重磅：全球獲批小分子藥物靶點的現狀分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）雜志刊登的題為“A comprehensive map of molecular drug targets”的綜述，對目前已獲批的小分子藥物及靶點進行了綜合分析。 研究人員收集了1591種批準藥（小分子藥物和生物藥物），以及這些藥物針對的893種靶點，其中667種為人類蛋白，表明目前藥物的靶點主要還是集中在人源蛋白上，見表1。 表1 獲批藥物的分子靶點統計總表 藥物靶點家族分類? 研究人員對667種人類靶點蛋白的家族分布情況進行統計，結果顯示GPCR、離子通道、核受體、激酶分別占12%、19%、10%、3%，為主要的靶點蛋白家族，見圖1a。由于在藥物開發中，同一個靶點可能會開發出多個靶向藥物，研究人員對999種小分子藥物進行統計歸類，發現33%的小分子靶向GPCR，18%的小分子靶向離子通道，16%的小分子靶向核受體，?......閱讀全文
重磅抗癌藥市場之中國特色（化療類、激素類、靶向類）
癌癥是嚴重威脅人類健康的一類疾病，我國癌癥防治形勢十分嚴峻，每年新發癌癥病例約310萬，死亡約200萬。近20年來，我國癌癥發病率呈逐年上升趨勢，致癌因素主要包括慢性感染、不健康的生活方式、環境污染和職業暴露等。 目前我國癌譜兼具發展中國家與發達國家癌譜特征。一段時期內，以肝癌、胃癌、食管癌、
華東醫藥爆款！43個創新藥亮眼，3大產品闖關千億市場
華東醫藥近日發布了今年上半年的成績單，營業收入182億元，凈利潤超過13億元。近幾年國內藥企巨頭均在加速轉型，華東醫藥從仿制走向創新、從國內走到國際，綜合化轉型的成果備受市場矚目。2022年上半年，公司的醫藥工業板塊研發支出超過5億元，同比增長34%，目前公司醫藥在研項目合計86個，其中創新藥及生物
43個創新藥及生物藥超亮眼，3大重磅產品將闖關千億市場
華東醫藥近日發布了今年上半年的成績單，營業收入182億元，凈利潤超過13億元。近幾年國內藥企巨頭均在加速轉型，華東醫藥從仿制走向創新、從國內走到國際，綜合化轉型的成果備受市場矚目。2022年上半年，公司的醫藥工業板塊研發支出超過5億元，同比增長34%，目前公司醫藥在研項目合計86個，其中創新藥及生物
海正藥業重磅單抗藥獲批臨床
國家藥監局(CFDA)網站顯示，海正藥業(600267.SH)申報臨床的重磅單抗藥“重組人-鼠嵌合抗CD20單克隆抗體注射液”的審批狀態變為“審批完畢-待制證”。知情人士透露，該產品已獲批臨床。 該藥是羅氏制藥單克隆抗體重磅產品“利妥昔單抗”(即“Rituxan”)的仿制藥，主要治療淋巴瘤
海王生物重磅抗腫瘤新藥即將獲批
海王生物重磅抗腫瘤新藥替吉奧片即將獲批生產，有望于2014年上市，完善公司抗腫瘤生產線。 國家藥監局網站顯示，海王生物(000078.SZ)控股子公司海王福藥申報生產的3.2類抗腫瘤化藥替吉奧片狀態已經變成“在審批”，按照新藥審批流程，海王生物有望在1個月左右取得產品的生產批件。 除
985牽頭！重磅研究院，獲批組建！
據湖北日報4月8日消息，湖北省區塊鏈技術創新研究院獲批組建。該研究院由武漢大學牽頭，聯合中國地質大學（武漢）、湖北大學、湖北工業大學等省內高校及湖北郵電規劃設計有限公司、武漢信安珞珈科技有限公司、武漢等保測評有限公司、矩陣元技術（深圳）有限公司共同組建。湖北省區塊鏈技術創新研究院科技攻關核心團隊由武
史上最全，關于PD1單抗上市有關的信息整理！
臨床試驗患者緊缺 自2006年，首個PD-1單抗nivolumab開展臨床試驗以來，到目前為止，FDA已經批準了一共六款PD1/PDL1抗體藥物，PD1/PDL1抗體藥物已經成為腫瘤免疫領域的重要組成部分。 與此同時，PD1/PDL1抗體藥物臨床試驗的數量顯著增長，已經從2006年的區區一項
藥物作用靶點篩選與基因敲除技術的關系
2018年一對雙胞胎嬰兒的CCR5基因敲除的事件在社會上引起了軒然大波，拋開這次事件而言，作為一項生物研究技術，基因敲除在藥物研發領域應用也很廣泛，今天我們來看一下它在藥物作用靶點篩選上的作用吧！ 通過藥物作用的靶點來設計開發創新藥物是目前創新藥制劑開發的一條重要線索，每年都會有作用于新靶
