新型納米激動劑為腫瘤明星靶點帶來臨床轉化前景
免疫療法給癌癥治療帶來革命性的變化，天然免疫系統在啟動和維持T細胞免疫應答中發揮重要作用。干擾素基因刺激蛋白STING是近些年抗腫瘤免疫應答的明星靶點。天津醫科大學腫瘤醫院/天津市腫瘤研究所生物技術研究室王建課題組，以STING信號通路應用于腫瘤治療為切入點，開發了新型pH敏感性納米顆粒STING激動劑-PolySTING，并證明其在癌癥免疫治療中的作用。該研究成果近日發表在國際期刊《科學·免疫學》上。新型STING激動劑通過亞型樹突狀細胞激活募集CD8+T細胞發揮抗腫瘤免疫。 據介紹，STING作為免疫靶點抗腫瘤的機理是，STING通路激活TBK1和轉錄因子IRF3促進Ⅰ型干擾素IFN、細胞因子和趨化因子分泌，啟動天然免疫，進而連接適應性免疫應答。傳統STING激動劑由于體內穩定性差、腫瘤靶向非特異性、缺乏細胞特異靶向和藥代動力學等諸多原因而使其臨床應用受到限制。 鑒于STING在正常組織和腫瘤中的廣泛表達，STING組織......閱讀全文
選擇性β1受體激動劑激動劑的功能介紹
【藥動學】與多巴胺相似，口服后易被腸和肝破壞而失效，消除迅速，t1/2約2分鐘，故一般用靜脈滴注給藥，達到穩態血藥濃度的時間約10-12分鐘。【藥理作用】多巴酚丁胺左旋體激動α1受體，右旋體拮抗α1受體，因而消旋體對α受體的作用被抵消，左旋體和右旋體均可激動β受體，且后者的作用強度是前者的10倍。多
激動劑的功能特點
激動劑（agonist）也稱興奮劑。能增強另一種分子活性、促進某種反應的藥物、酶激動劑和激素一類的分子。激動劑是能增強另一種分子活性、促進某種反應的藥物、酶激動劑和激素一類的分子。其與受體既有高親和力，也有高內在活性，能與受體結合產生最大效應（Emax），也稱完全激動劑。
激動劑的分類介紹
一般分為選擇性的與非選擇性的兩種。選擇性的只對某一種反應起促進作用，非選擇性的對某一類反應起促進作用。β受體激動劑（1）選擇性β1受體激動劑，如多巴酚丁胺；選擇性β2受體激動劑如沙丁胺醇、叔丁、喘寧等。β2受體激動劑通過與氣道靶細胞膜上的β2受體結合，激活興奮性G蛋白，活化腺苷酸環化酶，催化細胞內A
冷凍電鏡解析激動劑原理
冷凍電鏡技術、特殊熒光特性。1、冷凍電鏡技術可以直接凝固生物大分子的溶液，而無需使用油墨或薄片。因此，冷凍電鏡需要非常強的輻射或標記來解析樣品。2、激動劑是一種具有特殊熒光特性的化學物質，可以非常靈敏地捕獲生物大分子的結構變化，例如蛋白質復合物的構象轉變，以及藥物與大分子的相互作用。
M受體激動劑的功能介紹
毛果蕓香堿pilocarpine該藥又名匹魯卡品，是從毛果蕓香屬植物中提出的生物堿。【藥理作用】能直接作用于副交感神經節后纖維（包括支配汗腺交感神經）支配的效應器官的M膽堿受體，尤其對眼和腺體作用較明顯。（1）眼：滴眼后可引起縮瞭、降低眼壓和調節痙攣等作用。縮瞳：虹膜內有兩種平滑肌，一種是瞳孔括約肌
PPAR激動劑Seladelpar－IIb期臨床失敗
2019年6月11日，PPAR激動劑的開發傳來一個壞消息，Seladelpar治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的IIb期臨床未能達到主要終點，其臨床收益劣于安慰劑。當天CymaBay的股價暴跌50%，寄予厚望卻未能如愿，不僅如此，另一款治療NASH的PPAR激動劑Elafibranor也不被看
β2受體激動劑的基本信息介紹
β2受體激動劑是一類能夠激動分布在氣道平滑肌上的β2受體產生支氣管擴張作用的哮喘治療藥物。這類藥物屬于支氣管擴張藥，是哮喘急性發作（氣道痙攣）的首選藥物，能夠迅速改善哮喘急性發作時的呼吸困難、咳嗽等的癥狀。 [1] 按照藥物對β2受體選擇性的不同可以分為非選擇性β受體激動劑，如異丙腎上腺素、腎
β2受體激動劑的給藥方式介紹
1、吸入給藥 吸入給藥是β2受體激動劑最常見的給藥方式，包括氣霧劑、噴霧劑和干粉吸入劑（粉霧劑）等，也可以將藥物溶液經霧化泵霧化后再吸入（霧化吸入）。藥物經吸入后，能迅速到達氣管內擴張支氣管，通常在吸入后數分鐘內起效，療效可維持數小時，并減少全身性的不良反應。 吸入短效β2受體激動劑可以緩解
使用β2受體激動劑的不良反應
心臟反應 β2受體激動劑心臟毒性較輕，但在大劑量或注射給藥時仍可引起心臟反應，特別是原有心律失常的患者。 肌肉震顫 β2受體激動劑可以激動骨骼肌慢收縮纖維的β2受體，引起肌肉震顫，好發在四肢和面頸部，輕者感到不適，重者影響生活和工作。 代謝紊亂 β2受體激動劑能增加肌糖原的分解，引起血
