概述注射用利培酮微球的藥物相互作用
鑒于利培酮對中樞神經系統的作用，與其它作用于中樞神經系統的藥物合用時應當慎重。 利培酮可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激動劑的作用。 上市后合用抗高血壓藥物時，曾觀察到有臨床意義的低血壓。 與已知會延長QT間期的藥物合用時應謹慎。 卡馬西平及其他CYP3A4酶誘導劑 在一項精神分裂癥患者的藥物相互作用試驗中，將11例受試者口服利培酮的劑量在3周內逐漸滴定至6mg/日，隨后與卡馬西平合用3周。在合用期內，利培酮及其活性代謝產物9-羥基利培酮的血漿濃度下降約50%，而卡馬西平的血漿濃度未顯示變化。當利培酮與其他已知的CYP3A4酶誘導劑（如：苯妥英、利福平和苯巴比妥）合用時，也會引起利培酮和9-羥基利培酮總血漿濃度的下降，而降低本品的療效。在開始與卡馬西平或其他已知的CYP3A4酶誘導劑合用時，因本品的劑量可能需要調整，故應在最初的4-8周內對患者進行密切監測。劑量調整可考慮增加本品劑量或加服利培酮口服制劑。一旦停止合用卡......閱讀全文
概述注射用利培酮微球的藥物相互作用
鑒于利培酮對中樞神經系統的作用，與其它作用于中樞神經系統的藥物合用時應當慎重。 利培酮可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激動劑的作用。 上市后合用抗高血壓藥物時，曾觀察到有臨床意義的低血壓。 與已知會延長QT間期的藥物合用時應謹慎。 卡馬西平及其他CYP3A4酶誘導劑 在一項精神分裂癥患者的
關于注射用利培酮微球的藥物相互作用介紹
與其它藥物和其它劑型的相互作用 尚無利培酮與其它藥物合并使用風險的系統評估。鑒于利培酮對中樞神經系統的作用，與其它作用于中樞神經系統的藥物合用時應當慎重。 利培酮可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激動劑的效應。 已知卡馬西平可以降低利培酮中抗精神病活性成份的血漿濃度。在其它肝酶誘導劑中也可見類似效應。
注射用利培酮微球的用途
注射用利培酮微球主要用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的陽性癥狀和陰性癥狀。具體來說，它適用于以下情況： 治療急性和慢性精神分裂癥； 控制其他各種精神病引起的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）； 控制明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）；
注射用利培酮微球的性狀介紹
注射用利培酮微球：白色至類白色粉末狀細粒。 專用溶劑：無色的澄明液體。
注射用利培酮微球的成分介紹
活性成份：利培酮 化學名稱 ：3-[2-[4-(6-氟-1,2 -苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。 化學結構式： 分子式：C 23H 27FN 4O 2 分子量：410.49 輔料 注射用利培酮微球：7525 DL
注射用利培酮微球的包裝介紹
藥用玻璃瓶：1瓶/盒。 藥盒內包括： ?-1瓶注射用利培酮微球. ?-預先加注注射用利培酮微球專用溶劑的注射器1個。 ?-2個配液用針頭，1個注射用針頭
關于注射用利培酮微球(Ⅱ)的簡介
2021年1月14日，注射用利培酮微球(Ⅱ)（瑞欣妥）已獲得中國國家藥品監督管理局的上市批準，用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀和明顯的陰性癥狀，可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀。瑞欣妥為注射用緩釋微球制劑，是綠葉制藥基于其全球領先的新型長效制劑技術平臺開發的新
概述注射用利培酮微球的藥代動力學
利培酮經CYP 2D6酶代謝為與利培酮具有相似藥理學活性的9-羥利培酮。利培酮加9-羥利培酮構成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一條代謝途徑為N-脫烷基作用。 注射本品之后，利培酮的一般特性： 單次肌肉注射本品后，藥物的釋放特點是：先出現一個小的初始釋放（