藥物作用靶點篩選與基因敲除技術的關系
2018年一對雙胞胎嬰兒的CCR5基因敲除的事件在社會上引起了軒然大波，拋開這次事件而言，作為一項生物研究技術，基因敲除在藥物研發領域應用也很廣泛，今天我們來看一下它在藥物作用靶點篩選上的作用吧！ 通過藥物作用的靶點來設計開發創新藥物是目前創新藥制劑開發的一條重要線索，每年都會有作用于新靶
首個延長晚期食管癌總生存的PD1－O藥III期臨床獲積極數據
日本藥企小野制藥（Ono Pharma）近日公布了PD-1腫瘤免疫療法Opdivo（nivolumab，納武單抗，商品名：歐狄沃）治療晚期或復發性食管癌的III期臨床研究ATTRACTION-3（ONO-4538-24/CA209-473）的頂線結果。 該研究由小野制藥與百時美施貴寶（BMS）
新研究為肝癌藥物治療提供潛在靶點
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518147.shtm
AI技術助力膜蛋白靶點計算藥物開發
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518129.shtm
IL36靶點藥物細胞篩選模型藥
IL-36和IL36R通路在人體的炎癥反應中扮演著非常重要的角色，是炎癥性疾病的重要因素，屬于IL-1家族成員。IL-36亞家族由3種相似的激動性配體IL-36α、IL-36β、IL-36γ和IL-36拮抗性配體(IL-36 receptor antagonist, IL-36Ra)組成。IL-36
蠕蟲基因組研究發現潛在藥物靶點
研究人員在對一種特殊的寄生性蠕蟲的基因組研究后發現決定其抗藥性的基因。他們定位了捻轉血矛線蟲相關基因并確定了五種其生存必須的酶。其中有兩種已經被用作藥物靶點，另外三種有希望用于開發新的抗寄生蟲藥物。
2014年藥物研發最熱門靶點逐個述評
1.癌癥 2000年后腫瘤信號網絡被逐漸闡釋、完善，大量的分子靶向藥物進入臨床研究、走上市場，近年針對受體酪氨酸激酶靶點如Bcr-Abl(見1.1)、VEGF/VEGFRs(見1.2)、PDGF/PDGFRs(見1.3)、EGFR/HER2(見1.5)、ALk(見1.7)已有多個藥物上市，me
上海藥物所等發現促髓鞘再生的藥物作用靶點
多發性硬化（Multiple sclerosis，MS）是一種自身免疫病，通常是由于免疫系統攻擊神經系統導致神經髓鞘的破壞和白質損傷，是僅次于創傷的中青年人致殘原因，有著“死不了的癌癥”之稱。現有藥物均為免疫抑制劑，只能緩解和減少復發，但對已經造成的神經損傷并無修復作用。 中樞神經系統的髓鞘是
基石藥業潛在全球同類最佳藥物CS5001（ROR1－ADC）臨床獲批
1月3日，港股上市創新藥企基石藥業（2616.HK）對外宣布，其抗體偶聯藥物（ADC）CS5001的臨床試驗申請（IND）已在2021年獲美國食品藥品監督管理局（FDA）批準。據了解，CS5001不僅是全球研發進展最快的靶向ROR1 的ADC之一，更具有全球同類藥物最佳潛力。 此次CS50
輝瑞重磅新藥進軍中國－28個追趕者誰將勝出？
2017有望沖破10億美元大關 枸櫞酸托法替尼被批準用于對甲氨蝶呤療效不足或對其無法耐受的中度至重度活動性類風濕關節炎成年患者的治療，可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥(DMARD)聯合使用。 資料顯示，輝瑞公司的枸櫞酸托法替尼目前已在全球50多個國家獲批使用，該藥物也被歐洲抗風濕病聯
怎么確定小分子與蛋白的活性位點
1 A:對接的時候，小分子與蛋白的活性位點是怎么選呢?參照文獻么?選擇的時候，活性位點有很多，是選擇什么樣的位點對接呢? B:先分析你的化合物和已知底物的相似性關系，再選擇合適位點。 A:我剛剛開始接觸這些，不太懂，相似性關系是分析哪方面呢? B:拓撲結構相似性，電荷分
怎么確定小分子與蛋白的活性位點？
1A:對接的時候，小分子與蛋白的活性位點是怎么選呢?參照文獻么?選擇的時候，活性位點有很多，是選擇什么樣的位點對接呢?B:先分析你的化合物和已知底物的相似性關系，再選擇合適位點。A:我剛剛開始接觸這些，不太懂，相似性關系是分析哪方面呢?B:拓撲結構相似性，電荷分部的相似性。一類化合物能結合多個口袋的
