上海藥物所等抗肥胖藥物靶點研究獲新突破
近日，中國科學院上海藥物研究所吳蓓麗課題組在抗肥胖藥物靶點的結構和功能研究方面取得重要進展，首次測定了神經肽Y受體Y1R分別與兩種抑制劑結合的高分辨率三維結構，揭示了該受體與多種藥物分子的相互作用機制，為治療肥胖和糖尿病等疾病的藥物研發提供了重要的依據。研究成果于北京時間4月19日在國際學術期刊《自然》（Nature）上在線發表，論文的通訊作者為吳蓓麗、德國萊比錫大學教授Annette G. Beck-Sickinger和德國雷根斯堡大學博士Max Keller。 G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor, GPCR）是人體內最大的膜受體蛋白家族，參與調控人體內幾乎所有生理活動，目前上市藥物中有超過40%以GPCR為作用靶點。肥胖是當今世界面臨的嚴重的公共健康問題，目前全球每年有數以百萬計的人死于與肥胖相關的疾病，如糖尿病、心血管疾病等。神經肽Y是最重要的神經肽類物質之一，在細胞內通過與其受體結......閱讀全文
藥物靶點是什么？
1?藥物靶點的定義藥物靶點通常是指藥物在體內與其發揮作用的分子或生物結構。這些靶點可以是細胞內的特定蛋白質、酶、受體、離子通道、細胞表面分子等。藥物靶點與藥物發揮作用的方式密切相關，在藥物研發和治療中起著至關重要的作用。從另一個角度來理解。它們是藥物所針對的特定細胞、組織或病理過程，通過與其相互作用
PDGFRA靶點藥物細胞篩選模型
胃腸道間質瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST)是一類起源于胃腸道間葉細胞的腫瘤，約占胃腸道惡性腫瘤的1～3%，年發病率約為10－20/100萬。它是一種軟組織肉瘤、對化療不敏感，其中約78.5%的GIST有KIT激活變異，約7.5%的GIST有PDGFRA變
抗真菌藥物研發找到新靶點
近日，四川大學華西二院教授劉瀚旻團隊、研究員鄧東團隊和研究員王祥合作在抗真菌藥物作用機制研究中取得重要突破。該研究聚焦藥物分子Manogepix抑制真菌GWT1的分子機制，為抗真菌藥物的研發提供重要理論支撐。相關研究成果發表于《自然—通訊》。 近年來，真菌感染已成為全球公共衛生領域的一大挑戰。
諾華:mRNA藥物靶點具有巨大潛力
在對未來利潤豐厚的制藥市場努力開拓的過程中，專注于開發靶向信使核糖核酸(mRNA)藥物的公司無疑已經走在了競爭的前列。 一段時間以來，mRNA被認為是一種具有不確定性的治療藥物選擇，但現在這種觀念正在改變。一項由瑞士制藥巨頭諾華和北卡羅來納大學(UNC)進行的研究顯示：當涉及到可成藥的藥物
諾華：mRNA藥物靶點具有巨大潛力
在對未來利潤豐厚的制藥市場努力開拓的過程中，專注于開發靶向信使核糖核酸(mRNA)藥物的公司無疑已經走在了競爭的前列。一段時間以來，mRNA被認為是一種具有不確定性的治療藥物選擇，但現在這種觀念正在改變。一項由瑞士制藥巨頭諾華和北卡羅來納大學(UNC)進行的研究顯示：當涉及到可成藥的藥物結構時，mR
《Cell》文章破解重要藥物靶點謎團
Salk生物研究所開發出了一種新方法來闡析蛋白質之間的相互作用機制，有可能幫助設計出針對糖尿病和骨質疏松癥等疾病的新藥。通過利用人造氨基酸重新構建蛋白質，Salk生物研究所的科學家們確定了一個細胞開關及其配體的詳細分子結構。這一開關：1型促腎上腺皮質激素釋放因子受體(corticotrophin
專家稱SARS病毒致命點是理想的藥物靶點
SARS病毒“致命點”是理想的藥物靶點 饒子和院士評價“郭德銀研究組的新發現非常有意義” 本報訊 (記者任荃)盡管與當年的SARS大流行已相隔6年，昨天本報頭版報道《SARS病毒“致命點”被找到》，還是引起了讀者和專家的高度關注。著名分子生物物理與結構生物學家、南開大學校長饒子和院士
抗腫瘤藥物開發有了新靶點
同濟大學戈寶學教授、毛志勇教授研究團隊經多年研究首次發現，人體內一種名叫cGAS的合成酶，一旦從胞漿內逃逸進入細胞核內，就會“作惡”，抑制細胞的DNA修復，從而促進腫瘤發生。專家指出，該研究對開發新型抗腫瘤藥物有重大意義，相關論文近日已在線發表在國際頂尖學術雜志《自然》上，并被國際著名學術刊物
