N芳基吡唑衍生物的連續合成
吡唑在許多藥物中是關鍵的藥效基團。1969年從鏈霉菌中分離出的吡唑衍生物（1）具有廣譜抗病毒活性。多種重磅藥物塞來昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批準的肺癌藥物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亞結構。Figure 1具有吡唑結構部分的化合物目前已經開發出許多用于合成吡唑方法。其中，通過肼與1,3-二羰基化合物或其替代物的環縮合反應直接吡唑較為常見（Scheme 1）。由于存在商業供應的原料酮胺和肼使得knorr反應成為制備吡唑吸引力的方法之一。課題組在合成N-芳基吡唑6時深入研究了反應過程中的關鍵中間體。傳統反應中經重氮化反應、還原反應、縮合反應合成目標吡唑衍生物。此過程存在一些需要解決的問題：1：化合物9由于合成過程中產生錫的氧化物分離純化困難2：縮合過程形成咔唑異構體，需柱層析純化；3：高活性中間體重氮8和肼9小規模合成相對簡單，DSC顯示規模放大時存在......閱讀全文
N芳基吡唑衍生物的連續合成
吡唑在許多藥物中是關鍵的藥效基團。1969年從鏈霉菌中分離出的吡唑衍生物（1）具有廣譜抗病毒活性。多種重磅藥物塞來昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批準的肺癌藥物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亞結構。Figure 1具有吡唑結構
【技術】N芳基吡唑衍生物的連續合成
吡唑在許多藥物中是關鍵的藥效基團。1969年從鏈霉菌中分離出的吡唑衍生物（1）具有廣譜抗病毒活性。多種重磅藥物塞來昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批準的肺癌藥物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亞結構。 Figure 1
吡咯并吡咯二酮衍生物的合成研究取得進展
吡咯并吡咯二酮（DPP）是一類重要的人工合成染料，具有色彩鮮艷、優異的光穩定性和熱穩定性等優勢。近年來，作為電子受體單元，學界構筑了系列DPP基共軛分子和聚合物，并廣泛應用于有機場效應晶體管、有機光伏器件、有機熱電、單線態裂分、光動力治療等領域的研究中。大多數的DPP衍生物N-位為烷基側鏈，共軛
手性β芳基乙胺合成新突破：開啟制藥工業新可能
近日，西安交通大學藥學院科研團隊在《自然－合成》 （Nature Synthesis, IF: 20.0）發表研究論文。西安交通大學藥學院博士生任嘯林為第一作者，西安交通大學藥學院教授黃淵與重慶文理學院副教授劉松為共同通訊作者，西安交通大學為第一通訊單位。手性β-芳基乙胺骨架是內源性神經遞質、生物活
芳基羰基化合物的合成研究取得新進展
芳基羰基化合物是一類非常重要的有機化合物，其在自然界和生物體內廣泛存在，并在生命過程扮演著非常重要的角色，同時它也是很多藥物分子的重要結構單元。因此，對芳基羰基化合物的合成研究具有重要意義。傳統的合成芳基羰基結構單元的方法主要采用芳烴的Friedel–Crafts 酰基化反應，而該類型的反應
手性聯芳基類天然產物的高效合成取得新進展
手性聯芳基類天然產物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如，科魯普鉤枝藤堿A (Korupensamine A)和它的軸手性異構體科魯普鉤枝藤堿B (Korupensamine B)均表現出很顯著的抗瘧性，而它們的二聚體米歇爾胺B (Michellamine B) 則對HIV-1和H
吲哚衍生物不對稱異戊烯基化去芳構化反應研究中獲進展
異戊烯基化（prenylation）是生物體內的一個重要過程，很多具有生理活性的天然產物都具有異戊基烯基基團，例如青蒿素、紫杉醇、膽固醇等萜類化合物。除此以外，異戊烯基也可以在酶的催化作用下鑲嵌在吲哚等小分子代謝物上，得到一些具有異戊烯基取代的吡咯并吲哚啉結構的生物堿。但是該過程新產生的手性中心
Angew：無過渡金屬、無導向基團參與的CC鍵活化反應
