聚乙二醇修飾劑(PEG修飾劑)及其他衍生物(二)
分枝型PEG修飾G-CSF 、直鏈型PEG修飾G-CSF及未修飾G-CSF 的藥代動力學比較,分枝型PEG修飾產物半衰期可提高5倍以上。PEG-PTS修飾G-CSF的HPSEC檢測,證明其具有高的修飾選擇性,且活性保持60%以上 mPEG-hydrazide修飾doxorubicin及未修飾doxorubicin的藥代動力學比較,半衰期提高近10倍不同分子量PEG-ALD修飾rh-ngEpo及未修飾rh-ngEpo藥代動力學比較(PEG修飾可將rh-ngEpo的AUC提高了9-13倍,半衰期提高14-32倍) 二、聚乙二醇交聯劑 同......閱讀全文
聚乙二醇修飾劑(PEG修飾劑)及其他衍生物(二)
????????? 分枝型PEG修飾G-CSF 、直鏈型PEG修飾G-CSF及未修飾G-CSF 的藥代動力學比較,分枝型PEG修飾產物半衰期可提高5倍以上。PEG-PTS修飾G-CSF的HPSEC檢測,證明其具有高的修飾選擇性,且活性保持60%以上?????????? mPEG-hydrazide修
聚聚乙二醇修飾劑(PEG修飾劑)及其他衍生物
一、聚乙二醇修飾劑 近年來,蛋白質多肽等生物大分子藥物和天然產物藥物分子被越來越多的應用于疾病治療領域,極大地推動了醫藥事業的發展。然而,生物大分子在藥用過程中的作用卻由于其半衰期短、容易產生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定藥理毒性等問題被大大限制。為有效解決該問題,國家生化
聚乙二醇修飾劑(PEG修飾劑)及其他衍生物(一)
? 一、聚乙二醇修飾劑??? 近年來,蛋白質多肽等生物大分子藥物和天然產物藥物分子被越來越多的應用于疾病治療領域,極大地推動了醫藥事業的發展。然而,生物大分子在藥用過程中的作用卻由于其半衰期短、容易產生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定藥理毒性等問題被大大限制。為有效解決該問題,國家生化工程技術研
聚乙二醇(PEG)修飾劑簡介
聚乙二醇(PEG)具有良好的生物、血液相容性,親水性,且無免疫原性,而分子量大于1000 Da的PEG經過多年應用于食品業、化妝品業和制藥業證明沒有毒性。常用來修飾蛋白質、多肽、酶等生化藥物和生物醫用材料。修飾后的蛋白質和多肽等藥物主要的生物學功能保持不變,并且獲得很多有利的性質。 化
聚乙二醇(PEG)修飾劑簡介
聚乙二醇(PEG)具有良好的生物、血液相容性,親水性,且無免疫原性,而分子量大于1000 Da的PEG經過多年應用于食品業、化妝品業和制藥業證明沒有毒性。常用來修飾蛋白質、多肽、酶等生化藥物和生物醫用材料。修飾后的蛋白質和多肽等藥物主要的生物學功能保持不變,并且獲得很多有利的性質。 化
聚乙二醇(PEG)修飾劑簡介
聚乙二醇(PEG)具有良好的生物、血液相容性,親水性,且無免疫原性,而分子量大于1000 Da的PEG經過多年應用于食品業、化妝品業和制藥業證明沒有毒性。常用來修飾蛋白質、多肽、酶等生化藥物和生物醫用材料。修飾后的蛋白質和多肽等藥物主要的生物學功能保持不變,并且獲得很多有利的性質。化學藥物或蛋白
聚乙二醇(PEG)修飾劑簡介
聚乙二醇(PEG)具有良好的生物、血液相容性,親水性,且無免疫原性,而分子量大于1000 Da的PEG經過多年應用于食品業、化妝品業和制藥業證明沒有毒性。常用來修飾蛋白質、多肽、酶等生化藥物和生物醫用材料。修飾后的蛋白質和多肽等藥物主要的生物學功能保持不變,并且獲得很多有利的性質。 化
多肽PEG聚乙二醇修飾
PEG修飾,即聚乙二醇修飾,又稱聚環氧乙烷修飾,是將PEG通過化學方法偶聯到蛋白質或多肽分子上,從而提升多肽活性的一種方法。自Davies 1977年用PEG 修飾牛血清白蛋白以來, PEG修飾技術廣泛應用于多種蛋白質和多肽的化學修飾。?PEG修飾具有延長半衰期、降低或消失免疫原性、減少毒副作用以及
聚乙二醇修飾反應類型
在20種構成蛋白質的常見氨基酸中,只有具有極性的氨基酸殘基的側鏈基團才能夠進行化學修飾。常用的反應氨基酸包括賴氨酸、半胱氨酸、組氨酸、精氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、絲氨酸、蘇氨酸、酪氨酸,N-端氨基和C-端羧基。這些氨基酸殘基上的反應性基團多呈親核性,其親核活性通常按下列順序依次遞減:巰基>alpha氨
