上海有機所等在手性芳香螺縮酮化合物合成與應用中獲進展
手性芳香螺縮酮是一些天然產物、生物活性化合物和手性配體的重要結構單元，雖然已有一些合成方法報道，但如何直接通過催化過程對映選擇性地獲得手性芳香螺縮酮一直沒有可行的方法。 上海有機所金屬有機化學國家重點實驗室丁奎嶺課題組運用他們發展的SpinPhox/Iridium(I)催化劑(Angew. Chem. Int. Ed.2009, 48, 5345-5349)，首次實現了通過α, α’-二(2-羥基亞芳基)酮的不對稱催化氫化—縮酮化反應合成芳香螺縮酮化合物的方法（Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 936-940）。初步研究表明，手性銥絡合物在該反應中具有雙重作用：一是催化C=C雙鍵的不對稱氫化，二是促進反應中間體的縮酮化過程。此方法已被成功地應用于芳香螺縮酮骨架的手性雙膦配體（SKP）的合成中。該工作發表后，德國化學家Reissig教授在《德國應用化學》雜志的Highlights......閱讀全文
金屬銥催化的不對稱烯丙基去芳構化反應研究取得進展
金屬銥催化的吲哚不對稱烯丙基去芳構化反應 螺環或多環骨架廣泛存在于天然產物、藥物及具有生物活性的化合物當中，他們的合成也理所當然地受到化學研究工作者的極大關注。芳香化合物不對稱去芳構化反應可以為這些在合成中極具挑戰性的螺環或多環化合物提供方便、高效的合成方法。芳香化合物是化學化
有機小分子催化構建手性季碳中心研究獲進展
中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院胡文輝課題組在通過有機小分子催化構建手性季碳中心研究中取得系列新進展，相關成果以封面論文的形式發表在國際有機化學期刊《先進合成與催化》（Advanced Synthesis & Catalysis, 2015, 357, 2437-2441, Very Impo
我國學者在仿生催化和有機小分子催化領域獲重要突破
在國家自然科學基金項目 (項目編號：21672148、21472125) 等資助下，上海師范大學資源化學教育部重點實驗室趙寶國課題組受L-蘇氨酸醛縮酶(L-threonine aldolase)催化甘氨酸與醛之間的羥醛縮合(aldol reaction)的啟發，提出和實現了以羰基化合物（醛或酮）
廣州生物院在銅催化不對稱CO偶聯反應研究中取得進展
中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院蔡倩課題組在銅催化不對稱C-O偶聯反應研究中取得新進展，相關成果已于6月8日在《德國應用化學》(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/anie.201503882)上在線發表。 苯并2,3-二氫呋喃等氧雜芳環是許多天
手性季碳二芳基氨基酸催化不對稱合成研究獲進展
手性非天然氨基酸結構廣泛存在于天然產物、藥物分子和多功能材料中，作為重要合成砌塊在有機合成中也有廣泛的應用。其中，手性季碳氨基酸因其在藥物化學、蛋白結構組學等方面顯示出的獨特性質而備受化學家們的關注。然而，由于結構的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不對稱氫化，無法用于構建手性季碳氨
日本東北大學學者到上海藥物所交流
Yujiro Hayashi教授作報告 10月30日，應上海藥物研究所蔣華良研究員、張翱研究員和柳紅研究員的邀請，日本東北大學的Yujiro Hayashi教授來藥物所進行學術交流，作了題為Organocatalyst in Total Synthesis的學術報告。 報
不對稱標記的定義
中文名稱不對稱標記英文名稱asymmetric labeling定 義(1)對分子中具有手性(不對稱性)結構部分的標記。(2)對核酸(DNA、RNA)互補雙鏈中一條單鏈的選擇性標記。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），方法與技術（二級學科）
廣州生物院銅催化光學選擇性N芳基化反應研究獲進展
官能化的芳胺或者雜芳基胺結構是許多天然產物、藥物分子以及材料分子等的關鍵片段。由于其重要性，這類化合物的合成也受到了廣泛關注。過渡金屬催化芳基鹵化物與胺類化合物的偶聯反應是合成芳基胺化合物的重要方法。由于這類反應化學鍵的形成是在sp2雜化的芳基碳和氮原子之間，不具備“直接”生成碳手性中心的條件。
銅催化不對稱去對稱化分子內Ullmann－CN偶聯反應研究取得進展
銅催化的Ullmann類偶聯反應是構建芳基碳雜鍵最為經典以及重要的方法之一，在有機合成以及藥物研發中應用極為廣泛。但在Ullmann類偶聯反應中獲得光學選擇性是一個顯著的挑戰。在這類偶聯反應一百多年的歷史中，僅有一例催化的不對稱反應報道。 中科院廣州生物院蔡倩博士課題組與南京大
苯乙烯單加氧酶在不對稱合成中的應用研究取得新進展
苯乙烯單加氧酶催化的縮水甘油類化合物的合成過程 環氧化合物是合成許多光學活性藥物、農藥及一些精細化學品的重要前體物。近年來，科學家已經發展了許多化學和生物催化的不對稱環氧化方法制備該類化合物。相較化學催化不對稱合成，生物催化具有高選擇性和溫和的反應條件等特點，被認為是一種更綠色的合
徐晶課題組、黃文忠課題組分別在JACS發表論文
1、徐晶課題組在《美國化學會志》發表合成復雜虎皮楠生物堿Dapholdhamine B成果 近日，南方科技大學化學系副教授徐晶課題組成功地完成了復雜虎皮楠生物堿Dapholdhamine B及其內酯衍生物的對映選擇性全合成工作，相關研究成果在《美國化學會志》（J. Am. Chem. Soc.