新癌癥藥物靶點加速精準醫學發展
研究人員利用CRISPR技術搗毀了30種癌癥類型的300多種癌癥模型的每個基因，并發現了數千種對癌癥生存至關重要的關鍵基因。 這是此類型研究中規模最大的一個，研究成員來自威康桑格研究所和Open Targets，他們隨后開發了一個新系統，對600個藥物目標進行優先級排序，以展示最有希望發展為治
基因融合或許成為重要藥物靶點
基因融合（Fusion gene），由兩個不同的基因異常結合而引起的，在癌癥的發生過程中起著重要的作用。通常，它們被用作為預測特定癌癥患者藥物反應以及預后的診斷工具，以評估患者的最佳治療結果。它們也是一些最新癌癥治療的重要藥物靶點。 到目前為止，研究人員已經確定了大約20,000個基因融合，但
新冠靶點新視角五靶向宿主的抗病毒藥物靶點DHODH
近期，武漢大學生科院和華東理工大學藥學院合作研究發現，二氫乳酸脫氫酶（DHODH）的新型有效抑制劑針對RNA病毒具有廣譜抗病毒感染的特點。?目前開發廣譜抗病毒藥物（BSA）主要有兩種策略，一是利用核苷或核苷酸類似物，二是靶向宿主的抗病毒制劑（HTA）。核苷或核苷類似物通常會引起耐藥性和毒性，但由于病
揭示新的藥物靶點：KRAS蛋白的構象控制位點
控制KRAS：揭示關鍵癌癥蛋白的變構位點研究人員在基因組調控中心和威康薩克研究所利用深度突變掃描技術全面識別了蛋白質KRAS中的變構控制位點，該蛋白質是許多類型的癌癥中最常見的突變基因之一。科學家們使用深度突變掃描技術來量化超過26,000個突變對KRAS的折疊和其與六個相互作用伙伴結合的影響。KR
蠕蟲基因組研究發現潛在藥物靶點
研究人員在對一種特殊的寄生性蠕蟲的基因組研究后發現決定其抗藥性的基因。他們定位了捻轉血矛線蟲相關基因并確定了五種其生存必須的酶。其中有兩種已經被用作藥物靶點，另外三種有希望用于開發新的抗寄生蟲藥物。
如何正確為患者選擇正確的藥物靶點？
蛋白質生物標志物提供了一種動態且強大的方法來識別和了解早期藥物開發中的新藥物靶點。 制藥行業利用生物標志物來幫助發現疾病進展標志物、響應者特征、診斷生物標志物和潛在的新適應癥。 在這個現在可以點播觀看的虛擬圓桌討論中，我們與領先的專家，勃林格殷格翰制藥公司的 Jürgen Braunger 博
新研究為肝癌藥物治療提供潛在靶點
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518147.shtm
IL36靶點藥物細胞篩選模型藥
IL-36和IL36R通路在人體的炎癥反應中扮演著非常重要的角色，是炎癥性疾病的重要因素，屬于IL-1家族成員。IL-36亞家族由3種相似的激動性配體IL-36α、IL-36β、IL-36γ和IL-36拮抗性配體(IL-36 receptor antagonist, IL-36Ra)組成。IL-36
治療慢性肝臟疾病的新型潛在藥物靶點
近日，一篇發表于Science Translational Medicine的研究報告中，來自昆士蘭大學的科學家們通過研究鑒別出了治療慢性肝臟疾病的可能性藥物靶點，文章中，研究人員發現了與慢性肝臟疾病進展相關的特殊基因。 研究者表示，透明質酸（HA，hyaluronan）分子能作為肝臟疾病的標
AI技術助力膜蛋白靶點計算藥物開發
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518129.shtm
2014年藥物研發最熱門靶點逐個述評
1.癌癥 2000年后腫瘤信號網絡被逐漸闡釋、完善，大量的分子靶向藥物進入臨床研究、走上市場，近年針對受體酪氨酸激酶靶點如Bcr-Abl(見1.1)、VEGF/VEGFRs(見1.2)、PDGF/PDGFRs(見1.3)、EGFR/HER2(見1.5)、ALk(見1.7)已有多個藥物上市，me
