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    關于扎那米韋的藥代動力學介紹

    吸收和生物利用度:經口服吸入扎那米韋的藥代動力學研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。給藥10mg 后的1 到2 小時內的血清濃度峰值范圍為17 到142ng/mL。血清濃度比時間的曲線下面積(AUC∞)為111 到1364ng·hr/mL。 分布:扎那米韋的血漿蛋白結合率較低(<10%)。 代謝:扎那米韋以原藥的形式從腎臟排泄。在人體內未檢測到代謝產物。 消除:經口吸入給藥后扎那米韋的血清半衰期為2.5 到5.1 小時。單一劑量在24 小時內全部由尿液以原藥形式排除體外。總的清除率為 2.5 到10.9L/hr。未吸收的藥物由糞便排出。 肝功能損傷:未在病人體內做扎那米韋的肝損傷藥代動力學研究。 腎功能損傷:分別在輕度/中度或重度腎損傷的自愿者中進行單一劑量 4mg 或2mg 的扎那米韋靜脈給藥后,發現腎臟清除率明顯降低(總的清除率:正常5.3L/hr,輕度/中度2.7L/hr,和重度 0.8L/hr......閱讀全文

    關于扎那米韋的藥代動力學介紹

      吸收和生物利用度:經口服吸入扎那米韋的藥代動力學研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。給藥10mg 后的1 到2 小時內的血清濃度峰值范圍為17 到142ng/mL。血清濃度比時間的曲線下面積(AUC∞)為111 到1364ng·hr/mL。  分布:扎那米韋的血漿蛋白結合率較低(

    扎那米韋吸入粉霧劑的藥代動力學

      吸收和生物利用度:經口服吸入扎那米韋的藥代動力學研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。給藥10mg 后的1 到2 小時內的血清濃度峰值范圍為17 到142ng/mL。血清濃度比時間的曲線下面積(AUC∞)為111 到1364ng·hr/mL。  分布:扎那米韋的血漿蛋白結合率較低(  代謝

    關于扎那米韋的藥理介紹

      扎那米韋為一種神經氨酸酶(流行性感冒病毒表面酶)抑制劑,干擾病毒微粒的釋放。扎那米韋在實驗室和臨床流感隔離群中的抗病毒活性已被培養細胞系證明。扎那米韋抑制流感病毒所需的濃度在不同分析方法和測試病毒株中有很大的變化。扎那米韋50%和90%的有效濃度(EC50 和 EC90)分別是 0.005 到

    關于扎那米韋的基本介紹

      扎那米韋(zanamivir)化學名為5-乙酰氨基-4-[(氨基亞氨基甲基)-氨基]-2,6-脫水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸,無色結晶固體,分子式為C12H20N4O7,分子量為332.31000,密度為1.75 g/cm,熔點為256oC (dec.)。  中文

    關于扎那米韋的生產方法介紹

      將5-乙酰氨基-4,7,8,9-四-O-乙酰基-2,3,5-三脫氧-D-甘油基-D-半乳糖壬-2-烯吡喃糖醇溶于苯和甲醇中,在室溫和攪拌下,滴加BF3Et2O,加入乙酸乙酯,依次用飽和碳酸氫鈉、水洗、濃縮,加入水和乙酸,攪拌。加入乙酸乙酯,用5%碳酸氫鈉、水洗、濃縮。得到的物質硅膠柱層析,得4位

    關于扎那米韋的用法用量介紹

      每日2次,每次兩吸(2×5mg),連續5天,每天的總吸入劑量為20mg。為達到最大治療效果,癥狀出現后盡快開始治療(沒有資料支持在流感癥狀出現48小時候應用本品會有效)。本品在給藥方式為經口吸入,使用提供的碟形吸入器--旋達經口吸入肺部給藥。如果患者在使用本品同時要應用其他吸入藥物,如速效支氣管

    關于扎那米韋的耐藥性介紹

      通過在遞增藥物濃度的環境中多次傳代病毒,可以選定對扎那米韋敏感性下降的流感病毒。對這些由細胞培養的病毒進行基因分析,對扎那米韋敏感性的下降與基因突變而導致的神經氨酸酶或紅血球凝聚素或兩者的氨基酸改變有關。由細胞培養選定的已發生神經氨酸酶氨基酸替換的耐藥性突變包括E119G/A/D 和R292K。

    使用扎那米韋過量的介紹

      尚無扎那米韋過量用藥的報道。鑒于扎那米韋吸入給藥且生物利用度很低(口服給藥 2%,吸入粉末為 10-20%),因此本品不太可能發生意外的藥物過量。已經證實,經鼻給予扎那米韋劑量達到 96 mg/天(約相當于每日最大推薦劑量的 5 倍)時,無不良反應發生。此外,連續 5 天靜脈給藥 1200 mg

