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    簡述雙碘喹啉的藥動學

    口服僅小部分經腸黏膜吸收,絕大部分直接由糞便排出,在腸腔內可達到較高濃度,而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少,進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄,小部分分解釋放出碘。......閱讀全文

    簡述雙碘喹啉的藥動學

      口服僅小部分經腸黏膜吸收,絕大部分直接由糞便排出,在腸腔內可達到較高濃度,而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少,進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄,小部分分解釋放出碘。

    簡述雙碘喹啉的藥物評價

      本品臨床只適用于輕癥慢性阿米巴痢疾或無癥狀的帶包囊者。因此對腸內阿米巴、無癥狀的腸阿米巴(帶包囊狀態)可為首選。對有癥狀的和腸外阿米巴雖無效,但可在甲硝唑治療后加用本品,以清除腸內原蟲。  本藥用作抗阿米巴藥、防腐藥、金屬螯合劑、陽離子分析試劑。雙碘喹啉以及喹碘仿、氯碘喹啉都是鹵化8-羥喹啉類腸

    簡述雙碘喹啉的物化性質

      一、基本信息  中文名稱:雙碘喹啉  中文別名:二磺羥喹;5,7-二碘羥基喹啉;5,7-二碘-8-羥基喹啉  英文名稱:Diiodohydroxyquinoline  英文別名:Diodohydroxyquinolinum、Diodoquin、Iodoquinol  CAS號:83-73-8  

    簡述雙碘喹啉的藥理作用

      本藥具有廣譜抗微生物作用,其療效可能與抑制腸內共生性細菌的間接作用有關。因阿米巴的生長繁殖得益于與腸內細菌共生,而本藥抑制了腸內共生細菌,從而使腸內阿米巴的生長繁殖出現障礙。本藥只對阿米巴滋養體有作用,對包囊無殺滅作用。在培養基里需要高濃度才能殺滅溶組織內阿米巴,但治療量不能達到這種濃度,因此,

    簡述三甲雙酮的藥動學

      1、三甲雙酮口服后血漿蛋白結合不明顯。作用開始慢,有效血藥濃度為20μg/ml,半衰期為16-20h。在肝臟內代謝,其代謝產物二甲雙酮(dimethadione)也有抗癲癇活性,半衰期達240h,有效血濃度為700μg/ml。代謝物與少量原形藥物從尿中排出。  2、三甲雙酮的注意事項:不良反應較

    簡述奎寧的藥動學

      口服吸收迅速而完全,1~3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經組織中最少,其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解,其代謝物及少量原形藥(約10%)經腎排泄,服藥后15min即出現于尿中,24h后幾乎全部排出,故本藥無蓄積性。半衰期為8.5

    雙碘喹啉的計算化學數據

      1.疏水參數計算參考值(XlogP):3.1  2.氫鍵供體數量:1  3.氫鍵受體數量:2  4.可旋轉化學鍵數量:0  5.互變異構體數量:2  6.拓撲分子極性表面積33.1  7.重原子數量:13  8.表面電荷:0  9.復雜度:191  10.同位素原子數量:0  11.確定原子立構

    簡述卷須霉素的藥動學

      本品很少經胃腸道吸收,須注射用藥。本品在尿中濃度甚高,也可穿過胎盤,不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注后l~2小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度平均28~32μg/ml(范圍20~47μg/ml)。T1/2為3~6小時,肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經腎小球濾過以原形排出,給藥12小

    簡述甲基鈷胺素的藥動學

      口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合,通過胞飲作用進入腸粘膜細胞,再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值;肌注40分鐘時,約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后,血藥濃度在1

    簡述氨硫脲的藥動學

      該品口服后吸收良好。成人口服單劑量150mg后,于4~5小時達到血藥峰濃度,為1~2mg/L;劑量加倍。血藥峰濃度大致成倍增高。當每日150mg多劑量給藥達穩態后,服藥后4小時的血藥濃度為1.76mg/L,而24小時的谷濃度為0.6mg/L。該品的消除半衰期約為12小時,約20%以原形隨尿排出,