近日，中國科學技術大學的康彥彪研究員課題組和南京工業大學曲劍萍教授合作報道了無過渡金屬、無導向基團參與的C(芳基)-CH3鍵裂解/C(芳基)-B鍵形成反應，實現了一系列芳基硼酸酯的合成。相關工作發表在Angew. Chem. Int. Ed.上（DOI：10.1002/anie.20190178
大連化物所催化吲哚雜環合成研究取得新進展
近日，中國科學院大連化學物理研究所催化雜環合成研究組（202組）萬伯順、王春翔等人成功實現了非對稱2,3-二芳基吲哚的選擇性合成，相關結果以通訊的形式在線發表在《德國應用化學》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, DOI: 10.1002/anie.20150399
芳基醛氧化酶的概念
中文名稱芳基-醛氧化酶英文名稱aryl-aldehyde oxidase定 義編號：EC 1.2.3.9。作用于苯甲醛、香草醛和一些其他芳香醛，使它們被一分子的氧氧化成對應的酸，而水分子轉變為過氧化氫的酶。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），酶（二級學科）
“酰胺羰化反應合成N酰基苯基甘氨酸的方法”獲發明ZL
5月25日獲悉，中國科學院蘭州化學物理研究所羰基合成與選擇氧化國家重點實驗室有機高分子材料研究組采用環境友好的離子液體作反應介質，制備出N-酰基苯基甘氨酸，并于近日獲得國家發明ZL授權（酰胺羰化反應合成N-酰基苯基甘氨酸的方法，ZL號ZL：200610104993.2）。 酰胺羰化反應以酰胺、
合成具有潛在生物活性的二芳基甲胺類化合物
中國科學院上海有機化學研究所金屬有機化學國家重點實驗室王曉明課題組致力于研究多金屬物種參與的反應體系，包括通過金屬間電子傳遞、基團轉移實現挑戰性的轉化過程和探究內在規律、仿酶的雙多核金屬催化劑的開發和金屬團簇催化等。近日，受到前人關于SmI2單電子轉移至酰胺實現其活化以及金屬添加劑可以顯著提高S
甲氧芳芥的合成方法？
硝化：將對硝基苯胺與硝酸在濃硫酸存在下進行硝化反應，得到2，4-二硝基苯胺。 還原：將2，4-二硝基苯胺與鐵粉、硫酸在酸性條件下進行還原反應，得到2，4-二氨基苯胺。 氯乙基化：將2，4-二氨基苯胺與氯乙烷在堿性條件下進行氯乙基化反應，得到5-(2-氯乙基)-2，4-二氨基苯胺。 甲氧基化
甲氧芳芥的合成方法？
以對硝基苯胺為原料，經硝化、還原、氯乙基化、甲氧基化、硝化、重氮化、偶合等步驟制得。 硝化：將對硝基苯胺與硝酸在濃硫酸存在下進行硝化反應，得到2，4-二硝基苯胺。 還原：將2，4-二硝基苯胺與鐵粉、硫酸在酸性條件下進行還原反應，得到2，4-二氨基苯胺。 氯乙基化：將2，4-二氨基苯胺與氯乙
上海有機所在可見光介導的能量轉移去芳構化方面獲進展
可見光是一種清潔環保的可再生資源。可見光催化反應因其迥異于熱化學轉化的反應行為，近年來在有機合成中得到了廣泛的應用。值得注意的是，將可見光誘導的能量轉移過程與去芳構化反應相結合，可在溫和的反應條件下高效地構建復雜三維分子骨架。中國科學院上海有機化學研究所金屬有機化學國家重點實驗室研究員游書力團隊
關于N糖基化的合成介紹
N-糖的合成起始于內質網膜胞質一側，多萜醇（dolichol）磷酸化后形成活化態，在糖基轉移酶ALG7和ALG13/14的作用下將兩個N-乙酰葡糖胺（GlcNAc）與磷酸多萜醇鏈接，后在ALG1，ALG2和ALG11的作用下加上5個甘露糖（mannose）分子,通過Flipase轉運至內質網腔一
合成培養基與半合成培養基
合成培養基與半合成培養基在這里合成培養基是由化學成分完全了解的物質配制而成的培養基，同樣可以稱為限定培養基，高氏地號培養基和察氏培養基就屬于這種類型。配制合成的培養基時它的重復性強，但是與天然的培養基相對來說成本是比較高的，微生物在其中生長速度比較慢，一般適用于實驗室用來進行微生物營養需求、代謝、分
王貽芳：人才引進應是個“連續譜”
無論是接受媒體采訪，還是講話發言，中科院高能物理所所長王貽芳總是能做到言簡意賅。讓人覺得眼前的這位學者，始終散發著一股高冷之氣。然而，出乎意料的是，王貽芳這次卻聊了很多。 2001年，38歲的王貽芳放棄了美國斯坦福大學的工作回國，多年來，他見證了中國粒子物理的成長與發展。 粒子物
NiH催化N酰基烯胺不對稱氫芳基化合成手性芐胺
