上海藥物所雙靶點抗帕金森藥物研究取得進展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常見的漸進性神經變性疾病，其發病率僅次于腫瘤、心腦血管疾病，是一種嚴重危害身體健康的致殘性疾病。帕金森氏病的主要病理變化表現為中腦黑質(SN)多巴胺能神經元進行性變性和死亡;殘存神經元內出現嗜酸性蛋白包涵體(Lewy body，LB)和營養障礙性神經突(Lewy neurites)，導致受其支配的紋狀體內多巴胺(DA)大量減少。 傳統的抗帕金森藥物主要是左旋多巴或多巴胺激動劑，但長期使用這些藥物容易引起開關效應和異動癥等不良反應。最近研究表明，五羥色胺受體 5-HT1A也參與帕金森氏病的發病機制，與左旋多巴誘發的異動癥更是密切相關。因此，開發同時具有多巴胺D2受體和五羥色胺5-HT1A受體雙重激動活性的藥物已成為新型抗帕金森藥物的研究熱點。目前，各制藥公司已相繼開發許多D2和5-HT1A雙功能小分子藥物，如Sarizotan和Pardopr......閱讀全文
多巴胺能提高帕金森患者“運動能量”
“帕金森病并不像它最初起病時那么簡單，涉及多個神經遞質網絡的多系統變性，小腦網絡的異常改變可能也參與某些運動癥狀的發生。幸運的是，多巴胺能提高運動能量，足以改善運動控制，但最終其他的退行性改變更加重要。”12日，在第一屆中國帕金森聯盟大會暨第三屆運動控制與帕金森病國際研討會上，美國國立衛生研究院
早期帕金森病患者需精準用藥
? 帕金森病是一種常見的神經系統功能障礙性疾病，是由于神經系統某些特定部位缺乏多巴胺，而出現了一系列臨床表現和功能障礙。在上個世紀60年代發現了這種發病機制，開始給患者服用合成的左旋多巴來治療帕金森病，并取得了顯著療效。這種方式類似于營養不良的人服用維生素、缺鐵性貧血的患者服用鐵劑，效果直接而肯
多巴胺的陰陽人格：它是激動劑，也是鎮定劑！
幾十年來，心理學家一直把神經遞質多巴胺看做一把雙刃劍：大腦釋放多巴胺作為一種獎勵，訓練我們尋找愉快的經歷，但它也是一種“毒品”，不斷的追求會導致上癮。 加州大學伯克利分校的一項新研究指出，這只是多巴胺的一面，實際上，不愉快的經歷也會刺激多巴胺釋放，比如觸碰熱茶壺，多巴胺的另一面是訓練大腦學會避
新帕金森藥物對心臟安全
在2014 EuroEcho-Imaging會議上公布的初步研究證實，用于治療帕金森氏癥的非麥角衍生多巴胺受體激動劑，對心臟是安全的。 研究負責人Erken Pamukcu博士說：帕金森病是神經系統疾病，世界人口中近1％（超過60歲的），年齡在80歲以上的人群中4％患有此疾病。 麥角衍生多巴
帕金森病常用治療藥物的介紹
1、抗膽堿能藥物：主要是通過抑制腦內乙酰膽堿的活性，相應提高多巴胺效應。臨床常用的是鹽酸苯海索。此外有開馬君、苯甲托品、東莨菪堿等。主要適用于震顫明顯且年齡較輕的患者。老年患者慎用，狹角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。 2、金剛烷胺：可促進多巴胺在神經末梢的合成和釋放，阻止其重吸收。對少動、僵直
上海藥物所雙靶點抗帕金森藥物研究取得進展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常見的漸進性神經變性疾病，其發病率僅次于腫瘤、心腦血管疾病，是一種嚴重危害身體健康的致殘性疾病。帕金森氏病的主要病理變化表現為中腦黑質(SN)多巴胺能神經元進行性變性和死亡;殘存神經元內出現嗜酸性蛋白包涵體(Lewy b
帕金森病治療應重視運動并發癥
帕金森病是一種嚴重影響患者生活的進行性疾病，病情一般不會自然緩解，有的患者病情進展迅速，數月或數年后就會嚴重影響生活和工作，最終被禁錮于家中、病榻上，生活質量急劇下降。隨著社會老齡化趨勢的加劇，我國帕金森患病率正在日益增多。 流行病學調查顯示，中國大陸地區的帕金森病患者據估已達200萬人，嚴重
關于芋螺毒素的其他方面作用的介紹
Conantokins對帕金森病也顯示出一定治療作用。給帕金森病大鼠注射Con-G進行干預，發現它能夠呈劑量依賴性地加強左旋多巴誘導的大鼠旋轉。另一項研究表明，Con-G可以增強甲基苯丙胺誘導大鼠的行為學效應。其原因可能是甲基苯丙胺可以促進多巴胺釋放，Con-G給藥間接增強了多巴胺激動劑的藥效。
