關于撲米酮的藥代動力學介紹
口服胃腸道吸收較快，但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。口服3～4小時血藥濃度達峰值（0.5～9小時），血漿蛋白率結合率較低，約為20%，分布廣泛，體內分部廣泛，表觀分布容積一般為0.6L/kg，t1/2約10～15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者t1/2為24～48小時，后者成人t1/2為50～144小時，小兒為40～70小時。成人被吸收的撲米酮15～25%轉化為苯巴比妥，服藥一周血藥濃度達穩態，血漿有效濃度為10～20μg/mL。給藥后約20～40%以撲米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由腎排泄。可通過胎盤、可分泌入乳汁。......閱讀全文
關于撲米酮的藥代動力學介紹
口服胃腸道吸收較快，但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。口服3～4小時血藥濃度達峰值（0.5～9小時），血漿蛋白率結合率較低，約為20%，分布廣泛，體內分部廣泛，表觀分布容積一般為0.6L/kg，t1/2約10～15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者t1/2
關于撲米酮片的藥代動力學介紹
口服胃腸道吸收較快，但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。口服3～4小時血藥濃度達峰值（0.5～9小時），血漿蛋白率結合率較低，約為20%，分布廣泛，體內分部廣泛，表觀分布容積一般為0.6L/kg，T1/2約10～15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2
關于撲米酮的檢查介紹
1、二甲基甲酰胺溶液的澄清度與顏色 取本品0.10g，加二甲基甲酰胺10mL溶解后，溶液應澄清無色。 2、氯化物 取本品1.0g，加水50mL，振搖5分鐘，濾過，取濾液25mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液7.0mL制成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。 3、干燥失重
關于撲米酮的基本介紹
撲米酮（primidone），又名密蘇林、撲癇酮、普里米酮，化學名稱為5-乙基-5-苯基-二氫-4,6(1H,5H)-嘧啶二酮，是一種有機化合物，化學式為C12H14N2O2，分子量為325.4242，熔點281~282℃，略苦味道，無酸性，微溶于醇，幾乎不溶于水、丙酮或苯，主要用作抗癲癇藥，臨
關于撲米酮的藥典信息介紹
一、基本信息 本品為5-乙基-5-苯基-二氫-4,6(1H,5H)嘧啶二酮，按干燥品計算，含C12H14N2O2不得少于98.5%。 二、性狀 本品為白色結晶性粉末，無臭。 本品在乙醇中微溶，在水或丙酮中幾乎不溶。 三、熔點 本品的熔點（通則0612）為280~284℃。 四、鑒別
關于撲米酮藥典標準的介紹
1、品名：撲米酮 Pumitong Pr1mldone? 分子式與分子量：C12H14N2O2 218.26 2、來源（名稱）、含量（效價） 本品為5-乙基-5-苯基-二氫-4,6（1H,5H）嘧啶二酮。按干燥品計算，含C12H14N2O2不得少于98.5%。 3、性狀 本品為白色結晶
關于撲米酮的藥理毒理介紹
本品為抗癲癎藥。在體內的主要代謝產物為苯巴比妥共同發揮作用。體外電生理實驗見其使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。在治療濃度時可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，導致整個神經細胞興奮性降低，提高運動皮質電
關于撲米酮片的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 本品能通過胎盤，可能致畸，也有胎兒發生苯妥英綜合征的報道（生長遲緩，顱面部及心臟異常，指甲及指節的發育不良）。通過胎兒肝酶誘導可導致維生素K缺乏，在妊娠最后一個月應補充維生素K，防止新生兒出血，患者懷孕后應盡量減少合并用藥。本品分泌入乳汁可致嬰兒中樞神經受到抑制或嗜
關于撲米酮的功能主治介紹
