靶向“不可成藥”靶點不限癌種藥物啟動1／2期臨床
靶向腫瘤藥物公司Mirati Therapeutics日前宣布，精準靶向KRAS特定突變體的抑制劑MRTX849啟動1/2期臨床試驗，旨在治療攜帶KRAS G12C突變的實體瘤晚期患者。 KRAS是多種癌癥的驅動基因，調節癌細胞增殖、凋亡和腫瘤誘導的新血管形成。KRAS的功能就像一種分子開關，結合鳥苷二磷酸（GDP）時處于不活躍狀態，結合鳥苷三磷酸（GTP）時處于活躍狀態。這種致癌基因突變頻繁，例如第12位密碼子的甘氨酸可以點突變為多種不同的氨基酸。特定突變形式的KRAS蛋白不受上游生長因子信號的控制，始終保持“開啟”狀態，引起細胞不受控制的生長，最終發展為癌變組織。 由于KRAS信號通路調控的復雜性，傳統藥物研發手段難以直接對這一靶點進行干預，KRAS蛋白成為臭名昭著的“不可成藥”靶點。而在過去幾年間，針對該靶點特定基因突變而設計的新藥初現潛力。 由Mirati設計的MRTX849是一種口服小分子抑制劑，有效地對KR......閱讀全文
靶向“不可成藥”靶點－不限癌種藥物啟動1/2期臨床
靶向腫瘤藥物公司Mirati Therapeutics日前宣布，精準靶向KRAS特定突變體的抑制劑MRTX849啟動1/2期臨床試驗，旨在治療攜帶KRAS G12C突變的實體瘤晚期患者。 KRAS是多種癌癥的驅動基因，調節癌細胞增殖、凋亡和腫瘤誘導的新血管形成。KRAS的功能就像一種分子開關，
AI平臺合成出32種潛在多靶點藥物
科技日報北京5月14日電?（記者張夢然）美國加州大學圣迭戈分校科學家開發了一種機器學習算法，來模擬藥物發現早期階段耗時的化學過程，其可以顯著簡化研發流程，同時也為前所未有的治療找到新途徑。科學家借助這一工具，已合成出32種治療癌癥的新候選藥物。相關研究成果發表在新一期《自然·通訊》上。識別候選藥物以
AI平臺合成出32種潛在多靶點藥物
美國加州大學圣迭戈分校科學家開發了一種機器學習算法，來模擬藥物發現早期階段耗時的化學過程，其可以顯著簡化研發流程，同時也為前所未有的治療找到新途徑。科學家借助這一工具，已合成出32種治療癌癥的新候選藥物。相關研究成果發表在新一期《自然·通訊》上。 識別候選藥物以進行進一步優化，通常需要數千次單
藥物靶點是什么？
1?藥物靶點的定義藥物靶點通常是指藥物在體內與其發揮作用的分子或生物結構。這些靶點可以是細胞內的特定蛋白質、酶、受體、離子通道、細胞表面分子等。藥物靶點與藥物發揮作用的方式密切相關，在藥物研發和治療中起著至關重要的作用。從另一個角度來理解。它們是藥物所針對的特定細胞、組織或病理過程，通過與其相互作用
膀胱癌的治療靶點揭示
膀胱癌是最常見的泌尿系統惡性腫瘤之一，2020年全球約有57萬新診斷病例，20萬人死亡。近30%的BCA患者在最初診斷時存在肌肉侵襲性腫瘤和晚期。此外，這些患者的五年總存活率下降了60%，即使在進行標準護理(例如根治性手術)的情況下也是如此。因此，對BCA進展的生物學機制的新見解將提供更好的治療
PDGFRA靶點藥物細胞篩選模型
胃腸道間質瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST)是一類起源于胃腸道間葉細胞的腫瘤，約占胃腸道惡性腫瘤的1～3%，年發病率約為10－20/100萬。它是一種軟組織肉瘤、對化療不敏感，其中約78.5%的GIST有KIT激活變異，約7.5%的GIST有PDGFRA變
JNCI：開發腦癌療法的新靶點
近日，來自德克薩斯大學MD癌癥研究中心的研究人員通過研究發現，阻斷一種名為FGL2的促癌蛋白的功能或許就可以幫助開發治療大腦癌癥的新型療法，相關研究刊登于國家雜志JNCI Journal of the National Cancer Institute上。 纖維蛋白原樣蛋白（FGL2）是一種在
諾華:mRNA藥物靶點具有巨大潛力
在對未來利潤豐厚的制藥市場努力開拓的過程中，專注于開發靶向信使核糖核酸(mRNA)藥物的公司無疑已經走在了競爭的前列。 一段時間以來，mRNA被認為是一種具有不確定性的治療藥物選擇，但現在這種觀念正在改變。一項由瑞士制藥巨頭諾華和北卡羅來納大學(UNC)進行的研究顯示：當涉及到可成藥的藥物
