DNA編碼化學庫新技術助推藥物研發
科技日報訊 (記者張夢然)近年來,科研人員雖然在分子療法開發方面取得了重要進展,但新發現的活性物質數量依然不足。現在,美國哈佛大學和瑞士蘇黎世聯邦理工學院共同開發的DNA編碼化學庫(DEL)技術提供了新的解決方案。該技術能在幾周內自動化合成并測試數十億種化合物,還能用于生產更大的藥物分子,這類藥物將作用于傳統小分子難以觸及的靶點。示意圖顯示DEL技術進步使人們能快速創建和測試數十億個新分子。圖片來源:每日科技網DEL技術的核心在于其組合化學原理,即從單一化學構建模塊出發,通過多種組合方式產生大量不同的分子變體。科學家隨后篩選出具有所需生物活性的化合物。隨著合成循環次數增加及每次循環中不同模塊的組合,分子多樣性呈指數級增長。為了在復雜的分子混合物中準確鑒定出活性分子,DEL方法采用了一種巧妙的策略:將特定的DNA片段與每個化學構建模塊相連接。這樣,每一個分子組合都有一個獨特的DNA序列作為標識符。通過測試整個混合物與特定......閱讀全文
DNA編碼化學庫新技術助推藥物研發
科技日報訊?(記者張夢然)近年來,科研人員雖然在分子療法開發方面取得了重要進展,但新發現的活性物質數量依然不足。現在,美國哈佛大學和瑞士蘇黎世聯邦理工學院共同開發的DNA編碼化學庫(DEL)技術提供了新的解決方案。該技術能在幾周內自動化合成并測試數十億種化合物,還能用于生產更大的藥物分子,這類藥物將
DNA編碼分子庫為藥物發明提供便利
隨著DNA編碼分子庫持續擴大以及新的篩選方法不斷開拓未知生物學領域,DNA編碼分子庫將成為制藥行業研發新藥的支柱之一。 在美國馬薩諸塞州沃爾瑟姆市一座混凝土建筑的二樓,一臺普通實驗室冰箱的塑料盒子里放著一根透明試管,里面則含有天文數字尺度的混合物。這個分子庫里冷凍的是由總部位于英國倫敦的制藥公
利用DNA編碼化合物庫實現新藥研發
2016年12月9日Robert A. 等研究者發表在《Nature Reviews Drug Discovery》上的一篇標題為《DNA-encoded chemistry: enabling the deeper sampling of chemical space》的論文引起了世界范圍新藥
DNA編碼化合物庫技術在化合物篩選上的作用
伴隨著組合化學技術的發展,出現了成千上萬的化合物,為大規模的藥物篩選創造了物質基礎。為了進行高效、高速、低成本的化合物篩選,最大限度地發現藥物,高通量篩選技術應運而生并快速發展起來。在藥物發現領域,DNA編碼化合物庫是一項可以在上億化合物中進行化合物篩選,發現先導化合物以支持新藥發現的前沿技術。
DNA編碼化合物庫技術在化合物篩選上的作用
伴隨著組合化學技術的發展,出現了成千上萬的化合物,為大規模的藥物篩選創造了物質基礎。為了進行高效、高速、低成本的化合物篩選,最大限度地發現藥物,高通量篩選技術應運而生并快速發展起來。在藥物發現領域,DNA編碼化合物庫是一項可以在上億化合物中進行化合物篩選,發現先導化合物以支持新藥發現的前沿技術。
DNA編碼化合物庫技術在化合物篩選上的作用
伴隨著組合化學技術的發展,出現了成千上萬的化合物,為大規模的藥物篩選創造了物質基礎。為了進行高效、高速、低成本的化合物篩選,最大限度地發現藥物,高通量篩選技術應運而生并快速發展起來。在藥物發現領域,DNA編碼化合物庫是一項可以在上億化合物中進行化合物篩選,發現先導化合物以支持新藥發現的前沿技術。該技
成都先導:構筑底層萬億分子庫平臺-加速新藥研發(上)
不久前的熱播劇《功勛》中,再現了屠呦呦在篩選治瘧新藥青蒿素過程中歷經的艱辛。新藥研發是從底層巨量級的化合物篩選開始的,藥物研發人員總是期望更快的篩選,這其中需要先進的方法和設備。成立于2012年的成都先導,在全球第一家實現了DNA編碼小分子庫萬億分子的實體規模,于去年4月成功登陸科創板,并與默克
上海科技大學研制出新一代DNA編碼化合物庫
近日,上海科技大學免疫化學研究所Richard Lerner教授和楊光教授研究團隊合作,研制出富含天然產物的新一代DNA編碼化合物庫(DNA-Encoded Library, DEL),以Functionality-Independent DNA Encoding of Complex Natu
DNA編碼分子庫技術讓“個性化”藥物成為可能