多巴胺(DA)與消化性潰瘍的影響介紹
多巴胺(DA)與消化性潰瘍在1965年Strang即注意到帕金森病外周多巴胺(DA)含量少，同時合并潰瘍者較對照組多；相反，精神分裂癥病人中樞多巴胺含量高，潰瘍病發病率則較低。多巴胺與潰瘍病的關系已被動物實驗所證實。半胱胺可致成十二指腸潰瘍模型，若在腦室注射多巴胺，則可使潰瘍減輕，且中樞多巴胺含
帕金森病治療時機與藥物選擇
? 帕金森病（PD）是常見的神經系統變性疾病，病程通常為15～20年。目前，PD的治療仍以藥物為主，但長期藥物治療易產生各種不良反應，因此，在診斷之初即針對患者制定系統和合理的治療策略相當重要。??? A 治療時機選擇??? 舊觀點長期以來，由于未找到可延緩或阻止PD進展的藥物，治療僅以對癥為主，且
鹽酸羅匹尼羅片的注意事項
日常活動中易產生困倦：有報道羅匹尼羅治療的患者在日常活動中（如駕駛車輛時）會出現困倦，而這經常會導致事故的發生。雖然許多患者稱服用羅匹尼羅后有嗜睡表現，但并沒有過度昏睡的先兆。據報道這些表現也可以到治療1年后才出現。如果患者在白天日常活動中出現明顯的困倦和嗜睡（如談話、吃飯等），應該停用羅匹尼羅
冷凍電鏡技術等解析多巴胺受體DRD1Gs信號復合物
西安交通大學物理學院教授張磊團隊與四川大學、山東大學、國家蛋白質中心（上海）、香港中文大學等單位合作，采用冷凍電鏡技術在多巴胺受體調節機制方面取得重大進展。近日，該研究相關成果以《DRD1-Gs信號復合物的配體識別和變構調控》為題在線發表在《細胞》上。 作為一種能夠給人帶來愉悅感受的神經遞質
關于馬來酸多潘立酮片的用法用量介紹
1．成人：治療上消化道動力失調，成人常用口服劑量為一次1片（10mg），一日3-4次，飯前15-30分鐘或就寢時服用。對病情嚴重或已產生耐受性的患者，可增至一次2片（20mg），一日3-4次或遵醫囑。 對因服用抗帕金森氏癥多巴胺受體激動劑而導致的惡心嘔吐，成人可采用口服劑量一次2片（20mg）
正常及帕金森疾病狀態下神經元的多巴胺水平
正常及帕金森疾病狀態下神經元的多巴胺水平?
鹽酸羅匹尼羅片的藥理
羅匹尼羅是非麥角堿類多巴胺受體激動劑，體外試驗顯示對多巴胺受體有高度選擇性，對多巴胺D2、D3受體有內在活性，與D3受體的親和力高于與D2、D4受體的親和力。與D3受體的高親和力與治療帕金森氏病之間的關系不明。 體外試驗顯示羅匹尼羅對阿片受體有中度選擇性。羅匹尼羅及其代謝產物與D1、5-HT1
淺析帕金森病的發病機理和治療方法
帕金森病是在阿爾茨海默病之后，第二常見的神經退行性疾病。據估計，世界上有接近1000萬PD患者。PD的主要病理改變是中腦黑質致密部多巴胺（DA）能神經元變性死亡，由此引起紋狀體多巴胺水平顯著減少。臨床表現為震顫、肌強直、運動緩慢及步態和姿勢不穩定。以往治療PD的主要手段為左旋多巴/卡比多巴，但長
淺析帕金森病的發病機理和治療方法
帕金森病是在阿爾茨海默病之后，第二常見的神經退行性疾病。據估計，世界上有接近1000萬PD患者。PD的主要病理改變是中腦黑質致密部多巴胺（DA）能神經元變性死亡，由此引起紋狀體多巴胺水平顯著減少。臨床表現為震顫、肌強直、運動緩慢及步態和姿勢不穩定。以往治療PD的主要手段為左旋多巴/卡比多巴，但長
治療帕金森病的新發現
近日，中國科學院上海藥物研究所楊偉波課題組合作于Angewandte Chemie International Edition合作發表了題為"Ligand-Enabled Pd-Catalyzed sp3 C?H Macrocyclization: Synthesis and Evaluatio
多巴胺是什么，作用是什么
多巴胺是一種神經傳導物質，用來幫助細胞傳送脈沖的化學物質。這種腦內分泌物和人的情欲、感覺有關，它傳遞興奮及開心的信息。另外，多巴胺也與各種上癮行為有關。也就是說沒有了多巴腔的參與，這個世界上也就沒有了酒鬼、癮君子、賭徒、茶仙、咖啡紳士等人群，當然如果沒有了多巴胺，這個世界也就沒有了美好的愛情，人們也
概述氨磺必利片的藥物相互作用
1） 可能引起尖端扭轉型室性心動過速的藥物； Ⅰa類抗心律失常藥物,例如奎寧丁、氫化奎尼丁、丙吡胺。 Ⅲ類抗心律失常藥物，例如胺碘酮、索他洛爾、多菲利特、伊布利特。 某些精神鎮靜藥物，例如硫利達嗪、氯丙嗪、左美丙嗪、三氟拉嗪、氰美馬嗪、舒比利、硫比利、舒托必利、匹莫齊特、氟哌啶醇、氟哌利多