關于注射用利培酮微球的基本介紹
注射用利培酮微球，用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負罪感、焦慮）。
使用注射用利培酮微球過量的癥狀介紹
口服利培酮上市前的臨床試驗中有8例藥物急性過量的報道，其劑量估計為20-300mg，且無死亡案例。一般來說，所報道的過量時的正裝和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮靜、心動過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。在一例約240mg的藥物過量病例中，伴有低鈉血癥、低鉀血癥、QT間期延長和QRS波變
使用注射用利培酮微球過量的治療介紹
過量解救時，應維持氣道的通暢，確保足夠的氧氣和良好的通氣，并應立即進行心血管監測，其中包括連續的心電圖監測，以發現可能出現的心律失常。如果進行抗心律失常治療，理論上丙吡胺、普魯卡因胺和奎尼丁有延長QT間期的風險，可增加利培酮QT間期延長作用。有理由預測，溴芐胺的α受體阻斷特性可增加利培酮的上述作
簡述注射用利培酮微球的藥理作用
利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1c，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的δ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利
關于注射用利培酮微球的用法用量介紹
應當使用附帶的注射用針頭，采用臀部深層肌肉注射的方法每2周注射1次本品。應當在左右兩側半臀交替注射。不得靜脈給藥。請參見使用和操作指南。 成人 推薦劑量為25 mg肌肉注射，每2周1次。某些患者可能需要更高的劑量，例如37.5 mg或50 mg。75 mg的劑量并沒有臨床意義。不推薦劑量高于每2
關于注射用利培酮微球(Ⅱ)的研發背景介紹
1、適應癥 用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀和明顯的陰性癥狀，可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀。 2、用法用量 該新成果屬于2類新藥（改良型新藥），每兩周肌肉注射一次。 3、研發背景 精神分裂癥是一種慢性且嚴重的精神疾患，在全世界影響著超過2000萬
關于注射用利培酮微球的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? （1）妊娠 利培酮用于妊娠期婦女的安全性尚未得到確定。上市后用于妊娠末3個月的婦女時，觀察到新生兒出現可逆的錐體外系癥狀。盡管在動物實驗中，利培酮沒有顯示出直接的生殖毒性，但是可見一些間接的催乳素和中樞神經系統介導的效應。在任何研究中均未見利培酮具有致畸作用。因此
關于注射用利培酮微球的用法用量介紹
首次使用利培酮的患者，使用本品前推薦用口服利培酮先測試耐受性。 應當使用附帶的注射用針頭，采用臀部深層肌肉注射的方法每2周注射1次本品。三角肌注射的患者應使用1英寸的針頭在左右兩臂交替注射。臀肌注射的患者應使用2英寸的針頭在左右兩側半臀交替注射。不得靜脈給藥。 1、成人 推薦劑量為25
關于注射用利培酮微球的毒理研究介紹
遺傳毒性：Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。此外，在本品的體外Ames試驗中也未發現致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，
關于注射用利培酮微球的適應癥
1、成份? 活性成份：利培酮 化學名稱 ：3-[2-[4-(6-氟-1,2 -苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。 分子式：C23H27FN4O2 分子量：410.49 2、輔料 注射用利培酮微球：7525
關于注射用利培酮微球的適應癥介紹