本藥可用于治療癲癇大發作、簡單部分性發作和復雜部分性發作，但不作為一線藥物。僅在苯妥因鈉、苯巴比妥、卡馬西平單用或合用無效時考慮使用。本藥若與苯妥因鈉合用效果更好。去氧苯巴比妥對小發作療效差，但對幼兒肌陣攣有效。本藥也可用于Q-T間期延長綜合征、面肌痙攣、不寧腿綜合征、良性家族性震顫的治療。
關于撲米酮的藥物簡介
一、適應癥 作用與苯巴比妥相似，在體內約有25%氧化為苯巴比妥，另一部分裂解為苯乙基丙二酰胺，撲米酮及其代謝產物均有抗癲癇活性，臨床主要用于使用其他抗癲癇藥無效的癲癇大發作、精神運動性發作，對小發作無效。與苯妥英鈉合用能增強療效。 [1] 二、用量用法 口服：開始每次0.15g，逐漸增量至
關于普羅帕酮的藥代動力學介紹
口服吸收95%，初期服藥首關效應（首過效應）明顯，生物利用度為4.8%～23.5%，長期給藥，劑量增加到一定程度，肝臟首關效應（首過效應）達到飽和狀態，生物利用度明顯升高，服藥后30min左右起效，2～3h血藥濃度達峰值，作用持續 6～8h，有效血藥濃度0.2～3.0μg/mL，有效血藥濃度個體
關于胺碘酮的藥代動力學介紹
口服吸收遲緩。生物利用度約為50%。表觀分布容積大，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結，最低的是腦、甲狀腺及肌肉，在血漿中62.1%與白蛋白結合，33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除。半衰期為14～28天，單次口服800mg時為4.6小時（組織中攝取）
關于米多君的藥代動力學介紹
口服后迅速吸收，食物對吸收無影響。口服后達峰時間為15～30min，單次服用2.5mg的峰值血藥濃度為11ng/ml，10mg為51ng/ml，20mg為103ng/ml。米多君在體循環中廣泛代謝，活性代謝產物為脫苷氨酸米多君，作用強度大約是米多君的15倍，是起治療作用的主要成分。脫甘氨酸米多米
關于撲米酮片的注意事項介紹
1、下列情況慎用： （1）肝腎功能不全者（可能引起本品在體內的積蓄）。 （2）有卟啉病者（可引起新的發作） （3）哮喘、肺氣腫或其他可能加重呼吸困難或氣道不暢等呼吸系統疾患。 （4）可引起輕微腦功能障礙的病情加重。 2、對巴比妥類過敏者對本品也可能過敏。 3、對診斷的干擾：血清膽紅素
關于撲米酮片的基本信息介紹
撲米酮片，適應癥為用于癲癇強直陣攣性發作（大發作），單純部分性發作和復雜部分性發作的單藥或聯合用藥治療。也用于特發性震顫和老年性震顫的治療。 1、成份： 本品的主要成份為撲米酮片，其化學名稱為：5-乙基-5-苯基-二氫-4，6（1H，5H）嘧啶二酮。 分子式：C12H14N2O2 分子量
關于哌比卓酮的藥代動力學介紹
哌比卓酮從胃腸道吸收不完全，生物利用度約為26%，進食的同時服藥可減少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血藥濃度達峰值，口服25mg和50mg峰濃度分別為24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后達峰濃度90ng/ml，與靜脈注射相同。哌比卓酮在全身
關于帕利哌酮的藥代動力學介紹
1、藥代動力學： 單劑量服用本品后，血漿中帕利哌酮濃度穩定升高，大約在服藥后24小時到達峰濃度（Cmax）。血漿蛋白結合率為74%，表觀分布容積為487L。少量經肝臟代謝，主要經尿液和糞便排泄，其中59%為原形藥，32%為代謝產物，終末半衰期大約是23小時。? 2、適應癥： 帕利哌酮緩釋片
關于胺碘酮片的藥代動力學介紹
口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50%，表觀分布容積大約60L/kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合，33.5%可能與脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，代謝產物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰
關于米貝拉地爾的藥代動力學介紹
米貝拉地爾口服吸收迅速，生物利用度>90%，血漿蛋白結合率為99.5%，達峰時間為1～2h。消除半衰期為17～25h。食物對其吸收無明顯影響。米貝拉地爾經肝臟代謝，代謝物主要經膽汁排泄，部分經尿排泄。
關于鹽酸米多君的藥代動力學介紹
在志愿者試驗時，口服鹽酸米多君后快速而且幾乎完全地被吸收，在口服2.5毫克后，30分鐘以內達到血漿濃度10微克/升，鹽酸米多君在各種組織（包括肝臟）中經酶促水解被代謝為其活性物質脫甘氨酸米多君，在受試者和體位性低血壓患者中，服藥后大約1小時脫甘氨酸米多君達到血漿濃度，口服后，其絕對生物利用度（甘
