簡述拉坦前列素的藥動學
本品在角膜中水解為游離酸,這種游離酸從角膜擴散出來并進入房水中,約2h可達到血藥峰值。3~4h后眼壓開始下降,8~12h達到最大下降幅度,維持24h眼壓不升高。該藥在房水流出時被排出,半衰期約為2h。通過結膜或黏膜產生全身吸收,被吸收的藥物在血液循環系統,經肝代謝后主要隨尿排泄。......閱讀全文
簡述拉坦前列素的藥動學
本品在角膜中水解為游離酸,這種游離酸從角膜擴散出來并進入房水中,約2h可達到血藥峰值。3~4h后眼壓開始下降,8~12h達到最大下降幅度,維持24h眼壓不升高。該藥在房水流出時被排出,半衰期約為2h。通過結膜或黏膜產生全身吸收,被吸收的藥物在血液循環系統,經肝代謝后主要隨尿排泄。
簡述拉坦前列素的藥理作用
拉坦前列腺素是一種新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2α,為選擇性F2α受體激動藥。它是一種無活性但能迅速滲透到角膜里的物質,在角膜和血漿中可水解為具有活性的游離酸。它能增加房水通過眼角素層的流出量,用藥量小,但促進房水流出量大,藥液能滲透到眼球脈絡膜上層,具有良好降眼壓效果。本品還可使青光眼患者通
簡述拉坦前列素的物化性質
1、基本信息 中文名稱:拉坦前列素 中文別名:拉坦前列腺素; 7-[3,5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基戊基)-環戊烷]庚-5-烯酸異丙酯; 7-[3,5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基戊基)-環戊烷]庚-5-烯酸異丙酯; [1R-[1Α(Z),2Β(R^^),3Α,5Α]]-7
簡述拉米夫定的藥動學
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3
簡述索拉非尼的藥動學
與口服溶液相比,服用索拉非尼片劑平均相對生物利用度為38% -49%。 索拉非尼的清除半衰期約為25-48小時。與單劑量給藥相比,重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。 給藥7天后,索拉非尼血藥濃度達到穩態,平均血藥濃度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后約3小時達到最高血藥濃度
簡述米索前列醇片劑的藥理藥動學
1、米索前列醇片劑的藥理作用: 終止早孕藥。本品具有宮頸軟化、增強子宮張力及宮內壓作用。與米非司酮序貫合用可顯著增高或誘發早孕子宮自發收縮的頻率和幅度。本品具有E型前列腺素的藥理活性,對胃腸道平滑肌有輕度刺激作用,大劑量時抑制胃酸分泌。 2、米索前列醇片劑的藥代動力學: 本品口服吸收迅速,
簡述α腎上腺素受體激動藥的藥動學
α腎上腺素受體激動藥口服無效,口服后因收縮胃黏膜血管而極少被吸收,加之受到堿性腸液的破壞以及腸道與肝臟的代謝。不能皮下注射或肌內注射,由于強烈收縮血管,易致局部組織缺血壞死,固有“打到哪里,爛到哪里”之稱。可靜脈注射,但藥物作用持續時間短暫,故臨床常用靜脈滴注給藥。與內源性NA類似,進入體內的外
簡述奎寧的藥動學
口服吸收迅速而完全,1~3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經組織中最少,其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解,其代謝物及少量原形藥(約10%)經腎排泄,服藥后15min即出現于尿中,24h后幾乎全部排出,故本藥無蓄積性。半衰期為8.5
泰素帝的藥動學
按劑量100mg/m2靜滴本品約1~2h,體內平均分布容積為113L,t1/2α為4min,t1/2β 為36min,t1/2γ約為11.2h。體內清除率約為20L/h.m2,具有高蛋白結合率和低腎排泄率。在肝中代謝,主要經膽道從糞便排出,而經尿排泄僅占所給劑量5%~7%;肝功能異常者使本品在體
使用拉坦前列素的不良反應介紹
1、不良反應 本品通常耐受良好,偶見視力模糊、燒灼痛、刺痛、結膜充血、短暫點狀角膜糜爛和異物感。某些患者還會出現虹膜的棕色色素沉著(6個月后有7%,12個月后達16%)。色素增加在有綠棕色、藍灰棕色或黃棕色虹膜的人種較為多見,在純藍色、藍灰色或綠色的人種中則較罕見。這是由于黑色素形成的刺激引起
