氯維地平的藥動學研究
健康受試者以1030nmol/min靜脈滴注本品1h,同時還攝入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,穩態分布容積,起始半衰期和終末半衰期分別為(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min 。靜脈注射后(2.2士1.3)min本品的主要代謝物達到血漿峰濃度。本品的作用時間短暫,靜脈注射后15min血壓就得到恢復。另一項在心臟手術中進行的試驗顯示:在手術前或手術中分別以(2.2±0.9)、(1.3±0.4)ug/(kg·min)的速率注射本品都能有效控制手術時的動脈血壓。......閱讀全文
哌唑嗪的藥動學
口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白結合率高達97%。半衰期為2-3小時,心力衰竭時可長達6-8小時。本品口服后2小時起降壓作用,血藥濃度達峰時間為1-3小時,持續作用10小時。主要在肝內代謝,隨膽汁與糞便排泄,尿中僅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代謝產物排出。心力衰竭時清除率
簡述磷酸可待因的藥動學
可待因及其鹽類口服后自胃腸道吸收快而完全,其生物利用度為40%~70%,口服后約20min生效,Tmax約1h。在體內經肝臟代謝,主要經尿排出,約有10%的可代因在體內脫甲基而成嗎啡,T1/2為3~4h。 磷酸可待因片劑:口服后較易被胃腸吸收,主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血腦屏障,又
泰素帝的藥動學
按劑量100mg/m2靜滴本品約1~2h,體內平均分布容積為113L,t1/2α為4min,t1/2β 為36min,t1/2γ約為11.2h。體內清除率約為20L/h.m2,具有高蛋白結合率和低腎排泄率。在肝中代謝,主要經膽道從糞便排出,而經尿排泄僅占所給劑量5%~7%;肝功能異常者使本品在體
硫辛酸的藥動學
本藥達峰濃度時間為2~4h,口服后生物利用度為87%,食物可減少本藥吸收。藥物在肝臟代謝,有首過效應。經腎排泄,原形藥清除半衰期為25min。
關于利血平的藥動學介紹
1、利血平的藥動學:口服吸收迅速而完全,2~3h后血藥濃度達峰水平,很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分布半衰期為4.5h,消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝,代謝物產物由尿、糞排出。 2、利血平的適應癥:高血壓(輕、中度)。 3、利血平的禁忌癥:潰瘍性結腸炎、有精神病抑郁
關于復方雙氯芬酸鈉注射液的藥理藥動學介紹
1、復方雙氯芬酸鈉注射液的藥理毒理: 其中雙氯芬酸鈉為苯基乙酸衍生物,具有鎮痛、抗炎、解熱作用。其鎮痛作用比阿司匹林和吲哚美辛強,約為阿司匹林的26~50倍,系外周型鎮痛藥。特點為藥效強,不良反應輕,劑量小,個體差異小。對乙酰氨基酚具有良好的解熱、鎮痛作用。與阿司匹林比較,解熱作用相似,鎮痛作
關于氯維地平的藥理作用特點介紹
本品為新型的二氫吡啶類L型電壓依賴性鈣離子通道阻滯劑, 在心臟外科手術中用于降低血壓且具有心臟保護作用。其作用機制為選擇性地松弛小動血管的平滑肌,擴張動脈血管,降低動脈血壓,但不會導致靜脈血壓的降低與心跳速率的加。本品能在極短時間內起效,且作用的維持時間短,降壓作用依賴于劑量。本品不影響算氟烷的
氨氯地平的藥代動力學
口服后6~12h后血藥濃度達峰值,血清半衰期為35~50h,97.5%與血漿蛋白結合。氨氯地平大部分在肝臟代謝,原形藥排泄
斑疹傷寒疫苗的藥動學
不良反應較輕,主要有局部紅腫、壓痛,偶有發熱、頭痛、淋巴結腫大等,均可自愈。有急性病、高熱、嚴重腎炎、糖尿病、心臟病、活動性結核、支氣管哮喘、惡性腫瘤患者及孕婦、月經期和過敏體質者禁用。
簡述雙碘喹啉的藥動學
口服僅小部分經腸黏膜吸收,絕大部分直接由糞便排出,在腸腔內可達到較高濃度,而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少,進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄,小部分分解釋放出碘。
乙琥胺的藥動學作用
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各組織。蛋白結合不顯著,可通過血腦屏障進入腦脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小時血藥濃度可達15μg/ml, 3~7小時作用達高峰, 持續約為24小時,血藥治療濃度為40~100μg/ml。在肝內代謝, 代謝產物無抗癲癇作用。成年人半衰期為50~60小時, 小兒
關于普拉睪酮的藥動學介紹
本藥在妊娠末期經靜脈注射5min后血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3~13.6倍,半衰期為2h。本藥進入體內先經肝臟代謝為脫氫表雄酮,再經Δ5,4異構酶作用后轉化為雄烯二酮,卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化后的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白(SHB
簡述頭孢唑肟的藥動學
肌肉注射頭孢唑肟1g,血藥峰濃度于1h到達,為38.87mg/L。靜脈推注(5min)1g的即刻血藥濃度為159.32mg/L,靜脈滴注該品1g(30min)即刻血藥濃度為84mg/L,三種給藥途徑的血清半減期相仿,為1.7~1.9h。頭孢唑肟組織分布良好,靜脈推注1g后,膽囊、膽汁、眼房水、痰
簡述拉米夫定的藥動學
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3
簡述東莨菪堿的藥動學
本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝,僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h,分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼,20min產生最大散瞳作用,持續90min,3~7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在4