關于維拉帕米的藥代動力學介紹
口服后90%以上被吸收，生物利用度低，約20～35%。蛋白結合率為90%（87～93%）。主要在肝內代謝，口服后經首次關卡效應后僅20～35%進入血循環，故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度，代謝產物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8～7.4小時，多劑為4.5～12小時
關于扎那米韋的藥代動力學介紹
吸收和生物利用度：經口服吸入扎那米韋的藥代動力學研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。給藥10mg 后的1 到2 小時內的血清濃度峰值范圍為17 到142ng/mL。血清濃度比時間的曲線下面積（AUC∞）為111 到1364ng·hr/mL。 分布：扎那米韋的血漿蛋白結合率較低（
關于米那普侖的藥代動力學介紹
米那普侖口服吸收迅速，生物利用度為85%，達峰時間（Tmax）為0.5～4h，血漿蛋白結合率約為13%，按每次25～100mg每日2次給藥時，其血藥濃度與給藥劑量呈線性關系。主要通過葡萄糖醛酸結合而代謝，90%經腎臟排出（其中50%～60%為藥物原形），經糞便排出量不足5%。 [2] 尚無中國
撲米酮的檢查方法
二甲基甲酰胺溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加二甲基甲酰胺10ml溶解后,溶液應澄清無色。氯化物取本品1.0g,加水50ml,振搖5分鐘,濾過,取濾液25ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,減
關于萘丁美酮片的藥代動力學介紹
本品口服后在十二指腸被吸收，經肝臟轉化為主要活性代謝物6-甲氧基–2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，約35%轉化為6-MNA，50%轉化為其它代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結合率約為99%，體內分布廣泛，易于擴散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，它可進入乳汁
關于多潘立酮片的藥代動力學介紹
本品空腹口服后吸收迅速，30 ?-60分鐘可達峰值血藥濃度。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血裝蛋白結合率為91-93%。健康志愿者單劑量口服本品，血漿半衰期為7-9小時，嚴重腎功能不全的患者半衰期有所延長。本品幾乎全部在肝內代謝。用診斷性抑制劑進行的體外代謝試驗表明，CYP3A4是細胞
關于鹽酸普羅帕酮膠囊的藥代動力學介紹
口服后自胃腸道吸收良好，服后2～3小時抗心律失常作用達峰值，作用可持續8小時以上，其生物利用度呈劑量依賴性，如100mg普羅帕酮3.4%，而300mg的生物利用度為10.6%。本品與血漿蛋白結合率高，達93%，劑量增加，生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度，嚴重肝功能損害時普羅
關于鹽酸米多君片的藥代動力學介紹
本品是一種前體藥物，口服米多君后的藥物作用取決于其活性代謝產物—脫甘氨酸米多君的體內濃度。本品口服后吸收迅速，血中前體藥物達峰時間約30分鐘，半衰期約25分鐘；活性代謝產物達峰時間約1－2小時，半衰期約3－4小時。米多君的絕對生物利用度(檢測脫甘氨酸米多君水平)為93%，生物利用度不受食物的影響
關于米諾地爾片的藥代動力學介紹
口服易吸收(可達90%)。本品不與血漿蛋白結合。給藥后1小時血中藥物濃度達峰值，此后迅速下降。血漿t1/2為2.8～4.2小時，腎功能障礙時不變。但降壓作用與血中米諾地爾濃度并無相應關系。口服一劑后1.5小時內降壓作用開始，最大降壓作用在給藥后2～3小時出現，降壓作用可持續24小時或更長(達75
使用撲米酮的不良反應介紹
中樞神經系統不良反應有嗜睡、惡心、嘔吐、性格改變、頭暈、共濟失調、復視、視神經炎。血液系統不良反應有葉酸缺乏、巨幼紅細胞性貧血、新生兒出血、白細胞減少、血小板減少。皮膚表現有斑丘疹和大皰性皮炎。骨骼系統不良反應有骨質疏松和佝僂玻另外還有因肝、腎功能損害導致全身水腫以及其他如紅斑狼瘡綜合征和惡性淋