上海藥物所雙靶點抗帕金森藥物研究取得進展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常見的漸進性神經變性疾病，其發病率僅次于腫瘤、心腦血管疾病，是一種嚴重危害身體健康的致殘性疾病。帕金森氏病的主要病理變化表現為中腦黑質(SN)多巴胺能神經元進行性變性和死亡;殘存神經元內出現嗜酸性蛋白包涵體(Lewy b
新研究揭示新型快速抗抑郁藥物靶點
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517573.shtm2月14日，中國科學院上海藥物研究所（以下簡稱“上海藥物所”）高召兵課題組聯合浙江大學郭江濤課題組，共同揭示了鉀通道Kir4.1是具有高度治療和研發價值的新型快速抗抑郁藥物靶點，同時提
藥物作用靶點篩選與基因敲除技術的關系
2018年一對雙胞胎嬰兒的CCR5基因敲除的事件在社會上引起了軒然大波，拋開這次事件而言，作為一項生物研究技術，基因敲除在藥物研發領域應用也很廣泛，今天我們來看一下它在藥物作用靶點篩選上的作用吧！ 通過藥物作用的靶點來設計開發創新藥物是目前創新藥制劑開發的一條重要線索，每年都會有作用于新靶
抗抑郁藥物重要靶點分子結構發布
抑郁癥在全球范圍引發了越來越多的關注，已位列世界前十大致殘或使人失去勞動能力的主要疾病。英國《自然》雜志在線版6日公開的一篇結構生物學論文中，科學家們發布了人類5-羥色胺轉運體（SERT）的分子結構。人類5-羥色胺轉運體正是很多抗抑郁藥物的作用靶點。這項新研究描述了兩種被廣泛使用的5-羥色胺再攝
藥物作用靶點篩選與基因敲除技術的關系
2018年一對雙胞胎嬰兒的CCR5基因敲除的事件在社會上引起了軒然大波，拋開這次事件而言，作為一項生物研究技術，基因敲除在藥物研發領域應用也很廣泛，今天我們來看一下它在藥物作用靶點篩選上的作用吧！ 通過藥物作用的靶點來設計開發創新藥物是目前創新藥制劑開發的一條重要線索，每年都會有作用于新靶
AI平臺合成出32種潛在多靶點藥物
科技日報北京5月14日電?（記者張夢然）美國加州大學圣迭戈分校科學家開發了一種機器學習算法，來模擬藥物發現早期階段耗時的化學過程，其可以顯著簡化研發流程，同時也為前所未有的治療找到新途徑。科學家借助這一工具，已合成出32種治療癌癥的新候選藥物。相關研究成果發表在新一期《自然·通訊》上。識別候選藥物以
南開大學發現“抗艾”藥物新靶點
南開大學醫學院的一個課題組最近成功發現新的人體宿主細胞編碼的蛋白——卷曲螺旋結構蛋白8（簡稱“CCDC8”），該蛋白具有很強的抗1型艾滋病病毒（HIV-1）活性，可以大幅度降低病毒產量，這一發現為“抗艾”藥物的研制提供了全新靶點。 人類至今沒有發現徹底治愈艾滋病的療法，而HIV病毒的多變性令疫
美合成出普適性埃博拉藥物靶點
一種對抗埃博拉病毒的新型藥物研發工具近日問世。這項發明由美國猶他州大學的生物化學家主導，他們研發出一種模擬肽，可呈現出各種類型埃博拉病毒都具有的關鍵功能區。這一新工具將作為藥物靶點，從而使藥物有效打擊各種已知和未知的埃博拉病毒。 科學家們合成出了埃博拉病毒蛋白質高度保守區的模擬肽
關于多肽藥物的靶點的基本信息介紹
細胞外分子靶點主要是G蛋白偶聯受體（Gprotein-coupledreceptor，GPCR）。GPCR家族是最大的受體家族，已經確定的家族成員大約有800~1000個。GPCR在現代藥物開發中占據極其重要的地位，現代藥物約50%都是以GPCR為靶點。這些GPCR的共同特點是都有七個跨膜結構域
新研究揭示新型快速抗抑郁藥物靶點
中國科學院上海藥物研究所（以下簡稱“上海藥物所”）高召兵課題組聯合浙江大學郭江濤課題組，共同揭示了鉀通道Kir4.1是具有高度治療和研發價值的新型快速抗抑郁藥物靶點，同時提供了一種以膠質細胞為核心的新型抗抑郁干預策略示例，該研究發表于《自然—化學生物學》。鉀通道被認為是癲癇、疼痛、抑郁等疾病的潛在藥
AI平臺合成出32種潛在多靶點藥物
美國加州大學圣迭戈分校科學家開發了一種機器學習算法，來模擬藥物發現早期階段耗時的化學過程，其可以顯著簡化研發流程，同時也為前所未有的治療找到新途徑。科學家借助這一工具，已合成出32種治療癌癥的新候選藥物。相關研究成果發表在新一期《自然·通訊》上。 識別候選藥物以進行進一步優化，通常需要數千次單