走進重慶大學藥學院的實驗室,研究員李亦舟打開冰箱,從里面拿出了一只放滿小試管的盒子。他舉起其中一支管說:“這里面裝了三千五百萬個不同化合物。”這就是近日,李亦舟實驗室和瑞士蘇黎世聯邦理工學院Dario Neri教授實驗室合作,通過DNA編碼分子庫技術獲得的研究成果。這項成果將推動新藥研發的進程,
成都先導與Almirall簽訂新藥研發合作協議
成都先導藥物開發有限公司(以下簡稱“成都先導”)近日宣布與Almirall達成新藥研發合作,針對Almirall關注的靶點發現全新結構的小分子化合物。根據協議條款,成都先導將利用其以DNA編碼化合物庫(DNA Encoded Library, 以下簡稱“DEL”)設計、合成及篩選為核心的先進技術
DNA編碼化合物庫技術的學習和追蹤“神器”——DELFinder
實際應用案例 近日,Scott E. Wolkenberg博士團隊利用藥明康德HitS事業部自主開發并運維的DELFinder搜索引擎和DELopen平臺,順利完成DEL相關領域論文的檢索工作,并成功在《ACS Medicinal Chemistry Letters》雜志上發表論文。 近年來
成都先導與SPARC簽訂DNA編碼化合物庫技術研發合作協議
成都先導近期宣布與印度太陽藥業高級研究中心(SPARC)達成新藥研發合作,以期針對SPARC關注的靶點發現全新結構的小分子化合物。基于此協議,成都先導將充分利用以DNA編碼化合物庫(DNA Encoded Library,以下簡稱“DEL”)設計、合成及篩選為核心的先進技術平臺為SPARC篩選新
成都先導:構筑底層萬億分子庫平臺-加速新藥研發(下)
在成都先導李進博士(上篇)采訪中,介紹了成都先導DEL、FBDD、SBDD核心技術協同構建新藥發現底層能力。“成都先導-島津聯合實驗室”的成立,標志著島津和成都先導的合作進入了一個全新里程,共助于雙方的未來發展,實現合作共贏。 在下篇采訪中,李進博士介紹了成都先導對中國創新藥的認識以及未來的發
Nature:用二維碼構建“DNA編碼庫”
麻省沃爾瑟姆市(Waltham, Massachusetts)的一座鋼筋混泥土建筑的二樓,一個實驗室冰箱里的塑料盒中,包含著無數種化學分子。這些分子是葛蘭素史克制藥公司(GlaxoSmithKline,GSK)合成的帶DNA標簽的分子,數目達到萬億種——這是銀河系恒星數目的10倍。 各大制藥公
最新研究讓膜蛋白靶標有望成藥
近日,香港大學、重慶大學及上海第二軍醫大學等機構研究人員合作,共同就靶向活細胞表面膜蛋白提出新的藥物策略。該研究提供了一種針對膜蛋白發現配體分子和抑制劑的有效方法,解決了傳統研究中以膜蛋白為靶標進行藥物研發的難題。相關論文刊登于《自然—化學》。DNA介導的親和性標記幫助實現了活細胞表面膜蛋白靶標
DNA編碼化合物庫,新藥篩選劃時代的變革
在藥物發現過程中面對的主要挑戰是在成本可控范圍內,如何快速并且高質量地找到盡可能多的能夠與靶點蛋白相結合的活性化合物。為了解決這個問題,我們不斷完善并創新著篩選方法。例如在一些項目中我們通過使用高通量篩選來高效地發現Hits。但是由于化合物的容量、多樣性及質量的限制,只有極少數的公司能夠承受得起
重慶大學DNA編碼分子庫技術獲新進展
本報訊 癌癥、心血管疾病、慢性腸炎、流感……這些疾病都是人類健康的敵人。如何高效地研制出相關治療藥物,是科學家們一直在探索的問題。3月24日,重慶日報記者從重慶大學獲悉,該校藥學院和瑞士蘇黎世聯邦理工學院合作采用的DNA編碼分子庫技術,將有望快速找到針對這些疾病靶點的活性化合物,從而提升相關藥品
研發DNA藥物還有很長的路要走
? ? “個性化醫療,將會治愈所有的疾病嗎?”10月13日,第二屆北京國際醫學工程大會暨產品與技術交易博覽會上,2004年諾貝爾化學獎得主、中國科學院外籍院士阿龍·切哈諾沃拋出了這樣一個問題。 讓生命延長呼喚DNA藥物 “21世紀之后,人類壽命會更長。比如可能會延長20-30年,或者是在這個世紀
Nature子刊:針對“無成藥性”藥物靶點的新型藥物發現策略
近日,一篇刊登在國際雜志Nature Chemistry上題為“Selection of DNA-encoded chemical libraries against endogenous membrane proteins on live cells”的研究報告中,來自中國香港大學等機構的科學