    簡述竹桃霉素的藥動學

      有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升;每4小時口服250毫克一次,10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次,血濃度為2.0-16.5微克/毫升,提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。  靜脈內注

    簡述磷酸可待因的藥動學

      可待因及其鹽類口服后自胃腸道吸收快而完全,其生物利用度為40%~70%,口服后約20min生效,Tmax約1h。在體內經肝臟代謝,主要經尿排出,約有10%的可代因在體內脫甲基而成嗎啡,T1/2為3~4h。  磷酸可待因片劑:口服后較易被胃腸吸收,主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血腦屏障,又

    雙碘喹啉的毒理學數據

      1、急性毒性:  小孩口徑TDL0:819 mg/kg/613D-I; 小孩口徑TDL0:120mg/kg/2Y-I;  大鼠口徑LD:>40mg/kg/6D-I;  小鼠靜脈LD50:56mg/kg;  貓口徑LDLO:300mg/kg;  豬口徑LDLO:50mg/kg;  2、 致畸性  

    關于雙碘喹啉的基本信息介紹

      雙碘喹啉為淡黃色或黃棕色微結晶性粉末,無味,幾乎無臭,不溶于水,溶于乙醇、丙酮、乙醚。能抑制腸內阿米巴共生菌,使阿米巴生長繁殖受到抑制而起抗阿米巴作用,臨床可用于輕型或無癥狀阿米巴痢疾。也可用于陰道滴蟲病。

    使用雙碘喹啉的不良反應介紹

      1、不良反應  本藥在治療劑量上是較安全的。最主要的不良反應為腹瀉,但不常見,一般在治療第2、3天開始,不需停藥,數日后即可自動消失。還可出現惡心、嘔吐。大劑量可致肝功能減退。  2、用法用量  口服給藥:1.成人;每天3次,每次0.4~0.6g,連服14~21天。2.兒童:每次10mg/kg,

    簡述依昔黃酮的藥動學

      依昔黃酮口服后在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收,其中4種代謝物具有生物效能,原形藥物的Tmax約1.3h。本品吸收后主要分布在胃、腸、肝和骨中。主要在肝臟代謝。口服單劑量200mg,t1/2為9.8h,AUC為632ng·h/ml;48h內尿中總排泄率為42.9%,均為代謝物形式。每日600m

    簡述拉米夫定的藥動學

      拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3

    簡述溴隱亭的藥動學

      溴隱亭口服吸收迅速和良好,吸收率約為28%,由于廣泛的首過代謝,生物利用度僅有6%,血漿藥物濃度達峰時間為1~3h,濃度與劑量呈正比,口服后1~2h發揮降泌乳素作用,持續8~12h,作用時間較左旋多巴為長。血漿半衰期為雙相性,分別為6.5及67.9h。在體內幾乎全部由肝臟代謝,代謝率為94%,給

    簡述東莨菪堿的藥動學

      本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝,僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h,分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼,20min產生最大散瞳作用,持續90min,3~7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在4

    簡述頭孢唑肟的藥動學

      肌肉注射頭孢唑肟1g,血藥峰濃度于1h到達,為38.87mg/L。靜脈推注(5min)1g的即刻血藥濃度為159.32mg/L,靜脈滴注該品1g(30min)即刻血藥濃度為84mg/L,三種給藥途徑的血清半減期相仿,為1.7~1.9h。頭孢唑肟組織分布良好,靜脈推注1g后,膽囊、膽汁、眼房水、痰

    簡述α腎上腺素受體激動藥的藥動學

      α腎上腺素受體激動藥口服無效,口服后因收縮胃黏膜血管而極少被吸收,加之受到堿性腸液的破壞以及腸道與肝臟的代謝。不能皮下注射或肌內注射,由于強烈收縮血管,易致局部組織缺血壞死,固有“打到哪里,爛到哪里”之稱。可靜脈注射,但藥物作用持續時間短暫,故臨床常用靜脈滴注給藥。與內源性NA類似,進入體內的外