PEG修飾及其修飾GLP1的意義
PEG修飾是一個使多肽或蛋白質在治療或生物技術方面的效力得以提高的重要過程。當PEG以適當的方式連接在蛋白質或多肽上時,它能改變許多的特征,而主要的生物活性功能,如酶活性或特異結合位點,可以保留下來。PEG修飾通過如下幾種途徑改善藥物的性能。首先,PEG連接在蛋白質或多肽的表面上,提高了它的分子大小
修飾性PEG的用途介紹
聚乙烯亞胺在細胞培養中可增強黏附力較弱的細胞的黏附力。PEI是陽離子聚合物,細胞外表面的負電荷附著到覆蓋有PEI的培養皿底面,為細胞和平板之間提供了更強的附著力。不過,聚乙烯亞胺有很強的細胞毒性。聚乙烯亞胺是歷史上繼多聚賴氨酸之后發現的第二種聚合物轉染試劑。PEI能將DNA縮合成帶正電荷的微粒,這些
蛋白質PEG化修飾與純化
聚乙二醇具有較廣的分子量分布,隨著平均分子量的不同,性質也產生差異,當分子量小于1000Da時,聚乙二醇是無色無臭粘稠的液體,高分子量的聚乙二醇則是蠟狀白色固體,固體聚乙二醇的熔點正比于分子量,逐漸接近67℃的極限。毒性隨分子量的增加而減少,小于400Da的 PEG在體內會經乙醇脫氫酶降解成有毒的代
PEG聚乙二醇濃縮的原理
蛋白質濃縮濃縮 生物大分子在制備過程中由于過柱純化而樣品變得很稀,為了保存和鑒定的目的,往往需要進行濃縮。常用的濃縮方法的:減壓加溫蒸發濃縮通過降低液面壓力使液體沸點降低,減壓的真空度愈高,液體沸點降得愈低,蒸發愈快,此法適用于一些不耐熱的生物大分子的濃縮。空氣流動蒸發濃縮 空氣的流動可使液體加速
EMD-Millipore與Celares加強蛋白質聚乙二醇修飾合作
分析測試百科網訊 2015年7月27日,EMD Millipore宣布了一項與Celares公司的合作,為客戶提供了聚乙二醇化修飾服務從而發展基于蛋白質的療法和生物仿制藥。合作使新服務可提供包括可行性研究,過程和分析發展,對質量從毫克到克的試驗以及對隨后的商業規模擴大的需要。 聚乙二醇修飾
聚乙二醇(PEG)沉淀補體消耗試驗
實驗概要本實驗用低濃度PEG將IC沉淀,沉淀物中加入補體,以溶血反應檢測了補體消耗率。主要試劑1. 熱聚合人ISC:制備方法同PEG沉淀試驗。 2. 硼酸緩沖鹽水(朋S) 含硼酸0.1mol/L,硼砂25mmol/L,NaCl 75mmol/L,調整為pH8.4 3. PEG 用BBS將PEG配成1
聚乙二醇(PEG)沉淀補體消耗試驗
實驗概要本實驗用低濃度PEG將IC沉淀,沉淀物中加入補體,以溶血反應檢測了補體消耗率。主要試劑1. 熱聚合人ISC:制備方法同PEG沉淀試驗。 2. 硼酸緩沖鹽水(朋S) 含硼酸0.1mol/L,硼砂25mmol/L,NaCl 75mmol/L,調整為pH8.4 3. PEG 用BBS將PEG配成1
多肽熒光標記——FITC修飾和AMC修飾(二)
(2)在整條肽中的某個Lys側鏈接入FITC,Lys側鏈為末端為-NH2的四碳直鏈烷基,直接起到了降低空間位阻的作用。這種修飾方式能夠靈活的在整條肽中任何位置進行FITC修飾,而不僅僅局限于末端。我們所采用的FITC修飾多肽的兩種形式,都具有操作簡便,成功率高,容易分離純化等優點。2.AMC修飾7-
PEG-在醫藥行業主要有什么用途
1、對蛋白藥物修飾的研究及應用進展蛋白藥物的PEG修飾已卓有成效,國際知名的制藥公司已經或正在積極推進蛋白藥物的PEG修飾,1991年第一種用PEG修飾的蛋白藥物PEG-ADA被FDA批準上市,近幾年上市的有PEG-干擾素、PEG-GSF、PEG-生長抑素。目前處于臨床前研究的PEG修飾的蛋白藥物有
多肽修飾合成常用策略(二)
4、豆蔻酰化和棕櫚酰化用脂肪酸酰化N末端可以讓多肽或蛋白質與細胞膜結合。N末端上豆蔻酰化的序列可以使Src家族的蛋白激酶和逆轉錄酶Gaq蛋白靶向結合細胞膜。利用標準的偶聯反應即可將豆蔻酸連接到樹脂-多肽的N末端,生成的脂肽可在標準條件下解離并通過RP-HPLC純化。5、糖基化糖肽類如萬古霉素和替考拉
羅氏剪接修飾劑risdiplam在美國進入優先審查!