    關于茚地那韋的藥代動力學介紹

      茚地那韋口服后吸收迅速。單劑量800mg頓服,其生物利用度為65%,血漿藥物濃度達峰時間為1h,血漿峰濃度為8.98μg/ml。在體內分布較廣泛,可透過血-腦脊液屏障并微量進入乳汁,血漿蛋白結合率為61%,血漿半衰期相對較短,為1.8h,用藥后1~2h可排出。在體內經肝代謝,與細胞色素P450異

    關于扎那米韋的藥物相互作用介紹

      扎那米韋不會影響人肝臟微粒體中細胞色素P450 同工酶(CYP1A1/2, 2A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1 和3A4)探針底物的活性。根據體外研究的數據,預期沒有臨床上顯著的藥代動力學藥物相互作用。  尚未評價合并使用扎那米韋與鼻內減毒流感疫苗(LAIV)的情況。由于抗病毒藥物

    關于米那普侖的藥代動力學介紹

      米那普侖口服吸收迅速,生物利用度為85%,達峰時間(Tmax)為0.5~4h,血漿蛋白結合率約為13%,按每次25~100mg每日2次給藥時,其血藥濃度與給藥劑量呈線性關系。主要通過葡萄糖醛酸結合而代謝,90%經腎臟排出(其中50%~60%為藥物原形),經糞便排出量不足5%。 [2]  尚無中國

    簡述扎那米韋的用途

      用于治療A型和B型流感。神經氨酸酶抑制劑。該品通過抑制流感病毒的神經氨酸酶,從而改變了流感病毒在感染細胞內的聚集和釋放。適用于流感癥狀出現不到2天的成人或12歲以上青少年的A型或B型流感病毒引起的無并發癥的急件感染的治療。

    關于扎那米韋吸入粉霧劑的包裝介紹

      扎那米韋吸入粉霧劑由一個帶有四個規則分布的泡囊的旋達碟組成,每泡含有扎那米韋5mg及一水乳糖20mg。每個旋達碟置于碟式吸納器內。使用碟式吸納器經口吸入給藥。每盒含有5 個旋達碟。

    扎那米韋的生殖毒性的相關介紹

      在雄性大鼠(交配前10周、交配、懷孕/哺乳期和斷奶后短期)、雌性大鼠(交配前 3周、直到妊娠的19天或產后21 天)靜注 1、9、90mg/kg/d 扎那米韋,未見對大鼠交配和生育力的影響,對大鼠精子未見影響。對F1 代雌性小鼠的繁殖能力未見影響。大鼠亞急性毒性研究中,靜脈注射90mg/kg/d

    關于扎那米韋吸入粉霧劑地成份介紹

      本品主要成份為扎那米韋。  化學名稱:5-乙酰氨基-4-[(氨基亞氨基甲基)-氨基]-2,6-脫水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸。  化學結構式: http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/20

    關于硫酸茚地那韋片藥代動力學

      吸收 空腹狀態時,茚地那韋被快速吸收,在0.8小時血藥濃度達峰值(n=11)。超過用藥劑量200~1000mg范圍應用茚地那韋,健康人和HIV-1患者體內的血漿濃度增長均略高于相應成比例劑量的增加。每8小時服藥800mg,穩態AUC(血漿濃度-時間曲線下面積)是27813nM hr(n=16),

    關于扎那米韋吸入粉霧劑的用法用量介紹

      每日2次,每次兩吸(2×5mg),連續5天,每天的總吸入劑量為20mg。  為達到最大治療效果,癥狀出現后盡快開始治療(沒有資料支持在流感癥狀出現48小時候應用本品會有效)。  本品在給藥方式為經口吸入,使用提供的碟形吸入器--旋達經口吸入肺部給藥。如果患者在使用本品同時要應用其他吸入藥物,如速

    關于扎那米韋吸入粉霧劑的簡介

      扎那米韋吸入粉霧劑,用于成人和7歲及7歲以上兒童的甲型和乙型流感治療。治療應盡早開始,且不應晚于感染初始癥狀出現后48小時(見【注意事項】)。治療甲型和乙型流感時,抗病毒藥物非必需使用的藥物,因此使用本品治療流感時,應慎重考慮其必要性。

    概述洛匹那韋利托那韋片的藥代動力學

      人們已對洛匹那韋與利托那韋合并給藥時在健康成年志愿者和HIV感染患者的藥代動力學特性進行了研究;這兩組人群間沒有明顯差異。洛匹那韋基本上全部由肝臟CYP3A代謝。利托那韋抑制肝臟CYP3A對洛匹那韋的代謝,從而提高洛匹那韋的血漿濃度。在不同試驗中,HIV感染患者服用本品400/100 mg每日兩

    簡述扎那米韋的物化性質

      一、物化性質  外觀與性狀:無色結晶固體  密度:1.75 g/cm  熔點:256oC (dec.)?  二、分子結構數據  1、 摩爾折射率:71.55  2、 摩爾體積(cm/mol):189.6  3、 等張比容(90.2K):562.3  4、 表面張力(dyne/cm):77.3  