關于拉坦前列素的基本信息介紹
拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,為選擇性F2a受體激動劑。它是一種無活性但能迅速滲透到角膜里的物質,在角膜和血漿中可水解為具有活性的游離酸。它能增加房水通過眼角素層的流出量,用藥量小,但促進房水充出量大,藥液能滲透到眼球上睫脈絡膜上層,具有良好降眼壓效果。
關于拉坦前列素的注意事項介紹
一、適應證: 適用于開角型青光眼,以及用其他藥物難以治療或耐受的眼壓過高患者的局部治療。 二、禁忌證: 1.孕婦、哺乳期婦女禁用。 2.嚴重哮喘或眼睛發炎充血期間等患者禁用。 三、注意事項: 1.兒童不推薦使用。 2.本品不適用于治療閉角型或先天性青光眼,色素沉著性青光眼以及假晶狀
簡述卷須霉素的藥動學
本品很少經胃腸道吸收,須注射用藥。本品在尿中濃度甚高,也可穿過胎盤,不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注后l~2小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度平均28~32μg/ml(范圍20~47μg/ml)。T1/2為3~6小時,肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經腎小球濾過以原形排出,給藥12小
簡述竹桃霉素的藥動學
有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升;每4小時口服250毫克一次,10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次,血濃度為2.0-16.5微克/毫升,提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。 靜脈內注
簡述甲基鈷胺素的藥動學
口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合,通過胞飲作用進入腸粘膜細胞,再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值;肌注40分鐘時,約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后,血藥濃度在1
簡述氨硫脲的藥動學
該品口服后吸收良好。成人口服單劑量150mg后,于4~5小時達到血藥峰濃度,為1~2mg/L;劑量加倍。血藥峰濃度大致成倍增高。當每日150mg多劑量給藥達穩態后,服藥后4小時的血藥濃度為1.76mg/L,而24小時的谷濃度為0.6mg/L。該品的消除半衰期約為12小時,約20%以原形隨尿排出,
簡述磷酸可待因的藥動學
可待因及其鹽類口服后自胃腸道吸收快而完全,其生物利用度為40%~70%,口服后約20min生效,Tmax約1h。在體內經肝臟代謝,主要經尿排出,約有10%的可代因在體內脫甲基而成嗎啡,T1/2為3~4h。 磷酸可待因片劑:口服后較易被胃腸吸收,主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血腦屏障,又
簡述β1腎上腺素受體激動藥多巴酚丁胺dobutamine的藥動學
β1腎上腺素受體激動藥-多巴酚丁胺dobutamine為人工合成品,化學結構與多巴胺相似,有旋光性,臨床所用為消旋體。 【β1腎上腺素受體激動藥-多巴酚丁胺dobutamine的藥動學】與多巴胺相似,口服后易被腸和肝破壞而失效,消除迅速,t1/2約2分鐘,故一般用靜脈滴注給藥,達到穩態血藥濃度
簡述醋硝香豆素片的藥理藥動學
1、醋硝香豆素片的藥理毒理: 醋硝香豆素片系雙香豆素的合成代用品,化學結構與維生素K相似,與維生素K發生競爭性拮抗,妨礙后者的利用,使肝臟中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是雙香豆素類中抗凝效力最強的口服抗凝藥。作用較雙香豆素快,但維持時間較短。對已合成的凝血酶原和凝血因子無作用
簡述鹽酸妥拉唑林注射液的藥理藥動學