諾華：mRNA藥物靶點具有巨大潛力
在對未來利潤豐厚的制藥市場努力開拓的過程中，專注于開發靶向信使核糖核酸(mRNA)藥物的公司無疑已經走在了競爭的前列。一段時間以來，mRNA被認為是一種具有不確定性的治療藥物選擇，但現在這種觀念正在改變。一項由瑞士制藥巨頭諾華和北卡羅來納大學(UNC)進行的研究顯示：當涉及到可成藥的藥物結構時，mR
抗真菌藥物研發找到新靶點
近日，四川大學華西二院教授劉瀚旻團隊、研究員鄧東團隊和研究員王祥合作在抗真菌藥物作用機制研究中取得重要突破。該研究聚焦藥物分子Manogepix抑制真菌GWT1的分子機制，為抗真菌藥物的研發提供重要理論支撐。相關研究成果發表于《自然—通訊》。 近年來，真菌感染已成為全球公共衛生領域的一大挑戰。
《Cell》文章破解重要藥物靶點謎團
Salk生物研究所開發出了一種新方法來闡析蛋白質之間的相互作用機制，有可能幫助設計出針對糖尿病和骨質疏松癥等疾病的新藥。通過利用人造氨基酸重新構建蛋白質，Salk生物研究所的科學家們確定了一個細胞開關及其配體的詳細分子結構。這一開關：1型促腎上腺皮質激素釋放因子受體(corticotrophin
Cancer－Res：皮膚鱗狀細胞癌新靶點
皮膚鱗狀細胞癌（cuSCC）是美國第二大最常見的惡性腫瘤，每年約有700,000例新病例。累積暴露于紫外線是導致cuSCC的主要環境風險因素。雖然大多數cuSCC病例易于管理和治療，但一小部分患者對治療無反應且預后不良。近日，莫菲特癌癥中心的研究人員希望通過增進對cuSCC發育的了解，為該患者群
專家稱SARS病毒致命點是理想的藥物靶點
SARS病毒“致命點”是理想的藥物靶點 饒子和院士評價“郭德銀研究組的新發現非常有意義” 本報訊 (記者任荃)盡管與當年的SARS大流行已相隔6年，昨天本報頭版報道《SARS病毒“致命點”被找到》，還是引起了讀者和專家的高度關注。著名分子生物物理與結構生物學家、南開大學校長饒子和院士
基因融合或許成為重要藥物靶點
基因融合（Fusion gene），由兩個不同的基因異常結合而引起的，在癌癥的發生過程中起著重要的作用。通常，它們被用作為預測特定癌癥患者藥物反應以及預后的診斷工具，以評估患者的最佳治療結果。它們也是一些最新癌癥治療的重要藥物靶點。 到目前為止，研究人員已經確定了大約20,000個基因融合，但
抗腫瘤藥物開發有了新靶點
同濟大學戈寶學教授、毛志勇教授研究團隊經多年研究首次發現，人體內一種名叫cGAS的合成酶，一旦從胞漿內逃逸進入細胞核內，就會“作惡”，抑制細胞的DNA修復，從而促進腫瘤發生。專家指出，該研究對開發新型抗腫瘤藥物有重大意義，相關論文近日已在線發表在國際頂尖學術雜志《自然》上，并被國際著名學術刊物
新癌癥藥物靶點加速精準醫學發展
研究人員利用CRISPR技術搗毀了30種癌癥類型的300多種癌癥模型的每個基因，并發現了數千種對癌癥生存至關重要的關鍵基因。 這是此類型研究中規模最大的一個，研究成員來自威康桑格研究所和Open Targets，他們隨后開發了一個新系統，對600個藥物目標進行優先級排序，以展示最有希望發展為治
新冠靶點新視角五靶向宿主的抗病毒藥物靶點DHODH
近期，武漢大學生科院和華東理工大學藥學院合作研究發現，二氫乳酸脫氫酶（DHODH）的新型有效抑制劑針對RNA病毒具有廣譜抗病毒感染的特點。?目前開發廣譜抗病毒藥物（BSA）主要有兩種策略，一是利用核苷或核苷酸類似物，二是靶向宿主的抗病毒制劑（HTA）。核苷或核苷類似物通常會引起耐藥性和毒性，但由于病
JCI：科學家發現一種治療人類腎臟疾病的新型藥物靶點
來自日本京都大學等機構的科學家們通過研究就發現了這樣一種通路，即特定類型免疫細胞上名為CD153和CD30兩種分子的低水平表達或能減緩老年人群機體腎臟的功能障礙。 2021年12月14日 訊 /生物谷BIOON/ --盡管每年有近200萬人死于急性腎臟損傷，而且還有數千萬患者需要治療，但目前針
揭示新的藥物靶點：KRAS蛋白的構象控制位點