    關于碘他拉葡胺的藥理藥動學介紹

      一、碘他拉葡胺的藥理作用:  本品為有機碘化合物,進入體內后能比周圍軟組織結構吸收更多X線,在X線照射下形成密度對比而顯影。當其注入血管或其他腔道能顯示出其管腔形態,隨后經腎臟排泄時可顯示出泌尿道形態。  二、碘他拉葡胺的藥代動力學:  本品注入血管后迅速分布到全身各組織細胞外液中。蛋白結合率低

    簡述芐普地爾的藥動學

      口服吸收約40%,Cmax為2~3h,與血漿蛋白結合率為98%~99%,半衰期為33±15h。主要在肝內代謝,部分代謝產物有心血管活性,主要經腎排泄,其次從腸道隨糞便排出。治療量對血壓、心排血量及冠狀動脈血流量無明顯影響,對心肌抑制作用輕微。

    簡述氯維地平的藥動學內容

      健康受試者以1030nmol/min靜脈滴注本品1h,同時還攝入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,穩態分布容積,起始半衰期和終末半衰期分別為(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。靜脈注射

    簡述更昔洛韋的藥動學

      本藥主要是通過腎小球濾過作用以原型排出。腎功能正常的患者,以5 mg/kg體重的劑量持續注射1 hr后,其半衰期為2.9 hr,平均清除率為3.64 mL/分/kg體重。以5 mg/kg體重的劑量,每日注射2次,14天后未引起藥物積蓄。腎功能不全的患者,血肌酐含量分別為

    簡述倍他洛爾的藥動學

      1、倍他洛爾滴眼液脂溶性強,具有較強的角膜穿透力。滴眼后30min眼壓開始降低,2h作用達最大,其降眼壓作用可持續12h,眼壓下降率為24%。使用本藥滴眼后1年,波動性眼血流量保持穩定或增加,彩色超聲多普勒顯示眼內血管舒張。滴眼4年后,眼壓控制穩定,無漂移現象,80%的患者可獲得有效的眼壓控制。

    簡述磺胺異惡唑的藥動學

      磺胺異噁唑吸收迅速,口服生物利用度為100%。健康成年男性口服2g,2~3h后達血藥濃度峰值,約為127~211mg/ml。本藥分布容積為0.14~0.28L/kg。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及體液中。本藥能透過血-腦脊液屏障進入腦脊液,滲入正常腦脊液的藥物濃度約為30%~50%,有報道腦膜炎

    簡述福莫司汀的藥動學

      1、福莫司汀的藥動學:  人體靜脈輸注后,其血漿清除率依單次或二次冪動態變化,半衰期很短。其分子幾乎全部經代謝分解,而且血漿蛋白結合率較低(25%-30%)。在一線化療中,本品可提高血液方面的耐受性,以往未進行化療的患者白細胞減少40.4%,曾經化療過的患者白細胞減少48.9%;以往未進行化療的

    簡述多非利特的藥動學

      多非利特口服吸收完全,空腹吸收的達峰時間(Tmax)為2.5h,餐后Tmax為3.3h。分布容積為3.1~4.0L/kg,其藥時曲線下面積(AUC)和劑量呈線性關系。血漿蛋白結合率為60%~70%。生物利用度為90%。t1/2約為7~13h,腎功能受損者半衰期延長。多非利特50%~60%以原形經

    簡述氟替卡松的藥動學

      本藥的推薦劑量經鼻腔給藥后,丙酸氟替卡松的血漿濃度很低,水溶性鼻噴霧劑的系統生物利用度也很低,平均值為0.51%,中值為0.36%。  靜脈給藥后,丙酸氟替卡松的藥代動力學與劑量成正比。由于經胃腸道吸收不完全和廣泛的首過代謝,其絕對口服生物利用度可忽略不計(

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