關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹
靜注后呈雙消除相,T1/2(約1h~3h,大多數在肝臟代謝。鞘內注射后,腦脊液中的T1/2約為2h。 靜注Ara-C后,在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶(由肝臟產生)脫氨而形成Ara-U,為無細胞毒的代謝產物,僅少數(
雷替曲塞的藥動學
患有不同程度實體瘤的患者給予本品3 mg/㎡治療后,藥物濃度與時間呈三室模型,Cmax的平均值為833 μg/L,AUC為1090 μg/L.h,分布相半衰期T1/2為0.8~3 h,最終消除半衰期T1/2γ為8.2~105 h,與給藥劑量無關。雷替曲塞主要消除途徑是以原型藥物形式從腎臟排出,患
關于納洛酮的藥理藥動學介紹
1、納洛酮的藥理學 納洛酮結構類似嗎啡,為一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑,通過競爭阿片受體(依次為μ,κ,δ)而起作用;同時伴有激動作用,即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術后持續的呼吸抑制,還可對吸毒者進行鑒別診斷。 2、納洛酮的藥代動力學 納洛酮口
簡述溴隱亭的藥動學
溴隱亭口服吸收迅速和良好,吸收率約為28%,由于廣泛的首過代謝,生物利用度僅有6%,血漿藥物濃度達峰時間為1~3h,濃度與劑量呈正比,口服后1~2h發揮降泌乳素作用,持續8~12h,作用時間較左旋多巴為長。血漿半衰期為雙相性,分別為6.5及67.9h。在體內幾乎全部由肝臟代謝,代謝率為94%,給
氰鈷胺素的藥動學的相關介紹
口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合,通過胞飲作用進入腸粘膜細胞,再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值;肌注40分鐘時,約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后,血藥濃度在1
利福霉素相關藥品的藥動學
口服吸收差,僅供注射。單劑量150mg肌注,產生1~3h的治療血漿濃度。單劑量250mg肌注可持續8h,給藥后1h和8h的血漿濃度分別為1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后體內分布以肝和膽汁內最高,在腎、肺、心、脾中也可達治療濃度。血漿半衰期為3~4h。主要由膽汁和糞便中排出,少量由尿液中
簡述芐普地爾的藥動學
口服吸收約40%,Cmax為2~3h,與血漿蛋白結合率為98%~99%,半衰期為33±15h。主要在肝內代謝,部分代謝產物有心血管活性,主要經腎排泄,其次從腸道隨糞便排出。治療量對血壓、心排血量及冠狀動脈血流量無明顯影響,對心肌抑制作用輕微。
簡述磷酸伯氨喹的藥動學
口服后在腸內吸收快而完全,生物利用度約96%,口服45mg(基質),在1小時內血漿中濃度達峰值,約250mg/L。主要分布在肝組織內,其次為肺、腦和心等組織。T1/2為5.8小時(3.7-7.4小時),大部分在體內代謝,僅1%由尿中排出,一般于24小時內完成。因血中濃度維持不久,故需反復多次服藥
關于樞芬的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GAGAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。 2、藥代動力學 據文獻報道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完
簡述拉坦前列素的藥動學
本品在角膜中水解為游離酸,這種游離酸從角膜擴散出來并進入房水中,約2h可達到血藥峰值。3~4h后眼壓開始下降,8~12h達到最大下降幅度,維持24h眼壓不升高。該藥在房水流出時被排出,半衰期約為2h。通過結膜或黏膜產生全身吸收,被吸收的藥物在血液循環系統,經肝代謝后主要隨尿排泄。
合理使用治療藥物的藥動學原因
合理使用治療藥物的藥動學原因是臨床醫學檢驗技士/技師/主管技師考試復習需要了解的生化檢驗知識,醫學|教育網搜集整理了相關內容與考生分享,希望給予大家幫助!TDM對臨床合理用藥的指導,主要通過以下幾方面來實現。一、獲取個體藥動學參數通過前面的介紹,我們可看出藥動學模型及參數是反映藥物體內過程隨時間變化
利巴韋林的藥動學介紹
口服吸收快,tmax為1.5小時。生物利用度為45%~65%,少量可經氣溶吸入。單次口服600mg后cmax為1~2mg/L。兒童每日以面單吸藥2.5小時共3天,cm為0. 2mg/L;每日吸藥20小時共5天,cmax為1. 7mg/L。本品與血漿蛋白幾乎不結合。呼吸道分泌物中藥物濃度大多高于血
關于地貝卡星的藥動學介紹
該品肌注后血藥濃度較慶大霉素高,正常人肌注該品100mg后1h、2h、4h和6h的血藥濃度分別為16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L,而肌注慶大霉素80mg后同時間的血藥濃度分別為8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。該品在正常人中的血清半減期為1
簡述托芬那酸的藥動學
大量的研究資料表明:TA在動物體內吸收迅速,注射給藥后l~2 h內達到最大血藥濃度,TA進人體內后幾乎分布于所有組織中,血漿、肝臟、肺及腎臟中的TA含量顯著增加,大腦、脊髓及眼睛中的含量相對較低,正常檢測難以檢測到胎盤中的TA,14c標記后能檢測到少量的TA,因而妊娠動物要慎用。TA通過羥基化作
簡述洛哌丁胺的藥動學
本品易為腸壁吸收,幾乎全部進入肝臟代謝,由于它對腸壁的高親和力和“首過代謝”,幾乎不進入全身血液循環,原形藥的血濃度很低,血漿達最高濃度是在口服膠囊后5h。作用持續24h以上。t1/2平均為10.8h。蛋白結合率97%。經膽汁和糞便排泄。尿中排泄約占5%~10% [3] 。