控制KRAS：揭示關鍵癌癥蛋白的變構位點研究人員在基因組調控中心和威康薩克研究所利用深度突變掃描技術全面識別了蛋白質KRAS中的變構控制位點，該蛋白質是許多類型的癌癥中最常見的突變基因之一。科學家們使用深度突變掃描技術來量化超過26,000個突變對KRAS的折疊和其與六個相互作用伙伴結合的影響。KR
Cell－Reports：潛在明星抗癌靶點可能會促癌？
Shp2，可謂是近幾年一個新興的明星抗癌藥靶點，它是由Ptpn11基因編碼的細胞質蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP），參與細胞增殖、分化和存活，直接作用于受體酪氨酸激酶 (RTK) 和細胞因子受體的下游，被認為是 PTP家族中第一個被證實的原癌蛋白。如今，經過充分驗證， Shp2可以促進多種癌癥的生長和
基因組算法立功！發現膀胱癌新靶點
膀胱癌是美國第六常見的癌癥，根據美國癌癥學會（ACS）的統計，2017年美國約有79000人被診斷為膀胱癌，將近17000人死于這種疾病。在過去幾年中，逐漸形成了根據基因表達模式對膀胱癌進行分類的趨勢。已知一種稱為p53樣膀胱癌（p53-like bladder cancer）的基因表達模式與侵
基因組算法立功！發現膀胱癌新靶點
膀胱癌是美國第六常見的癌癥，根據美國癌癥學會（ACS）的統計，2017年美國約有79000人被診斷為膀胱癌，將近17000人死于這種疾病。在過去幾年中，逐漸形成了根據基因表達模式對膀胱癌進行分類的趨勢。已知一種稱為p53樣膀胱癌（p53-like bladder cancer）的基因表達模式與侵
新研究為肝癌藥物治療提供潛在靶點
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518147.shtm
AI技術助力膜蛋白靶點計算藥物開發
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518129.shtm
治療慢性肝臟疾病的新型潛在藥物靶點
近日，一篇發表于Science Translational Medicine的研究報告中，來自昆士蘭大學的科學家們通過研究鑒別出了治療慢性肝臟疾病的可能性藥物靶點，文章中，研究人員發現了與慢性肝臟疾病進展相關的特殊基因。 研究者表示，透明質酸（HA，hyaluronan）分子能作為肝臟疾病的標
IL36靶點藥物細胞篩選模型藥
IL-36和IL36R通路在人體的炎癥反應中扮演著非常重要的角色，是炎癥性疾病的重要因素，屬于IL-1家族成員。IL-36亞家族由3種相似的激動性配體IL-36α、IL-36β、IL-36γ和IL-36拮抗性配體(IL-36 receptor antagonist, IL-36Ra)組成。IL-36
蠕蟲基因組研究發現潛在藥物靶點
研究人員在對一種特殊的寄生性蠕蟲的基因組研究后發現決定其抗藥性的基因。他們定位了捻轉血矛線蟲相關基因并確定了五種其生存必須的酶。其中有兩種已經被用作藥物靶點，另外三種有希望用于開發新的抗寄生蟲藥物。
2014年藥物研發最熱門靶點逐個述評
1.癌癥 2000年后腫瘤信號網絡被逐漸闡釋、完善，大量的分子靶向藥物進入臨床研究、走上市場，近年針對受體酪氨酸激酶靶點如Bcr-Abl(見1.1)、VEGF/VEGFRs(見1.2)、PDGF/PDGFRs(見1.3)、EGFR/HER2(見1.5)、ALk(見1.7)已有多個藥物上市，me
如何正確為患者選擇正確的藥物靶點？
蛋白質生物標志物提供了一種動態且強大的方法來識別和了解早期藥物開發中的新藥物靶點。 制藥行業利用生物標志物來幫助發現疾病進展標志物、響應者特征、診斷生物標志物和潛在的新適應癥。 在這個現在可以點播觀看的虛擬圓桌討論中，我們與領先的專家，勃林格殷格翰制藥公司的 Jürgen Braunger 博
上海藥物所雙靶點抗帕金森藥物研究取得進展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常見的漸進性神經變性疾病，其發病率僅次于腫瘤、心腦血管疾病，是一種嚴重危害身體健康的致殘性疾病。帕金森氏病的主要病理變化表現為中腦黑質(SN)多巴胺能神經元進行性變性和死亡;殘存神經元內出現嗜酸性蛋白包涵體(Lewy b