    關于扎那米韋吸入粉霧劑的藥理作用介紹

      扎那米韋為一種神經氨酸酶(流行性感冒病毒表面酶)抑制劑,干擾病毒微粒的釋放。扎那米韋在實驗室和臨床流感隔離群中的抗病毒活性已被培養細胞系證明。扎那米韋抑制流感病毒所需的濃度在不同分析方法和測試病毒株中有很大的變化。扎那米韋50%和90%的有效濃度(EC50 和 EC90)分別是 0.005 到

    關于扎那米韋吸入粉霧劑的臨床試驗介紹

      成年人和青少年:已經在北美、南半球和歐洲各自的流感季節內進行安慰劑對照研究評價扎那米韋 10mg 每天吸入兩次治療5 天的有效性。治療作用的程度在不同研究之間有差別,與人群的相關因素可能有關,包括用于緩解癥狀的藥物量。  研究人群:主要的Ⅲ期研究入選了1,588 例12 歲和12 歲以上的患者(

    簡述扎那米韋的交叉耐藥性

      在某些扎那米韋耐藥和奧司它韋耐藥的由細胞培養的流感病毒突變體中已發現交叉耐藥性。不過某些細胞培養的扎那米韋耐藥突變體如E119G/A/D和R292K,與奧塞米韋耐藥的臨床隔離群一樣突變發生在神經氨酸酶相同的氨基酸位置,如E119V和R292K。還沒有進行臨床使用會引起交叉耐藥風險的評估研究。

    概述硫酸茚地那韋膠囊的藥代動力學介紹

      1、吸收  空腹狀態時,茚地那韋被快速吸收,在0.8小時血藥濃度達峰值(n=11)。超過用藥劑量200~1000mg范圍應用茚地那韋,健康人和HIV-1患者體內的血漿濃度增長均高于相應比例劑量的增加量。每8小時服藥800mg,穩態AUC(血漿濃度-時間曲線下面積)是27813nM·hr(n=16

    關于硫酸茚地那韋片的藥代動力學及貯藏

      藥代動力學吸收 空腹狀態時,茚地那韋被快速吸收,在0.8小時血藥濃度達峰值(n=11)。超過用藥劑量200~1000mg范圍應用茚地那韋,健康人和HIV-1患者體內的血漿濃度增長均略高于相應成比例劑量的增加。每8小時服藥800mg,穩態AUC(血漿濃度-時間曲線下面積)是27813nM hr(n

    關于苯扎貝特的藥代動力學介紹

      苯扎貝特口服后從胃腸道吸收迅速而完全。緩釋片血漿峰濃度相當普通片的76%,普通片的消除半衰期為1.6h,緩釋片為26h。健康人服藥(單劑300mg)后約2h,血漿藥物濃度達高峰,95%與蛋白質結合,24h內94%的藥物由腎臟排出,其中以原藥從尿中排出占40%以上。腎功能不全者應注意調整劑量,以防

    關于達那唑的藥代動力學介紹

      達那唑口服后從胃腸吸收。若每次給藥100mg,每天2次,血藥濃度峰值為0.2~0.8μg/mL,若每次給藥200mg,每天2次,連服14天,血藥濃度達0.25~2μg/mL,飯后服用血漿濃度高于空腹3~4倍。半衰期為4.5h。達那唑在肝內代謝為乙炔睪酮類。主要分布在腎上腺,并在肝、腎濃縮。代謝產

    扎那米韋吸入粉霧劑的生殖毒性

      在雄性大鼠(交配前10周、交配、懷孕/哺乳期和斷奶后短期)、雌性大鼠(交配前 3周、直到妊娠的19天或產后21 天)靜注 1、9、90mg/kg/d 扎那米韋,未見對大鼠交配和生育力的影響,對大鼠精子未見影響。對F1 代雌性小鼠的繁殖能力未見影響。大鼠亞急性毒性研究中,靜脈注射90mg/kg/d

    關于扎那米韋吸入粉霧劑的其他注意事項

      1.尚無證據顯示扎那米韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。本品的使用應限于當地已有甲型和乙型流感病毒感染記錄,且有典型流感癥狀的病人。  2.患者伴有高風險潛在疾病的安全性和有效性尚未被證實。在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中扎那米韋的安全性和有效性尚無資料。  3.扎那米韋對7 歲以下

    關于苯扎貝特片的藥代動力學介紹

      1、苯扎貝特片的藥代動力學:  苯扎貝特片口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小時血藥濃度達峰值。本品血漿蛋白結合率為95%。主要經腎排出,50%為原形,其余為代謝產物;少量經大便排出。T1/2為1.5~2小時,在腎病腹膜透析病人可長達20小時。  2、貯藏:密封保存。  3、包裝:鋁鋁包裝,10

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