重磅：全球獲批小分子藥物靶點的現狀分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）雜志刊登的題為“A comprehensive map of molecular drug targets”的綜述，對目前已獲批的小分子藥物及靶點進行了綜合分析。 研究人員收集了1591種批準藥（小分子藥物和生物藥物），以及這些藥物針對的893種靶點，其中667種為人類蛋白，表明目前藥物的靶點主要還是集中在人源蛋白上，見表1。 表1 獲批藥物的分子靶點統計總表 藥物靶點家族分類? 研究人員對667種人類靶點蛋白的家族分布情況進行統計，結果顯示GPCR、離子通道、核受體、激酶分別占12%、19%、10%、3%，為主要的靶點蛋白家族，見圖1a。由于在藥物開發中，同一個靶點可能會開發出多個靶向藥物，研究人員對999種小分子藥物進行統計歸類，發現33%的小分子靶向GPCR，18%的小分子靶向離子通道，16%的小分子靶向核受體，?......閱讀全文
重磅：全球獲批小分子藥物靶點的現狀分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）雜志刊登的題為“A comprehensive map of molecular drug targets”的綜述，對目前已獲批的小分子藥物及靶點進行了綜合分析。 研究人員收集了1591種批準藥（小分子藥物和
重磅：全球獲批小分子藥物靶點的現狀分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）雜志刊登的題為“A comprehensive map of molecular drug targets”的綜述，對目前已獲批的小分子藥物及靶點進行了綜合分析。 研究人員收集了1591種批準藥（小分子藥物和
全球獲批小分子藥物靶點的現狀分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）雜志刊登的題為“A comprehensive map of molecular drug targets”的綜述，對目前已獲批的小分子藥物及靶點進行了綜合分析。研究人員收集了1591種批準藥（小分子藥物和生物藥物），以及
科學家發現全新降壓靶點及小分子候選藥物
華東理工大學藥學院教授李洪林、王蕊團隊，揭示了一種全新降壓靶點TRPV4-RhoA軸，并發現了該靶點的首個小分子候選藥物，為深入理解高血壓發病機制和開發新一代精準降壓藥物提供了重要的理論依據和新方向。相關研究近日發表于《循環》。高血壓已成為全球重大的公共衛生挑戰，患病率持續攀升，且與多種心血管并發癥
HIV1新靶點小分子藥物候選物找到
來源：科技日報 發布者：ailsa 日期：2018-04-11 今日/總瀏覽：2/1612 科技日報昆明4月10日電 在艾滋病疫苗研發成功之前，抗HIV藥物是防治艾滋病最有效的手段。來自中國科學院昆明動物研究所的消息，該所研究團隊最新找到了一種HIV-1新靶點小分子藥物候選物，成果已發表
B類GPCRs新型小分子藥物靶點的偏向性激活機制揭示
G-蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor，GPCR）是細胞表面受體家族中最大的一類，調控著人體各種生命活動且與疾病密切相關，有超過30%的藥物作用于GPCR。而B類GPCRs是一類重要的多肽激素受體，包括胰高血糖素受體（GCGR）、胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1
亞盛醫藥再傳“捷報”，新靶點抗腫瘤藥物在美國獲批臨床
近日，由“千人計劃”專家、《家庭醫生》的創始人之一的楊大俊博士等人創辦的亞盛醫藥在靶向抗腫瘤藥物方面再傳“捷報”。 作為一家立足中國、面向全球的臨床階段生物醫藥研發公司，生物探索在2015年慕名采訪過創始人楊大俊博士。他表示：中國有大量藥需要進口，普通老百姓付不起高額的醫療費用，希望公司能夠打
全球首款RNAi藥物patisiran獲批
Alnylam制藥公司是RNAi療法開發領域的領軍企業。近日，該公司宣布，歐洲藥品管理局（EMA）人用醫藥產品委員會（CHMP）已發布積極意見，支持批準RNAi藥物patisiran，用于遺傳性ATTR（hATTR）淀粉樣變性成人患者第1階段或第2階段多發性神經病的治療。如果獲批，patisir
西部之光團隊發現HIV新靶點小分子藥物候選物SJPL5