1、鹽酸妥拉唑林注射液的藥理毒理: 本品為短效α-阻制劑。對α-受體的阻斷作用比酚妥拉明弱,通過擴張外周血管而降壓,但降壓作用不穩定。本品通常降低肺動脈壓及血管阻力。鹽酸妥拉唑林注射液具有擬交感活性(心臟興奮,變力與變時作用),也有罌粟堿樣直接松弛血管平滑肌的作用,還有膽堿能樣作用,能增強消化
簡述維生素B12的藥動學的內容
口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合,通過胞飲作用進入腸粘膜細胞,再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值;肌注40分鐘時,約50%吸收入血液。肌注維生素B121mg后,血藥濃度在1n
簡述頭孢唑肟的藥動學
肌肉注射頭孢唑肟1g,血藥峰濃度于1h到達,為38.87mg/L。靜脈推注(5min)1g的即刻血藥濃度為159.32mg/L,靜脈滴注該品1g(30min)即刻血藥濃度為84mg/L,三種給藥途徑的血清半減期相仿,為1.7~1.9h。頭孢唑肟組織分布良好,靜脈推注1g后,膽囊、膽汁、眼房水、痰
簡述依昔黃酮的藥動學
依昔黃酮口服后在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收,其中4種代謝物具有生物效能,原形藥物的Tmax約1.3h。本品吸收后主要分布在胃、腸、肝和骨中。主要在肝臟代謝。口服單劑量200mg,t1/2為9.8h,AUC為632ng·h/ml;48h內尿中總排泄率為42.9%,均為代謝物形式。每日600m
簡述雙碘喹啉的藥動學
口服僅小部分經腸黏膜吸收,絕大部分直接由糞便排出,在腸腔內可達到較高濃度,而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少,進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄,小部分分解釋放出碘。
簡述溴隱亭的藥動學
溴隱亭口服吸收迅速和良好,吸收率約為28%,由于廣泛的首過代謝,生物利用度僅有6%,血漿藥物濃度達峰時間為1~3h,濃度與劑量呈正比,口服后1~2h發揮降泌乳素作用,持續8~12h,作用時間較左旋多巴為長。血漿半衰期為雙相性,分別為6.5及67.9h。在體內幾乎全部由肝臟代謝,代謝率為94%,給
簡述東莨菪堿的藥動學
本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝,僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h,分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼,20min產生最大散瞳作用,持續90min,3~7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在4
關于文拉法辛的藥動學介紹
文拉法辛自胃腸道吸收, 半衰期約為5小時,每日約需2~3次服藥。文拉法辛在肝臟中經 細胞色素P450(CYP)酶CYP2D6代謝,至少有一種活性代謝產物,O-去甲基文拉法辛。
泰素帝的藥理藥動學介紹
1、泰素帝的藥理毒理: 在體內試驗中,對小鼠的結腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細胞株,本品不產生交叉耐藥。 2、泰素帝的藥 動 學: 按劑量100mg/m2靜滴本品約1~2h,體內平均分布容積為113L,t1/2α為4min,t1/2β
關于睪丸素的藥動學介紹
睪丸素可通過胃腸道、皮膚和口腔黏膜吸收,但在口服后要通過廣泛的肝內首過代謝,因而常以皮下或肌注給藥,或經皮給藥。本品在血漿中僅有80%與性激素結合球蛋白結合,還可與其他蛋白結合,未結合者僅占2%。血漿t1/2為10~100min。本品在肝內首先氧化代謝成雄烯二酮,接著就成為活性很低的雄酮和本膽烷
關于拉坦前列素的毒理學數據介紹
用數種動物進行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。總的來說,拉坦前列素可很好地耐受,安全范圍很大,臨床眼用劑量和全身毒性劑量至少相差1000倍。未經麻醉的猴子靜脈注射高劑量拉坦前列素(約為臨床劑量/公斤體重的100倍),觀察到呼吸頻率增加,可能反映了短暫的支氣管收縮。動物試驗中未發現拉坦前列素