上海藥物所新型手性配體設計及不對稱催化研究取得突破
在金屬催化的不對稱反應研究中，手性配體是影響反應立體選擇性的一個關鍵因素，因此設計結構簡單、合成方便、催化選擇性高的手性配體是不對稱合成領域有機化學家們一直關注的一個課題。在過去的三十年里，雖然這方面的研究取得了很大的進展，發明了一些催化選擇性優秀的手性配體，但大部分結構復雜、合成步驟冗長，發展結構新穎、骨架簡單的手性配體仍富有挑戰性。 結合在過去數年的工作中對手性硫化學和手性烯烴化學的研究積累，中國科學院上海藥物研究所徐明華課題組最近提出了基于硫手性的具有簡單開鏈分子骨架的全新手性硫烯類配體的概念。相比已報道的手性烯類配體，手性硫烯化合物無需構建復雜的橋環或雙環碳手性骨架，合成更加簡單;而且由于分子中內在的硫手性直接與金屬催化中心連接，可能更加有利于反應的立體選擇性。 研究發現，設計的兩類簡單手性硫烯化合物即手性亞磺酰胺-烯和手性亞砜-烯均能與金屬銠形成配合物，在硼酸對α, β-不飽和羰基化合物的不對稱1, ......閱讀全文
上海藥物所新型手性配體設計及不對稱催化研究取得突破
在金屬催化的不對稱反應研究中，手性配體是影響反應立體選擇性的一個關鍵因素，因此設計結構簡單、合成方便、催化選擇性高的手性配體是不對稱合成領域有機化學家們一直關注的一個課題。在過去的三十年里，雖然這方面的研究取得了很大的進展，發明了一些催化選擇性優秀的手性配體，但大部分結構復雜、合成步驟冗長，發展
手性分子合成救星——不對稱催化
2021年度諾貝爾化學獎被授予德國有機化學家利斯特和美國有機化學家麥克米倫，以表彰他們在“發展不對稱有機催化”方面做出的卓越貢獻。不對稱有機催化深刻地影響了藥物研究：它簡化了藥物合成中的環節、降低了能源消耗，使化學合成更簡捷、環保、經濟。我們的生活和工業生產都離不開各種化學合成產品，催化劑是化學家用
上海有機所在不對稱催化合成手性膦化合物方面取得進展
手性膦化合物在不對稱催化中是一種被廣泛使用的配體，在各類反應，如不對稱氫化、烯丙基化、偶聯等反應過程中取得了極大的成功，膦配體通過與各種過渡金屬配位來調控催化劑在反應中的催化活性和立體選擇性，自身也可作為催化劑在各種反應中使用。目前，手性膦化合物的合成多是通過使用外消旋膦化合物與
研究實現催化不對稱構建手性γ,γ偕二芳基羰基化合物
手性諧二芳基骨架在眾多天然產物、藥物以及生物活性化合物中廣泛存在。目前已有多種方法實現該類骨架的構建。其中銠催化的芳基硼酸對缺電子烯烴的不對稱1,4-共軛加成是構建手性諧二芳基化合物最為直接有效的途徑，但如何實現高對映選擇性構建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一個挑戰性的課題。 中國科學院成都生
上海有機所手性烯烴配體研究取得新進展
手性雙烯配體用于不對稱催化反應中 手性烯烴配體是近幾年來出現的一類新型手性配體。與傳統的雜原子手性配體不同，手性烯烴配體通過烯烴的雙鍵與過渡金屬絡合，并通過烯烴配體的手性來誘導反應產物的手性。在某些不對稱反應中，手性烯烴配體表現出了比傳統配體更高的反應活性和選擇性
商丘師院合成磷中心手性膦化合物
近日，商丘師范學院教授劉瀾濤課題組利用催化不對稱碳氫鍵活化的方法，合成高光學純度的磷中心手性膦化合物，相關研究發表于美國化學會的《有機化學通訊》上。 手性膦化合物是不對稱催化中最為重要的配體和有機小分子催化劑之一，以手性膦化合物為配體的催化不對稱氫化反應已經應用于多種手性藥物生產。由于手性中心
手性雙核銅不對稱催化研究取得進展
銅催化的不對稱炔丙基取代反應是構建手性炔丙基骨架的重要工具，但通過炔丙基取代-環化反應構建環狀手性季碳中心仍有待探索。中國科學院上海有機化學研究所王曉明課題組采用自主開發的手性苯并[c]噌啉雙噁唑啉骨架支撐的雙核銅絡合物作為催化劑，實現了季碳炔丙基酯與多種C,O-雙親核試劑的不對稱[3+2]環加成反
大化所催化不對稱合成手性[n.3.1]雙環化合物研究獲進展
近日，中科院大連化學物理研究所功能有機分子與材料研究組（02T2組）胡向平博士等在催化不對稱合成手性[n.3.1]雙環化合物的研究上取得重要進展。相關研究內容作為研究亮點（Spotlights）發表在最新一期《美國化學會志》上（J. Am. Chem. Soc. 2012, 13
成都生物所新型手性配體的設計與手性反轉控制研究獲進展