由于艾滋病疫苗尚未研發成功，抗HIV藥物是目前防治艾滋病最有效手段。目前臨床應用抗HIV藥物的作用靶標是針對病毒的逆轉錄酶、蛋白酶、整合酶和病毒進入及融合抑制劑。由于耐藥性的產生，不能清除體內病毒和治愈艾滋病，發現新結構、新靶點的抗HIV藥物至關重要。天然產物因其結構多樣、作用機制新穎等特點，一
藥物靶點是什么？
1?藥物靶點的定義藥物靶點通常是指藥物在體內與其發揮作用的分子或生物結構。這些靶點可以是細胞內的特定蛋白質、酶、受體、離子通道、細胞表面分子等。藥物靶點與藥物發揮作用的方式密切相關，在藥物研發和治療中起著至關重要的作用。從另一個角度來理解。它們是藥物所針對的特定細胞、組織或病理過程，通過與其相互作用
抗抑郁藥物重要靶點分子結構發布
抑郁癥在全球范圍引發了越來越多的關注，已位列世界前十大致殘或使人失去勞動能力的主要疾病。英國《自然》雜志在線版6日公開的一篇結構生物學論文中，科學家們發布了人類5-羥色胺轉運體（SERT）的分子結構。人類5-羥色胺轉運體正是很多抗抑郁藥物的作用靶點。這項新研究描述了兩種被廣泛使用的5-羥色胺再攝
全球首個丨治療腦膠質瘤的小分子靶向藥物獲批上市
近日，國家藥品監督管理局正式批準伯瑞替尼腦膠質瘤的適應癥，這是全球首個批準上市的用于治療腦膠質瘤的小分子靶向藥物。該藥物由中國工程院院士、北京市神經外科研究所所長、北京天壇醫院神經外科學中心主任江濤帶領團隊歷時數年研發。 腦膠質瘤是最常見的成人顱內惡性腫瘤，約占顱內腫瘤的46%。長期以來，手術
PLoS－Pathog：重磅！科學家鑒別出治療瘧疾的潛在藥物靶點
日前，刊登在國際雜志PLoS Pathogens上的一篇研究報告中，來自墨爾本大學的研究人員通過研究開發了一種新技術來調查在嚙齒類動物中誘發瘧疾的瘧原蟲生命周期晚期階段基因剔除后所引發的效應，相關研究或為后期闡明開發瘧疾療法的新型潛在藥物靶點提供希望。 目前臨床上急需治療瘧疾的療法，因為近些年
全球首個肝癌系統化療藥物獲批
全球首個用于肝癌系統化療的藥物獲得官方批準。這是記者3月25日從賽諾菲公司了解到的。 據知，肝癌在中國被視為具廣泛性的癌癥病種。如何通過多學科聯合攻關以取得理想的規范化綜合診療效果成為眾多專業醫生亟待攻克的難題。 解放軍南京八一醫院教授秦叔逵表示，新藥物提出和治療效果的確定
上海藥物所等抗肥胖藥物靶點研究獲新突破
近日，中國科學院上海藥物研究所吳蓓麗課題組在抗肥胖藥物靶點的結構和功能研究方面取得重要進展，首次測定了神經肽Y受體Y1R分別與兩種抑制劑結合的高分辨率三維結構，揭示了該受體與多種藥物分子的相互作用機制，為治療肥胖和糖尿病等疾病的藥物研發提供了重要的依據。研究成果于北京時間4月19日在國際學術期刊
全球銷售額－Top－20－的小分子藥物及藥物設計思路
根據美國Arizona大學的Jon Njardarson課題組整理的小分子藥物銷售額數據（https://njardarson.lab.arizona.edu/content/top-pharmaceuticals-poster），筆者總結了2021年全球銷售額top 20的小分子藥物的分子結構、靶
上海藥物所痛風鎮痛新靶點研究獲進展
5月28日，國際疼痛學會（International Association for the Study of Pain）會刊PAIN 以封面文章形式在線發表了中國科學院上海藥物研究所關于痛風鎮痛新靶點的研究結果，該項研究表明分布于外周神經系統中的KCNQ鉀通道是痛風鎮痛的新靶點，KCNQ鉀通道
非小細胞肺癌新的驅動因素與藥物靶點被發現
根據致癌驅動因素對病人進行分層的靶向治療顯著改善了非小細胞肺癌患者的治療結果，但在非小細胞肺癌最常見的肺腺癌中仍有25-40%的病例中未找到致癌驅動因素。近日，日本國立癌癥研究中心東醫院的研究團隊在《Nature》發表了題為“The CLIP1-LTK fusion is an oncogeni
強生全球首款IL23單抗已進行NMPA審批－即將登陸中國
強生重磅自身免疫領域藥物Tremfya (guselkumab) 技術審評完成，目前已經啟動行政審批，不日將會國內獲批，預計獲批適應癥為中重度斑塊型銀屑病。可關注受理號JXSS1900035。 Tremfya (guselkumab) 已經納入國家局公布第一批臨床急需境外新藥名單中，2019年
重磅！國藥集團中國生物新冠治療藥物獲批臨床