帕金森病治療突破星形膠質細胞重編程變身多巴胺神經元
瑞典卡羅林斯卡學院的研究人員近日在尋找帕金森病療法方面取得了重大進展。通過操控大腦中的非神經元細胞——星形膠質細胞的基因表達，研究人員能夠誘導產生新的多巴胺神經元。該研究在小鼠和人類細胞中進行，發表在著名的科學期刊Nature Biotechnology上。 帕金森病（Parkinson’s
第十五章－抗帕金森病藥和治療老年癡呆藥
第十五章?抗帕金森病藥和治療老年癡呆藥帕金森病(Parkinson disease)是神經系統常見的慢性進行性疾病，典型的癥狀為運動徐緩、肌強直、震顫和共濟失調。現認為帕金森病是因黑質有病變，多巴胺合成減少，使紋狀體內多巴胺含量降低，黑質—紋狀體通路多巴胺能神經功能（起抑制作用）減弱，而膽堿能神經功
使用鹽酸多巴胺注射液的不良反應
1、鹽酸多巴胺注射液的不良反應： 常見的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常 (尤其用大劑量)、全身軟弱無力感；心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長期應用大劑量或小劑量用于外周血管病患者，出現的反應有手足疼痛或手足發涼；外周血管長時期收縮，可能導致局部壞死或壞疽。國外已有患者使用多巴胺受體激動劑藥品
治療阿爾茨海默精神病(ADP)相關幻覺和妄想！
Acadia制藥公司致力于開發創新療法治療中樞神經系統（CNS）疾病。近日，該公司宣布，已向美國食品和藥物管理局（FDA）重新提交了Nuplazid（pimavanserin）的補充新藥申請（sNDA）：用于治療與阿爾茨海默精神病（ADP）相關的幻覺和妄想。 如果獲得批準，Nuplazid將成
簡述屈昔多巴的藥物相互作用
對屈昔多巴沒有進行專門的藥物-藥物相互作用研究。在用NORTHERA 3期試驗中患者同時接受左旋多巴/卡比多巴[carbidopa]，多巴胺受體激動劑，MAO-B抑制劑，兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑和用于治療帕金森氏病其他藥物。卡比多巴，一種周邊多巴脫羧酶抑制劑，可能在中樞神經系統(
糖尿病藥物艾塞那肽－直擊帕金森病因
最近發表在權威醫學期刊《The Lancet》上的一篇研究發現，糖尿病藥物可以延緩帕金森病，而且不僅僅是緩解癥狀，它似乎可以直擊帕金森病的病因。 帕金森病現狀 帕金森病會導致大腦中制造多巴胺的神經元損失，多巴胺是一種幫助控制身體運動的化學物質。多巴胺水平的減少會引起一系列異常的腦活動，患者會
關于多巴胺受體簡介
多巴胺受體是結合在膜上的供神經遞質多巴胺識別的位點。多巴胺受體既存于中樞神經系統（CNS），也存在于外周。依據生化和藥理學標準已將此受體分為二型。微摩濃度的多巴胺作用于D1多巴胺受體可刺激腺甘酸環化酶的活性。酚噻嗪類多巴胺拮抗劑如氟非那嗪作用非常強大，抑制多巴胺D1受體效應只需納摩水平，而丁酰苯
氨磺必利片的禁忌介紹
本品不能用于下列情況： 已知對藥品中某成分過敏者； 有報道：接受抗多巴胺能藥物（包括苯丙酰胺類藥物）治療的嗜鉻細胞瘤患者，曾出現過嚴重的高血壓； 因此對于已知患有或懷疑患有嗜鉻細胞瘤的患者，不應開具含有此藥的處方。 由于沒有相關的臨床數據， 15歲以下的兒童不建議服用本藥。 哺乳期婦女； 已知患
LRRK2調節帕金森病多巴胺神經元退化的新機制
帕金森病（Parkinson’s disease，PD）是最常見的神經退行性疾病之一。最主要的病因是大腦黑質區多巴胺神經元隨著年齡的退化。這種退化可能由于細胞運輸通路的不正常而導致一些蛋白的異常累積。LRRK2基因的突變是目前發現最多的導致帕金森病的遺傳突變。各種相關表型分析提示LRRK2在體內
多巴胺和乙酰膽堿相互作用為帕金森病治療提供新思路
帕金森癥的治療最近多集中在增加多巴胺的分泌上。多巴胺是大腦中的一種化學信使，影響基于獎勵的行為、動機以及運動。近日，美國耶魯大學的一項新研究挑戰了長期以來關于多巴胺在這種疾病中唯一作用的假設。該研究于7月16日發表在Neuron上。 在帕金森病患者中，產生多巴胺的神經細胞會慢慢死亡。多巴胺的缺