羅氏(Roche)近日宣布,美國食品和藥物管理局(FDA)已受理risdiplam的新藥申請(NDA)并授予了優先審查,該藥是一種運動神經元生存基因2(SMN2)剪接修飾劑,用于脊髓性肌萎縮癥(SMA)的治療。FDA已指定處方藥用戶收費法(PDUFA)目標日期為2020年5月24日。之前,FDA
羅氏剪接修飾劑risdiplam在美國進入優先審查!
羅氏(Roche)近日宣布,美國食品和藥物管理局(FDA)已受理risdiplam的新藥申請(NDA)并授予了優先審查,該藥是一種運動神經元生存基因2(SMN2)剪接修飾劑,用于脊髓性肌萎縮癥(SMA)的治療。FDA已指定處方藥用戶收費法(PDUFA)目標日期為2020年5月24日。之前,FDA
聚乙二醇作為促融劑的介紹
一種用于原生質體融合中的優良化學促融劑。是乙二醇的多聚物,化學式為HO(CH2CH2O)nH。為白色微黃蠟狀固體,可溶于水,有微臭味。存在一系列不同相對分子質量的多聚體,相對分子質量在200~6000之間者均可用作促融劑,但以1000者為好(此時呈液態)。PEG的水溶性強,在液相介質中,其分子表
經peg修飾后的納米結構脂質載體有什么優點
【經PEG修飾后的納米結構脂質載體的優點】PEG化學修飾是修飾納米載體最常用的方法。經PEG修飾后的NLC親水性增強.可阻止RES對NLC的吞噬.從而延長NLC在體內的循環時間,并對體內非RES的特異組織產生靶向作用。在過去幾十年里,難溶性或水不溶性藥用活性成分(APIs)制劑的發展一直是制藥技術領
細胞融合技術聚乙二醇(PEG)法
聚乙二醇(PEG)結構為:HOH2C(CH20CH2)nCH2OH,分子量大于200小于6000者均可用作細胞融合劑。PEG經高壓滅菌后,與溫熱的Engle氏液混合。一般選用分子量為4,000,常用濃度為50%,pH8.0~pH8.2(用10%NaHCO3調整),分子量小的PEG,融合效應差,又有毒
細胞融合技術聚乙二醇(PEG)法
聚乙二醇(PEG)結構為:HOH2C(CH20CH2)nCH2OH,分子量大于200小于6000者均可用作細胞融合劑。PEG經高壓滅菌后,與溫熱的Engle氏液混合。一般選用分子量為4,000,常用濃度為50%,pH8.0~pH8.2(用10%NaHCO3調整),分子量小的PEG,融合效應差,又有毒
關于組蛋白的其他修飾方式的介紹
相對而言,組蛋白的甲基化修飾方式是最穩定的,所以最適合作為穩定的表觀遺傳信息。而乙酰化修飾具有較高的動態,另外還有其他不穩定的修飾方式,如磷酸化、腺苷酸化、泛素化、ADP核糖基化等等。這些修飾更為靈活的影響染色質的結構與功能,通過多種修飾方式的組合發揮其調控功能。所以有人稱這些能被專識別的修飾信
連接橋改變PEG修飾葡激酶藥用性質研究獲進展
聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)修飾技術已經被廣泛應用于改善蛋白質藥物的理化性質和藥用功能。PEG修飾可有效提高蛋白質藥物在體內的循環半衰期、增強其對蛋白水解酶的抗性、降低免疫原性。但是,由于PEG鏈對蛋白質表面的空間屏蔽作用,影響了蛋白質藥物與其受體的相互作用,從
聚乙二醇(polyethylene-glycol,PEG)沉淀實驗檢測CIC
聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)是一種無電荷的直鏈大分子多糖,可非特異性地引起蛋白質沉淀。沉淀具有可逆性,被沉淀的蛋白質生物活性亦不受影響。不同濃度的 PEG可沉淀分子量不同的蛋白質,在pH值、離子濃度等條件固定時,蛋白質分子量越大,用以沉淀的PEG濃度越小。由于P
化學修飾微生物絮凝劑的研究進展
化學修飾微生物絮凝劑的研究取得了顯著進展。研究人員通過多種化學修飾方法改善了微生物絮凝劑的性能。例如,利用酯化、醚化等反應引入特定官能團,增強了微生物絮凝劑的電荷密度和疏水性,從而提高了其對不同類型污染物的絮凝能力。在修飾試劑的選擇上,不斷有新型、高效且環境友好的試劑被應用。這些試劑不僅能有效地實現
常用多肽修飾方法及過程綜述
多肽是一種由兩個或多個氨基酸通過肽鍵(酰胺鍵)連接而形成的化合物。多肽在調節機體各系統、器官、組織和細胞的功能活動以及在生命活動中發揮重要作用,并且常被應用于功能分析、抗體研究、藥物研發等領域。而通過對多肽進行修飾進而改變多肽的理化性質也是多肽研究中一種常用的手段。多肽修飾種類繁多,從修飾位點不同則