上海有機所不對稱遠程炔丙基取代反應研究獲進展
近年來，過渡金屬催化的不對稱η3-取代反應已成為構建手性不飽和片段的重要途徑。中國科學院上海有機化學研究所何智濤課題組致力于過渡金屬參與實現的非經典η3-取代反應的研究，并探索了一系列催化轉化策略。 近日，該課題組在《德國應用化學》上，在線發表了題為Asymmetric Substitutio
廣州生物院高光學選擇性實現銅催化Ullmann－CN偶聯反應
銅催化的Ullmann類偶聯反應是構建芳基碳雜鍵最為經典以及重要的方法之一,在有機合成以及藥物研發中應用極為廣泛。但在Ullmann類偶聯反應中獲得光學選擇性是一個顯著的挑戰。在這類偶聯反應一百多年的歷史中，僅有一例催化的不對稱反應報道。 中科院廣州生物醫藥與健康研究院蔡倩博士課題組與南京
新研究為螺環氧化吲哚合成提供新方法－最高可達88％收率
華東師范大學周劍課題組在螺環氧化吲哚合成研究中獲重要突破，相關成果日前在線發表于《自然—通訊》。 螺環化合物廣泛存在于天然產物以及藥物分子中，其高效構建對于藥物研發具有重要意義。周劍課題組在新研究中利用“活化”的氧化吲哚螺環丙烷，發展了氧化吲哚螺環丙烷與硝酮、對氯苯甲醛和二聚巰基乙醛的環加成反
蘭州化物所鈀催化不對稱碳氫羰基化反應研究取得進展
一氧化碳(CO)作為化學工業中重要的C1來源，被廣泛用于酸、酮、酯、酰胺等羰基化合物的合成。如何高效地將CO引入更多有潛在應用價值的化合物，特別是手性化合物之中一直是羰基化反應的研究重點。 中國科學院蘭州化學物理研究所羰基合成與選擇氧化國家重點實驗室夏紀寶課題組一直致力于惰性鍵活化與C1分子
成都生物所用不對稱催化構建手性偕二芳基甲基硼酸酯
手性有機硼化合物是重要的蛋白酶抑制劑，也是重要的有機合成試劑。手性二芐基硼酸酯是一類新穎的合成砌塊，可用于構建具有生物活性的偕二芳基或三芳基甲基化合物。傳統合成該砌塊的方法依賴于使用當量的手性底物或手性試劑；迄今為止，利用催化不對稱策略合成手性二芐基硼酸酯仍是一個挑戰性的課題。 中國科學院成都
上海有機所手性烯烴配體研究取得新進展
手性雙烯配體用于不對稱催化反應中 手性烯烴配體是近幾年來出現的一類新型手性配體。與傳統的雜原子手性配體不同，手性烯烴配體通過烯烴的雙鍵與過渡金屬絡合，并通過烯烴配體的手性來誘導反應產物的手性。在某些不對稱反應中，手性烯烴配體表現出了比傳統配體更高的反應活性和選擇性
上海藥物所新型手性配體設計及不對稱催化研究取得突破
在金屬催化的不對稱反應研究中，手性配體是影響反應立體選擇性的一個關鍵因素，因此設計結構簡單、合成方便、催化選擇性高的手性配體是不對稱合成領域有機化學家們一直關注的一個課題。在過去的三十年里，雖然這方面的研究取得了很大的進展，發明了一些催化選擇性優秀的手性配體，但大部分結構復雜、合成步驟冗長，發展
含膦的手性七元磺酰胺化合物的構建
苯并七元磺酰胺是一類非常重要的分子骨架，尤其在藥物開發和利用中常被作為一種特殊的藥效基團用于臨床研究。因此，發展高效構建功能化的手性苯并七元磺酰胺化合物的合成方法學具有重要的意義。 目前，文獻報道構建這類手性骨架的方法主要包括（圖1a）：1) 分子內還原胺化反應，2) 分子內或分子間的C-H芳
“女媧”教授石楓:軸手性芳基吡咯并吲哚骨架的設計與構建
導語：基于吲哚的軸手性骨架是一類性質獨特的手性雜環骨架，所以催化不對稱構建該類骨架已經成為一個重要的研究領域。然而，該領域的研究仍處于起步階段，面臨著一系列挑戰性問題，例如：設計與構建新型基于吲哚的軸手性骨架、探索該類骨架在手性催化劑和配體等方面的應用。近日，江蘇師范大學石楓課題組設計了一類新型的基
盲魚用不對稱臉導航