Enanta公司FXR激動劑2a期臨床成功
Enanta公司致力于開發用于病毒感染和肝病的小分子藥物，日前該公司宣布了其FXR激動劑EDP-305的2a期ARGON-1研究治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的試驗結果。 ARGON-1是一項為期12周、隨機、雙盲、安慰劑對照的2a期研究，評估了EDP-305在非酒精性脂肪性肝炎人群中的安
動物源性樣品中β受體激動劑的檢測
1) SPE 方法 訂貨號：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱體積： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 動物源性樣品2g (精確到0.01g)于50mL離心管中，加入0.2 mol/L乙酸銨溶液(pH 5.2)1
研究發現新Wnt信號通路小分子激動劑
近日，中科院上海生物化學與細胞生物學研究所李林團隊與中科院昆明植物所郝小江研究組合作，發現一個新的Wnt信號通路的小分子激動劑(代號為HLY78)，闡明了其在Wnt信號通路激活過程中的作用機制，并初步揭示了其在造血干細胞移植中應用的潛力，這為HLY78作為一種潛在的藥物先導化合物提供了方向。相關
β2受體激動劑的研發歷史和使用現狀
早期使用的如腎上腺素、異丙腎上腺素等非選擇性β受體激動劑在激動支氣管β2受體的同時還會激動心臟的β1受體，從而引起如心悸、心律失常等心血管副作用，不利于治療。藥物學家們通過對于腎上腺素受體激動劑的構效關系的研究，發現將腎上腺素氮原子上的取代基增大就能減少對心臟的作用并增加與β2受體的親和力。同時
β2受體激動劑的藥理作用與機制
交感神經在人體的氣道中分布很少，但β2受體卻廣泛分布在氣道的不同效應細胞上。β2受體激動劑發揮藥效的機制正是興奮氣道平滑肌和肥大細胞膜表面的β2受體。 當β2受體激動劑與氣道平滑肌細胞膜上的β2受體結合時，激活興奮性G蛋白，活化腺苷酸環化酶，催化細胞內ATP轉化為cAMP，細胞內的cAMP水平
動物源性食品中β－受體激動劑的檢測
圖1.? β-受體激動劑藥物的LC/MS/MS色譜圖（1ng/ml）。 對動物源性食品中的β-受體激動劑的分析研究，在臨床藥物代謝動力學、體育運動，以及食品安全方面都有重要意義。本文建立了豬肝、豬肉、牛奶和雞蛋等食品中幾種β-受體激動劑的殘留檢測方法，實驗表明，該方法靈敏度、提取回收
固相萃取儀分析豬肉中β激動劑類藥物
方案優勢? ? ? 利用 Fotector-06C 全自動固相萃取系統能夠很好的重現《GB/T 22286-2008 動物源性食品中多種β-受體激動劑殘留量的測定液相色譜串聯質譜法》，定量結果在 7.83~10.57ng/g 之間（加標為8ng/g），RSD 在3.0~6.0%之間，符合 G
非選擇性的β受體激動劑的功能介紹
異丙腎上腺素isoprenaline為人工合成品，由NA氨基上的氫原子被異丙基取代而成，藥用為其鹽酸鹽。【藥動學】口服時，腸黏膜細胞即可將其破壞而失效；舌下含服因能舒張局部血管，少量可從舌下靜脈叢迅速吸收；氣霧劑吸入給藥，吸收較快。吸收后主要在肝及其他組織中被COMT代謝，較少被MAO代謝，也較少被
從頭設計IL2/IL15受體激動劑
這一期的《自然》雜志發表了一篇華盛頓大學和斯坦福大學科學家合作從頭設計選擇性激活IL2 beta、gama（IL2Rbg）二聚受體、而沒有CD25/CD215受體活性的多肽激動劑文章。這個被稱作新-2/15的多肽有100個氨基酸，可以高強度與IL2Rbg但與CD25(IL2的另一個受體)、CD2
GLP1受體激動劑的臨床應用與機制
?? 胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是回腸和結腸L細胞分泌的一種多功能肽類激素，在調節葡萄糖穩態等其他生理過程中發揮重要作用，它由胰高血糖素原基因編碼，與胰高糖素有50%的同源性，能促進50%~70%的餐后胰島素的釋放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速分解失活，在體內的半衰
23特殊形狀納米顆粒/金納米星/金納米立方/銀納米立方/金納米籠/鈀納米顆粒