生物大分子藥物的研究現狀與展望
生物大分子研發趨勢近期， 美國FDA 頒布了“ 生物類似藥行動計劃”，以加速其研發和市場化。這個行動計劃包括成立專門的機構（Office of Therapeutic Biologics and Biosimilars），提供專門的審評模板以及為生物類似藥開發機構提供詳細的指導，例如如何判斷相似性的
中國科學家在寨卡病毒藥物靶點研究中獲新突破
中新社天津10月26日電 (記者 張道正)記者26日從天津大學獲悉,由該校教授楊海濤和南京大學教授籍曉云領導的科研團隊在揭示寨卡病毒關鍵藥物靶點方面取得重要突破,揭示了該病毒蛋白酶“自抑制”之謎。 相關研究成果已在線發表在自然(《Nature》)出版集團發行的學術刊物《細胞研究》上。 目前,
RAS靶點的藥物的研發進程的梳理盤點
RAS是腫瘤患者中最常見的致癌基因之一，目前包括KRAS、NRAS以及HRAS三種亞型。其中，NRAS突變多見于黑色素瘤和急性骨髓性白血病，HRAS突變多見于膀胱癌和頭頸癌，而KRAS突變比其他兩種更常見，最常發生在肺癌、胰腺癌以及結直腸癌中，也成為了科學家們著力攻克的熱點。RAS曾被醫學界稱為
上海藥物所雙靶點抗帕金森藥物研究取得進展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常見的漸進性神經變性疾病，其發病率僅次于腫瘤、心腦血管疾病，是一種嚴重危害身體健康的致殘性疾病。帕金森氏病的主要病理變化表現為中腦黑質(SN)多巴胺能神經元進行性變性和死亡;殘存神經元內出現嗜酸性蛋白包涵體(Lewy b
重磅肺癌新藥Tagrisso誕生記：兩年半從臨床到獲批的傳奇
“我相信這款抗癌新藥從首個人體試驗到最終獲批所經歷的時間，是有史以來最短的。” 阿斯利康執行醫學部主任Mireille Cantarini博士指的是Tagrisso（osimertinib），一款能靶向治療EGFR T790M陽性肺癌的創新藥。它在2013年3月開始了首個人體試驗，并于2015
五家申請蘋果酸舒尼替尼仿制藥－石藥有望奪得先鋒
近日，筆者通過CDE官網、NMPA官網發現國內共有五家企業已經提交了蘋果酸舒尼替尼膠囊仿制藥的上市申請，其中石藥歐意已經于12月中旬率先進入審批中（詳見下表）,有望率先拿下蘋果酸舒尼替尼膠囊首仿。 舒尼替尼（Sunitinib）是輝瑞研發的一款口服小分子多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，具有抑制腫瘤
GITR靶點分子和BhTNFRSF18（GITR）小鼠
各位看官晚上好，一期一會的百奧賽圖知識擴展課堂又來嘍，今天小編帶來一種視覺享受的分子，言歸正傳，GITR（glucocorticoid-induced TNFR-related protein）是TNF受體超家族成員 ，在多種腫瘤模型中可表現出抗腫瘤效果。GITR是目前免疫學家感興趣的一種共刺激
特應性皮炎瘙癢難耐？小分子靶向藥精準“制敵”
特應性皮炎和過敏性鼻炎、哮喘因共病特性而被并稱為“過敏三姐妹”，這三種疾病同時在一位患者身上出現的過程被形象地稱為“過敏進行曲”：一般特應性皮炎最先出現，過敏性鼻炎和哮喘而后發生。《中國特應性皮炎診療指南（2020版）》指出，特應性皮炎通常初發于嬰兒期，1歲前發病者約占全部患者的50%。與此同時，這
里程碑！首個小分子免疫檢查點抑制劑IND獲批
昨日，Curis宣布，美國FDA已經接受了該公司產品CA-170的新藥研究申請（IND）。總部位于美國馬薩諸塞州萊克星頓的Curis是一家專注于人類癌癥藥物研究和開發的生物技術公司。CA-170是一劑口服小分子，用于靶向抑制免疫檢查點程序性死亡配體-1（PD-L1）和 T細胞活化的免疫球蛋白抑制
《自然》重磅：精準治療肝癌，中國科學家團隊找到新靶點
今天，由軍事醫學科學院的賀福初院士、復旦大學肝癌研究所的樊嘉院士、蛋白質組學國家重點實驗室的錢小紅教授共同領銜的科學家團隊在頂尖學術期刊《自然》刊發重磅研究，利用定量蛋白組學獲得肝癌早期階段的圖譜特征，為個體化治療提供了富有前景的新靶點。 肝癌是全世界造成癌癥死亡的第三大殺手，更是有中國特色的