Nat. Commun.: NiH催化N-酰基烯胺不對稱氫芳基化合成手性芐胺 對映體純手性胺及相關酰胺衍生物是許多藥理活性分子的常見結構。與已有的氫胺化反應相比，過渡金屬催化的烯胺不對稱氫功能化反應為其結構提供了一種補充方法。本文報道了一種NiH催化的N-酰基烯胺的對映體和區域選擇性還原氫芳
苯并吡喃的衍生物合成介紹
1.可以通過苯酚的炔丙基醚關環生成。例如，用丁炔二苯酚醚在溫和的條件AgBrF4催化關環，即得4-取代的α色烯衍生物 2.β-硝基苯乙烯與水楊醛縮合，也能生成相應的α-色烯，同時生成色烯衍生物。
N乙酰葡糖胺的生物合成途徑
生物合成途徑是通過乙酰輔酶A將葡糖胺-6-磷酸N-乙酰化，進而將N-乙酰萄糖胺-1-磷酸轉變成UDP-N-乙酰葡糖胺，這個核苷酸糖通過糖酰基轉換反應而納入多糖鏈。
【抗疫藥】羥氯喹連續合成和連續分離
一、背景介紹 新型冠性病毒疫情蔓延全球，急需尋找有效藥物。除了瑞德西韋，氯喹與羥氯喹同時被WHO和美國總統點名加入海外抗疫候選藥物單用或組合應用的多國多中心臨床試驗（Solidarity Clinical Trial）。 美國選用氯喹/羥氯喹作為新型冠性病毒治療候選藥物的原因在于這是
有機硒化物連續合成
一、背景介紹?隨著技術的發展，合成有機化學正在不斷進步。從更簡單的前體獲得復雜分子的技術涉及到創造性地設計多步驟策略，重點是最小化操作步驟、節約能源和以最少的浪費提供大量產品。?如今，將創新方法與連續流動技術相結合已成為簡化多步合成的一種非常有趣的方法。多步驟流動合成引進了連續分離單元以及在線分析工
有機硒化物連續合成
一、背景介紹 隨著技術的發展，合成有機化學正在不斷進步。從更簡單的前體獲得復雜分子的技術涉及到創造性地設計多步驟策略，重點是最小化操作步驟、節約能源和以最少的浪費提供大量產品。 如今，將創新方法與連續流動技術相結合已成為簡化多步合成的一種非常有趣的方法。多步驟流動合成引進
廣州生物院銅催化光學選擇性N芳基化反應研究獲進展
官能化的芳胺或者雜芳基胺結構是許多天然產物、藥物分子以及材料分子等的關鍵片段。由于其重要性，這類化合物的合成也受到了廣泛關注。過渡金屬催化芳基鹵化物與胺類化合物的偶聯反應是合成芳基胺化合物的重要方法。由于這類反應化學鍵的形成是在sp2雜化的芳基碳和氮原子之間，不具備“直接”生成碳手性中心的條件。
Nature－子刊：大連化物所實現異戊二烯二聚親核芳構化反應
近日，中國科學院大連化學物理研究所精細化工研究室仿生催化合成研究組研究員陳慶安團隊，在異戊二烯的仿生催化轉化研究方面取得了新進展。該團隊提出了串聯催化策略，實現了異戊二烯的環聚、氧化芳構化和親核加成反應，構建了一系列芳香C10衍生物，并結合相關的機理實驗提出了可能的催化過程。此外，該團隊還在此反
合成培養基的概念
合成培養基,亦稱綜合培養基。是指根據目標培養物所需營養物質的種類和數量,精確設計并由已知成分的純化學藥品人工配制而成的,可精確掌握各成分性質和數量的一類培養基。一般用于研究微生物的形態、營養代謝、分類鑒定、菌種選育、遺傳分析等。常用的合成培養基有培養細菌的葡萄糖銨鹽培養基,培養放線菌的高氏1號培養基
合成培養基的分類
高氏1號常用于培養、分離放線菌。成分:可溶性淀粉20g、KNO3?1g、NaCl 0.5g、K2HPO4·3H2O 0.5g,MgSO4·7H2O 0.5g,FeSO4·7H2O 0.01g,瓊脂15 ~ 20g,蒸餾水1000mL,pH 7.2~7.4。制法:配制時,先用少量冷水將淀粉調成糊狀,倒
浙大李杰團隊Nat－Commun：SET激活硝基芳香烴合成此衍生物
1,2,4-噁二唑是眾多天然產物、藥物分子及生物活性分子的重要基本結構單元，同時也是重要的合成中間體。因此，構建1,2,4-噁二唑結構單元的合成研究長期受到國內外研究者的關注。通常，這類雜環化合物需要通過腈和氧化腈類化合物的環化或酰胺肟的熱促環化反應制備，需要預先制備復雜反應底物，且底物普適性差
N乙酰基D半乳糖胺的簡介
N-乙酰基-D-半乳糖胺，物競編號0MD6，分子式C8H15NO6，分子量221.21。 1.性狀：白色固體 2.密度（g/mL,25/4℃）：未確定 3.相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定 4.熔點（oC）：128 5.沸點（oC,常壓）：未確定 6.沸點（oC,5.2kP