23特殊形狀納米顆粒/金納米星/金納米立方/銀納米立方/金納米籠/鈀納米顆粒百歐泰生物提供多種各粒徑的水溶性金納米顆粒、油溶性金納米顆粒、PEG化球金納米顆粒及特殊形狀金納米顆粒、熒光標記金納米顆粒、還可以根據客戶要求提供定制服務。TypeCat NoDiameterLength(nm)ODSize
外周κ阿片受體(KOR)激動劑Korsuva(difelikefalin)申請上市
Cara Therapeutics是一家臨床階段的生物制藥公司，專注于開發和商業化新的化學物質，旨在通過選擇性靶向外周κ阿片受體（KOR）來緩解瘙癢。近日，該公司宣布，已向美國食品和藥物管理局（FDA）提交了Korsuva（CR845，difelikefalin）注射液的新藥申請（NDA），用于
STING激動劑有望成為小分子腫瘤免疫療法的“黑馬”
【新聞事件】：最近Aduro生物技術公司的環二核苷酸（cyclic dinucleotide，CDN）類干擾素基因刺激蛋白（STimulator of INterferon Genes，STING）激動劑（比如ADU-S100）的一些臨床前實驗結果刊登在Cell Reports和Science
Nature：STING激動劑，新一代免疫療法潛力無窮
近日，一篇由44名科學家撰寫的論文發表于《Nature》雜志，報道了一種治療一些最常見癌癥的潛在新型免疫治療藥物。這項研究顯示了這些分子是如何工作的，以及它們對未來癌癥治療的意義。 利用免疫系統對抗癌癥 免疫系統是一個復雜的細胞網絡，它們一起工作來預防感染和疾病。從病毒到寄生蟲，構成免疫系統
多巴胺的陰陽人格：它是激動劑，也是鎮定劑！
幾十年來，心理學家一直把神經遞質多巴胺看做一把雙刃劍：大腦釋放多巴胺作為一種獎勵，訓練我們尋找愉快的經歷，但它也是一種“毒品”，不斷的追求會導致上癮。 加州大學伯克利分校的一項新研究指出，這只是多巴胺的一面，實際上，不愉快的經歷也會刺激多巴胺釋放，比如觸碰熱茶壺，多巴胺的另一面是訓練大腦學會避
碳納米管分散固相萃取霉菌毒素和抗菌類藥物的研究
飼料中p-受體激動劑、抗菌類藥物等非法添加以及飼料中霉菌毒素污染等三大影響飼料安全的最主要問題,影響到肉、蛋、奶等動物產品的品質,制約了畜牧業的可持續發展,并危害到消費者的健康。因此,建立飼料中三大類主要化學污染物的檢測方法,在此基礎上對飼料質量進行監測和控制具有重要意義。但是,由于飼料樣品基質的復
科研人員研發修補線粒體損傷的小分子融合激動劑
2023年1月12日，中國科學院生物物理研究所胡俊杰團隊與南開大學陳佺團隊及中國科學院昆明植物所郝小江團隊在《Nature Chemical Biology》雜志上合作發表了題為"Small molecule agonist of mitochondrial fusion repairs mitoc
禮來多受體激動劑tirzepatide展現多種代謝疾病治療潛力!
美國制藥巨頭禮來（Eli Lilly）近日在美國糖尿病協會（ADA）第79屆科學會議上公布了實驗性雙效GIP和GLP-1受體激動劑（RA）tirzepatide多項臨床研究的結果，增強了該藥降低2型糖尿病患者血糖（A1C）和體重的潛力。早期的研究結果也支持了tirzepatide治療其他代謝疾病
禮來5HT1F激動劑Reyvow在美國上市
禮來（Eli Lilly）近日宣布在美國市場推出Reyvow（lasmiditan）C-V 50mg和100mg片劑，這是一種口服處方藥，用于成人伴或不伴先兆癥狀偏頭痛的急性治療。需要注意的是，Reyvow不適用于偏頭痛的預防性治療，該藥劑量規格有50mg、100mg、200mg，可根據需要靈活
理性化設計的mRNA納米疫苗可增強腫瘤免疫治療效果
中國科學院上海藥物所李亞平研究員、鄭明月研究員和上海交通大學醫學院王當歌研究員在 National Science Review 期刊發表了題為：STING agonist-boosted mRNA immunization via intelligent design of nanovacci
納米服裝，真的有納米材料嗎？
越來越多的高科技已經進入到我們日常生活之中，比如納米服裝。將納米級的微粒覆蓋在纖維表面或鑲嵌在纖維甚至分子間隙間，利用納米微粒表面積大、表面能高等特點，在物質表面形成一個均勻的、厚度極薄的（肉眼觀察不到、手摸感覺不到）、間隙極小（小于100nm）的‘氣霧狀’保護層。使得常溫下尺寸遠遠大于100nm的