對大多數人來說，最美的是一張對稱的臉，左右臉沒有明顯的區別。但是對于墨西哥盲穴魚來說，不對稱臉可能是救急“秘方”。這是因為傾斜的頭骨可能幫助它們在黑暗的洞穴四壁上摸索前進。研究人員近日在綜合與比較生物學學會年會上展示了這種稍微“不同”可能會帶來進化上的好處。圖片來源：DANIEL BERNING
不對稱轉錄的基本概念
DNA為雙股鏈分子，轉錄過程只以基因組DNA中編碼RNA（mRNA、tRNA、rRNA及小RNA）的區段為模板。把DNA分子中能轉錄出RNA的區段，稱為結構基因（structure gene）。結構基因的雙鏈中，僅有一股鏈作為模板轉錄成RNA，稱為模板鏈(template strand)，也稱作Wa
手性分子合成救星——不對稱催化
2021年度諾貝爾化學獎被授予德國有機化學家利斯特和美國有機化學家麥克米倫，以表彰他們在“發展不對稱有機催化”方面做出的卓越貢獻。不對稱有機催化深刻地影響了藥物研究：它簡化了藥物合成中的環節、降低了能源消耗，使化學合成更簡捷、環保、經濟。我們的生活和工業生產都離不開各種化學合成產品，催化劑是化學家用
雙金屬接力催化的酰胺不對稱轉化研究進展
中國科學院上海有機化學研究所金屬有機化學國家重點實驗室王曉明課題組致力于研究多金屬物種參與的反應體系，包括通過金屬間電子傳遞、基團轉移實現挑戰性的轉化過程和探究內在規律、仿酶的雙多核金屬催化劑的開發和金屬團簇催化等。近日，受到前人關于金屬銥催化酰胺，在硅烷存在條件下，可以將酰胺轉化為亞胺或亞胺正
上海有機所等在sp3－CH鍵精準轉化研究中取得進展
中國科學院上海有機化學研究所金屬有機化學國家重點實驗室劉國生課題組發展了復雜烯烴的烯丙位碳氫鍵精準（包括高位點、高對映體選擇性）氰化反應，并與香港科技大學林振陽課題組合作，通過實驗和理論計算相結合，揭示了金屬調控氮自由基選擇性攫氫的新機制。該工作于10月24日在《自然》（Nature）期刊在線發
成都生物所新型手性配體的設計與手性反轉控制研究獲進展
反應過程 通過不對稱催化獲取高光學純度手性化合物一直是有機化學的熱點研究領域之一。一般而言，要獲得構型相反的手性分子，需使用構型相反的手性催化劑，從單一手性源出發設計不同的配體來實現這一目標，則極具挑戰性。 中國科學院成都生物研究所天然產物中心廖建研究員課題組一直致
電化學促進的不對稱氧化偶聯反應新進展
有機電化學合成利用電能驅動反應，不需要額外的化學氧化劑或還原劑，是綠色的合成技術。同時，電化學合成還具有電流、電位可調可控的優勢。因此，電化學合成不僅在無機化合物的工業合成中有著廣泛的應用，在有機化合物的制備中也有很多應用。然而，傳統有機電化學反應往往是通過自由基中間體，對化學選擇性、區域選擇性
范杰課題組/王琦課題組沸石表面構建新的人工凝血途徑
背景介紹 生物細胞表面限域的酶具有穩定、高效和空間可控的特點，調控生物體內各種各樣的化學反應，如酶原激活、血液凝固及纖維蛋白凝塊溶解。凝血反應途徑是經典的體內表面限域酶反應之一。凝血反應途徑包含13種凝血因子，涉及血小板表面凝血因子的活化，最終剪切纖維蛋白原以形成血凝塊。其中，關鍵的反應是凝血
上海有機所在不對稱1,5共軛加成反應研究中獲進展
中國科學院上海有機化學研究所天然產物有機合成化學重點實驗室何智濤課題組致力于不對稱催化合成和生命小分子修飾等領域。近期，該課題組在《德國應用化學》上，在線發表了題為Umpolung Asymmetric 1,5-Conjugate Addition via Palladium Hydride C
我國科學家研發出新三氟甲氧基化試劑
日前，南開大學化學學院教授湯平平課題組在國際權威期刊《Nature Chemistry》上發表重要文章，闡述了利用三氟甲基芳基磺酸酯作為新的三氟甲氧基化試劑，在銀催化下首次實現了烯烴的分子間不對稱溴-三氟甲氧基化反應。 相比于其他三氟甲氧基化試劑，湯平平課題組研發的三氟甲基芳基磺酸酯易于制備且