8日30日，國藥集團中國生物研制的靜注COVID-19人免疫球蛋白（pH4）（以下簡稱“新冠特免”）獲得國家藥品監督管理局頒發的《藥物臨床試驗批件》，批準開展臨床試驗。 靜注COVID-19人免疫球蛋白（pH4）為治療用生物制品一類新藥，是全球首款采用新冠滅活疫苗免疫后血漿制備的新冠肺炎特異性
“黑馬”分子成抗癌藥物新靶點－將變革癌癥療法
據物理學家組織網8月13日(北京時間)報道，澳大利亞的研究人員確定一種名為白細胞介素-11的分子，在癌細胞的生長擴散中發揮著重要作用，能夠成為抗癌療法的新靶點。此前研究中，該分子的作用一直被忽視，而今這匹“黑馬”極有可能為包括腸癌和胃癌在內的多種癌癥帶來全新的治療途徑。相關論文在線發表在《癌細胞
淋巴瘤新藥!羅氏首創CD79b靶點ADC藥物Polivy歐盟即將獲批
瑞士制藥巨頭羅氏（Roche）近日宣布，歐洲藥品管理局（EMA）人用醫藥產品委員會（CHMP）已發布積極審查意見，推薦批準抗體藥物偶聯物（ADC）Polivy（polatuzumab vedotin-piiq），聯合苯達莫司汀（bendamustine）及MabThera（美羅華，通用名：rit
PNAS：重磅－研究人員開發出可同時靶向多靶點的抗癌藥物
MYC是一種調節基因，它控制著其他基因的表達，并編碼涉及多個基本細胞過程的轉錄因子或者蛋白質。它也是癌細胞中最常見的突變基因，因此是癌癥治療中極具吸引力的靶點。 同時MYC又被證明是一個很復雜且難研究的治療性藥物靶點。在一項最近發表在《PNAS》上的新研究中，來自加州大學圣地亞哥分校（UCSD
PDGFRA靶點藥物細胞篩選模型
胃腸道間質瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST)是一類起源于胃腸道間葉細胞的腫瘤，約占胃腸道惡性腫瘤的1～3%，年發病率約為10－20/100萬。它是一種軟組織肉瘤、對化療不敏感，其中約78.5%的GIST有KIT激活變異，約7.5%的GIST有PDGFRA變
信達生物FGFR小分子抑制劑在臺獲批
今日，信達生物宣布達伯坦（pemigatinib）獲得臺灣衛生福利部食品藥物管理署（TFDA）批準，用于治療成人接受過全身性藥物治療、腫瘤具有成纖維細胞生長因子受體2（FGFR2）融合或重排、不可手術切除的局部晚期或轉移性膽管癌。 達伯坦由Incyte和信達生物共同開發，信達生物負責中國大陸、
－陳志南院士：崛起的中國抗體藥物產業
3月15-16日，由易貿醫藥主辦的2015（第五屆）抗體藥物及新藥研發高峰會在成都召開。會議吸引了魏于全院士、陳志南院士、安進全球研發總裁張明強、嘉和生物CEO 周新華、中信國健生物技術研究院院長兼首席科學官吳辰冰等數百位醫藥行業資深人士。 抗體藥物是近年來備受關注的一類生物藥物，具有巨大的經
研究揭示潛在肺癌靶點Skp1的小分子抑制劑的作用機制
近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院劉勁松團隊發現，一個結合接頭蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并誘導p53基因依賴的細胞死亡。相關研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
研究揭示潛在肺癌靶點Skp1的小分子抑制劑的作用機制
近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院劉勁松團隊發現，一個結合接頭蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并誘導p53基因依賴的細胞死亡。相關研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
專家稱SARS病毒致命點是理想的藥物靶點
SARS病毒“致命點”是理想的藥物靶點 饒子和院士評價“郭德銀研究組的新發現非常有意義” 本報訊 (記者任荃)盡管與當年的SARS大流行已相隔6年，昨天本報頭版報道《SARS病毒“致命點”被找到》，還是引起了讀者和專家的高度關注。著名分子生物物理與結構生物學家、南開大學校長饒子和院士
諾華:mRNA藥物靶點具有巨大潛力
在對未來利潤豐厚的制藥市場努力開拓的過程中，專注于開發靶向信使核糖核酸(mRNA)藥物的公司無疑已經走在了競爭的前列。 一段時間以來，mRNA被認為是一種具有不確定性的治療藥物選擇，但現在這種觀念正在改變。一項由瑞士制藥巨頭諾華和北卡羅來納大學(UNC)進行的研究顯示：當涉及到可成藥的藥物