像:熒光標記適配體或適配體復合物是適配體應用于細胞成像的基礎。
配體誘導內化的特點
中文名稱配體誘導內化英文名稱ligand-induced internalization定 義配體和膜受體的復合體通過胞吞作用進入細胞并在溶酶體中都被降解,使細胞表面受體數量減少的現象。內化使信號猝滅。但是有的受體在內化后并不降解,而且還能傳遞信號或迅速再循環而回到細胞表面。應用學科生物化學與分子
配體提呈現象特點
中文名稱配體提呈英文名稱ligand presentation定 義通過細胞表面的分子與特異性配體結合而使配體濃縮富集,然后提呈給同一細胞或其他細胞上受體的現象。如在脂代謝中蛋白聚糖提呈脂蛋白相關蛋白的配體載脂蛋白E等。應用學科生物化學與分子生物學(一級學科),信號轉導(二級學科)
適配體的篩選方法
適配體靶標范圍廣,靶標的大小與可溶性均不同,因此應用 SELEX 技術篩選核酸適配體可以采用不同的具體操作方法。離心沉淀法常用于針對細胞、細菌與病毒的適配體篩選,固相吸附與洗脫技術可以用于可溶性小分子的適配體篩選。適配體篩選的具體方法包括以下幾個方面。基于不同固定介質的篩選方法。硝酸纖維素膜過濾法是
配體的結構和特點
配體(ligand,也稱為配基)是一個化學名詞,表示可和中心原子(金屬或類金屬)產生鍵結的原子、分子和離子。一般而言,配體在參與鍵結時至少會提供一個電子。配體扮演路易斯堿的角色。但在少數情況中配體接受電子,充當路易斯酸。
適配體的篩選方法
適配體靶標范圍廣,靶標的大小與可溶性均不同,因此應用 SELEX 技術篩選核酸適配體可以采用不同的具體操作方法。離心沉淀法常用于針對細胞、細菌與病毒的適配體篩選,固相吸附與洗脫技術可以用于可溶性小分子的適配體篩選。適配體篩選的具體方法包括以下幾個方面。基于不同固定介質的篩選方法。硝酸纖維素膜過濾法是