反應過程 通過不對稱催化獲取高光學純度手性化合物一直是有機化學的熱點研究領域之一。一般而言，要獲得構型相反的手性分子，需使用構型相反的手性催化劑，從單一手性源出發設計不同的配體來實現這一目標，則極具挑戰性。 中國科學院成都生物研究所天然產物中心廖建研究員課題組一直致
我國學者成功實現高效、高選擇性銥催化不對稱硼化反應
手性的有機硼酸化合物在合成化學和藥物化學方面都有著重要的應用價值。因此，發展高效的催化不對稱合成方法合成手性有機硼酸化合物吸引了眾多化學工作者的關注。然而，目前發展的方法大多需要對底物進行預先活化，這會引起額外的操作步驟，同時消耗更多的試劑與溶劑。因此，發展步驟和原子經濟的催化不對稱方法將會對這
上海有機所烯烴不對稱催化氫化研究取得進展
不對稱催化氫化反應為種類繁多的手性化合物的合成提供了一條簡便、廉價且環境友好的途徑，目前已在一些手性藥物和農藥的工業生產中取得實際應用，占工業化不對稱催化反應的70%以上。然而，許多底物的不對稱氫化仍然存在催化活性不高、對映選擇性不佳或催化劑的底物適用性不夠廣泛等困難。因此，開發高效、高選擇性的
上海有機所在手性螺環骨架配體合成研究中獲進展
在金屬催化的不對稱反應中，手性配體起著至關重要的作用，其設計合成受到廣泛關注。在過去幾十年里，雖然出現了數以千計的各類手性配體，但通用性好的手性配體和金屬催化劑仍為數不多。其中，南開大學周其林團隊開創性地發展了一系列以螺二氫茚骨架為基礎的手性螺環配體，在多種金屬催化不對稱反應中取得了優異的立體誘
上海有機所等在手性芳香螺縮酮化合物合成與應用中獲進展
手性芳香螺縮酮是一些天然產物、生物活性化合物和手性配體的重要結構單元，雖然已有一些合成方法報道，但如何直接通過催化過程對映選擇性地獲得手性芳香螺縮酮一直沒有可行的方法。 上海有機所金屬有機化學國家重點實驗室丁奎嶺課題組運用他們發展的SpinPhox/Iridium(I)催化劑(
蘭州化物所不對稱催化反應研究取得系列進展
一步構建六個手性中心的不對稱催化反應 含有多個連續手性中心的結構單元常見于各種天然產物和人工合成的手性藥物中，但由于異構體的數量隨著手性中心的數目成指數上升，由此導致高選擇性地合成單一異構體非常困難。這也是一直以來不對稱催化研究領域最具挑戰性的課題之一。 在國家自然科學基金和
手性有機合成的研究進展
?手性化合物的不同立體異構體通常具有不同的性質，特別是不同的生物活性。所以，得到正確的立體對映異構體對于合成手性藥物非常重要。我們在手性分子的立體選擇性合成方面已經取得了很大進步，但仍然缺少高效的方法，為此，我們需要研發新的手性催化劑和不對稱反應。手性有機金屬催化劑是研究的重點，它包括金屬原子和手性
手性有機合成的研究進展介紹
手性化合物的不同立體異構體通常具有不同的性質，特別是不同的生物活性。所以，得到正確的立體對映異構體對于合成手性藥物非常重要。我們在手性分子的立體選擇性合成方面已經取得了很大進步，但仍然缺少高效的方法，為此，我們需要研發新的手性催化劑和不對稱反應。手性有機金屬催化劑是研究的重點，它包括金屬原子和手性配
手性有機合成的研究進展
?手性化合物的不同立體異構體通常具有不同的性質，特別是不同的生物活性。所以，得到正確的立體對映異構體對于合成手性藥物非常重要。我們在手性分子的立體選擇性合成方面已經取得了很大進步，但仍然缺少高效的方法，為此，我們需要研發新的手性催化劑和不對稱反應。手性有機金屬催化劑是研究的重點，它包括金屬原子和手性
研究在硅螺環骨架雙噁唑啉配體發展和應用方面取得進展
過渡金屬催化的X-H（X = N，O，Si，B等）鍵插入反應是合成具有C-X鍵手性分子的最有效方法之一。近年來，Si-H、B-H、N-H和O-H插入反應研究方面已取得顯著進展。然而，與之形成鮮明對比的是，Ge-H鍵插入反應構建手性有機鍺化合物的研究進展緩慢。盡管有機鍺化合物在偶聯反應、生物活性分
手性亞砜亞胺催化不對稱合成研究取得新進展
手性亞砜亞胺具堿性氮原子且在極性溶劑中具良好的溶解性，是一類有潛在應用價值的生物電子等排體（圖1）。合成此類化合物的主要策略是基于手性底物的立體專一性轉化，如手性亞砜的亞胺化、手性亞砜亞胺的氧化和手性亞磺酰胺的S官能團化。近年來，利用過渡金屬催化的不對稱C-H鍵活化方式，為合成手性亞砜亞胺提供了
機遇與挑戰并存的手性藥物不對稱催化合成
手性是指實物與其鏡像的一種關系。如同人的雙手一樣，左手的鏡像是右手，二者相似但不能重疊。人們把這種實物與其鏡像不能重疊的性質叫做手性。 “手性與人類生命健康和日常生活密不可分。臨床上使用的數千種化學藥物中就有52%的藥物具有手性。在2019年世界暢銷的前20種藥物中，手性藥物14種，占比高達7