他們搭建“點擊化學”砌塊庫,探索新藥研發捷徑
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/5/500312.shtm
上海藥物所舉辦藥物研發常用數據庫使用初級培訓
為幫助即將進入實驗室學習的2010級研究生了解和掌握藥物研發領域的數值/事實型數據庫使用方法,提升學生的科研信息素養,提高數據庫使用效益。中科院上海藥物研究所圖書情報室于7月19日在承嘏廳舉辦了“藥物研發特色數據庫使用講座”。此次講座包括6個藥物研發常用的6個數據庫及Endnote
流動化學在藥物研發領域的應用
作為不斷成熟的一項過程強化技術, 流動化學近十年來不論在學術研究還是工業應用方面均取得令人矚目的發展; 綜述了流動化學技術在藥物合成中的研發進展. 當前的流動化學技術與其早期的研究相比有許多突破, 例如不再局限于某類反應可行性概念的驗證、越來越多的知名國際制藥企業公開發展該技術以及已經有
研究揭示DNA編碼環肽庫中不同環化方法對篩選結果的影響
環肽因獨特的空間結構和生物活性,在口服藥物、多肽偶聯藥物、診斷試劑等領域展現出應用潛力。然而,如何高效篩選并發現具有優異性質的新型環肽分子一直是藥物研發領域的重要挑戰。DNA編碼化合物庫技術(DELT)通過將特定的核酸標簽與多肽分子連接,實現大規模化合物庫的快速構建和篩選。因此,DELT在引入各類非
成都先導與Kaken達成新藥轉讓協議
成都先導近期宣布與科研制薬株式會社(Kaken)達成新藥研發轉讓協議。轉讓的化合物來自成都先導核心技術平臺DNA編碼化合物庫,該編碼庫目前包含逾4000億具有類藥性,并基于多樣化骨架結構的小分子化合物。本次轉讓囊括了若干全新結構的小分子先導化合物,具體靶點未被披露。 按照協議約定,成都先導將這
“垃圾DNA”或是編碼DNA的“保鏢”
"垃圾DNA"的概念源自上世紀70年代,用來形容基因組中不是編碼蛋白質的DNA序列,在學術上被稱為非編碼DNA序列。 非編碼DNA"開關說"究竟是個啥? 科學家們發現,人類基因組中包含多達400萬個基因開關和功能調節因子,它們的載體便是"垃圾DNA"。這強烈地沖擊了"DNA序列=生物性
“垃圾DNA”或是編碼DNA的“衛士”
“垃圾DNA”的概念是在上世紀70年代提出來的,用來形容那些基因組中不是編碼蛋白質的DNA序列,而在學術上被稱為非編碼DNA序列。 由于當時的科學家普遍認為有生物學意義的蛋白質才是決定生物性狀的關鍵,而且也沒有一種好的理論和技術手段來解釋這些“垃圾”存在的原因,于是“垃圾DNA”這一觀念便形
動物所研發出面向DNA數據庫的物種界定規程
公共DNA數據庫中包含很多生物類群,為系統學提供了大量數據來源。目前,基于分子數據的物種鑒別和界定工作已經逐步開展。現代測序技術的飛速發展,帶來了海量分子數據的同時,也導致很多研究人員無法為相關數據提供準確的分類學信息。這些分類信息不夠完整的分子數據,阻礙了在物種一級水平上開展精細的數據挖掘。同
成都先導與強生開展新型腫瘤及新陳代謝新藥研發合作
作為一家生物科技合資企業,集中于有效分子發現技術,成都先導藥物開發有限公司9月22日宣布:與強生集團旗下楊森制藥有限公司達成多個靶標合作關系。成都先導將利用自身擁有自主知識產權的DNA編碼化合物合成與篩選平臺為強生的靶標提供新的研發起點,尤其集中于腫瘤及新陳代謝領域的研究。 研發協議包含,成都
先導藥物與強生合作研發新型腫瘤及新陳代謝領域新藥
作為一家生物科技合資企業,集中于有效分子發現技術,成都先導藥物開發有限公司9月22日宣布:與強生集團旗下楊森制藥有限公司達成多個靶標合作關系。成都先導將利用自身擁有自主知識產權的DNA編碼化合物合成與篩選平臺為強生的靶標提供新的研發起點,尤其集中于腫瘤及新陳代謝領域的研究。 研發協議包含,成都
流動化學作為新的技術在藥物研發領域興起
流動化學(有時指間斷式流動,微化學或連續流動化學)創新地將傳統獨立分開的合成操作過程整合起來,加快了合成的速度,尤其是能進行危險的、不易實現的反應條件,對于綠色化學和實驗室自動化領域具有非常重要的意義。 流動化學極易實現化學反應器的微型化,即微反應器或芯