用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負罪感、焦慮）。
關于注射用利培酮微球的成分及性狀介紹
成份 活性成份：利培酮 化學名稱 ：3-[2-[4-(6-氟-1,2 -苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。 化學結構式： 分子式：C 23H 27FN 4O 2 分子量：410.49 輔料 注射用利培酮微球：752
使用注射用利培酮微球的不良反應介紹
臨床試驗中，在本品的治療劑量范圍內，報告了下述與藥物有關的不良反應： 1、常見（>1%）： 體重增加（1年以上增加2.7公斤）、抑郁、疲乏和錐體外系癥狀。在本品劑量達到50mg時，患者錐體外系癥狀的發生率與安慰劑組相當。 2、不常見（>0.1%）： 體重降低、緊張、睡眠障礙、淡漠、注意力
關于注射用利培酮微球的注意事項介紹
對于從未使用過利培酮的患者，建議在給予本品治療之前先確定對口服利培酮的耐受性。 1、老年癡呆患者，總死亡率： 對包括本品在內的幾個非典型抗精神病藥進行的17項對照試驗匯總分析結果顯示，非典型抗精神病藥物組老年癡呆患者的死亡率較安慰劑組有所增加。在對此類人群用本品進行的安慰劑對照試驗中，本品組
關于注射用利培酮微球的臨床試驗介紹
在符合DSM-IV精神分裂癥診斷標準的成年住院和門診患者中進行了一項為期12周的安慰劑對照試驗，以確定本品（25 mg和50 mg）治療精神病性障礙（精神分裂癥/分裂情感障礙）的有效性。 在穩定期精神分裂癥患者中開展的一項為期12周的對照試驗顯示，本品與口服片劑一樣有效。另外一項為期50周的長
關于注射用利培酮微球的不良反應介紹
臨床試驗中，在本品的治療劑量范圍內，報告了下述與藥物有關的不良反應： 常見（＞1%）： 體重增加（1年以上增加2.7公斤）、抑郁、疲乏和錐體外系癥狀。在本品劑量達到50mg時，患者錐體外系癥狀的發生率與安慰劑組相當。 不常見（＞0.1%）： 體重降低、緊張、睡眠障礙、淡漠、注意力受損、遲發性運動
概述利培酮分散片的藥物相互作用
1. 尚未系統評估本品與其它藥物合用的風險，鑒 于 本 品 對 中 樞 神 經 系 統 的 作 用， 在與 其 它 作 用 于 中 樞系統 的 藥 物 合 用 時 應 慎 重。 2. 本 品 可 拮 抗 左 旋 多 巴 及 其 它 多 巴 胺激動劑 的 作 用。 3. 卡馬西平及 其 它 的
關于注射用利培酮微球的不良反應有哪些
臨床試驗中，在本品的治療劑量范圍內，報告了下述與藥物有關的不良反應： 常見（＞1%）： 體重增加（1年以上增加2.7公斤）、抑郁、疲乏和錐體外系癥狀。在本品劑量達到50mg時，患者錐體外系癥狀的發生率與安慰劑組相當。 不常見（＞0.1%）： 體重降低、緊張、睡眠障礙、淡漠、注意力受損、遲發性運動
關于注射用利培酮微球的注意事項有哪些
對于從未使用過利培酮的患者，建議在給予本品治療之前先確定對口服利培酮的耐受性。 老年癡呆患者 總死亡率 對包括本品在內的幾個非典型抗精神病藥進行的17項對照試驗匯總分析結果顯示，非典型抗精神病藥物組老年癡呆患者的死亡率較安慰劑組有所增加。在對此類人群用本品進行的安慰劑對照試驗中，本品組和安慰劑組
注射用利培酮微球的不良反應及禁忌介紹
不良反應 臨床試驗中，在本品的治療劑量范圍內，報告了下述與藥物有關的不良反應： 常見（＞1%）： 體重增加（1年以上增加2.7公斤）、抑郁、疲乏和錐體外系癥狀。在本品劑量達到50mg時，患者錐體外系癥狀的發生率與安慰劑組相當。 不常見（＞0.1%）： 體重降低、緊張、睡眠障礙、淡漠、注意力受損
關于注射用利培酮微球的禁忌及注意事項
禁忌 禁用于已知對本品或本品中的任何成份過敏的患者。 注意事項 對于從未使用過利培酮的患者，建議在給予本品治療之前先確定對口服利培酮的耐受性。 老年癡呆患者 總死亡率 對包括本品在內的幾個非典型抗精神病藥進行的17項對照試驗匯總分析結果顯示，非典型抗精神病藥物組老年癡呆患者的死亡率較安慰劑
注射用利培酮微球的適應癥及規格介紹
適應癥 用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負罪感、焦慮）。 規格 （1）25mg（2）37.5mg（3）50mg