廣州生物院在銅催化不對稱CO偶聯反應研究中取得進展
中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院蔡倩課題組在銅催化不對稱C-O偶聯反應研究中取得新進展，相關成果已于6月8日在《德國應用化學》(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/anie.201503882)上在線發表。 苯并2,3-二氫呋喃等氧雜芳環是許多天
蘭州化物所在環丙烷的不對稱碳氫鍵硼化方面獲進展
光學活性的環丙烷類化合物廣泛存在于天然產物中，在有機合成、藥物化學和催化材料等方面有著重要的應用價值。其中，環丙烷基硼酸由于能夠利用碳硼鍵的立體專一性反應實現產物的多樣性而受到了越來越多的關注。目前合成此類化合物的方法大多需要對底物進行預先活化，從而引起額外的操作步驟和更多試劑與溶劑的消耗。因此
固有手性化合物不對稱合成與應用研究獲新進展
近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院研究員朱強、研究員羅爽團隊通過鈀催化的七元環腙衍生物與溴（氯）化芐進行反應，對映選擇性地合成了多種固有手性的三苯并輪烯衍生物。相關研究發表于《化學催化》。手性是很大比例分子的基本幾何特性，手性分子廣泛應用于藥物、農藥和功能材料。在過去的幾十年里，人們對中心手性
我國學者在鈀催化的不對稱亞胺基化反應中取得重要進展
中科院廣州生物醫藥與健康研究院朱強研究組在鈀催化的不對稱亞胺基化反應研究中取得重要進展，相關研究成果發表在《美國化學會-催化》(ACS Catal. 2017, 7, 3832.)和《有機化學快報》(Org. Lett. 2018, DOI: 10.1021/acs.orglett.8b0034
蘭州化物所鈀催化不對稱碳氫羰基化反應研究取得進展
一氧化碳(CO)作為化學工業中重要的C1來源，被廣泛用于酸、酮、酯、酰胺等羰基化合物的合成。如何高效地將CO引入更多有潛在應用價值的化合物，特別是手性化合物之中一直是羰基化反應的研究重點。 中國科學院蘭州化學物理研究所羰基合成與選擇氧化國家重點實驗室夏紀寶課題組一直致力于惰性鍵活化與C1分子
“女媧”教授石楓:軸手性芳基吡咯并吲哚骨架的設計與構建
導語：基于吲哚的軸手性骨架是一類性質獨特的手性雜環骨架，所以催化不對稱構建該類骨架已經成為一個重要的研究領域。然而，該領域的研究仍處于起步階段，面臨著一系列挑戰性問題，例如：設計與構建新型基于吲哚的軸手性骨架、探索該類骨架在手性催化劑和配體等方面的應用。近日，江蘇師范大學石楓課題組設計了一類新型的基
成都生物所發明N亞磺酰基氨基酸酰胺化合物
不對稱有機小分子催化是近年來才發展起來的新型不對稱催化方法，由于其所用的手性有機小分子催化劑具有結構簡單、合成容易、造價低廉、所需生產工藝簡單、環境友好等特點，對該領域的研究引起了人們的高度重視。手性硫原子是一類非常有用的手性源，其已被廣泛用于手性助劑和手性配體，顯示出了非常優良的立體控制能力，
研究人員環丙烷的不對稱碳氫鍵硼化方面獲進展
光學活性的環丙烷類化合物廣泛存在于天然產物中，在有機合成、藥物化學和催化材料等方面有著重要的應用價值。其中，環丙烷基硼酸由于能夠利用碳硼鍵的立體專一性反應實現產物的多樣性而受到了越來越多的關注。目前合成此類化合物的方法大多需要對底物進行預先活化，從而引起額外的操作步驟和更多試劑與溶劑的消耗。因此
成都生物所用不對稱催化構建手性偕二芳基甲基硼酸酯
手性有機硼化合物是重要的蛋白酶抑制劑，也是重要的有機合成試劑。手性二芐基硼酸酯是一類新穎的合成砌塊，可用于構建具有生物活性的偕二芳基或三芳基甲基化合物。傳統合成該砌塊的方法依賴于使用當量的手性底物或手性試劑；迄今為止，利用催化不對稱策略合成手性二芐基硼酸酯仍是一個挑戰性的課題。 中國科學院成都
化學所基于手性烯烴發展高選擇性不對稱氫化新催化體系
烯烴的來源廣泛，能夠進行豐富多彩的化學轉化，同時由于自身良好的穩定性以及與過渡金屬之間獨特的相互作用，還具備作為配體的重要功能。手性烯烴作為一類新型配體，成功地實現了一些挑戰性的不對稱催化反應，充分顯示出這類配體的重要研究價值和良好應用前景。 在國家自然科學基金委、科技部、中國科學院的支持