上海有機所在手性螺環骨架配體合成研究中獲進展
在金屬催化的不對稱反應中，手性配體起著至關重要的作用，其設計合成受到廣泛關注。在過去幾十年里，雖然出現了數以千計的各類手性配體，但通用性好的手性配體和金屬催化劑仍為數不多。其中，南開大學周其林團隊開創性地發展了一系列以螺二氫茚骨架為基礎的手性螺環配體，在多種金屬催化不對稱反應中取得了優異的立體誘導效果，已成為在不對稱氫化、碳-碳鍵形成以及碳-雜原子鍵形成等反應中應用廣泛的一類優勢配體。但是，光學純全碳螺環配體中手性季碳的構建則十分困難，存在合成和拆分步驟繁瑣等局限性。因此，如何從廉價易得的原料出發，發展相應手性螺環骨架的高效、不對稱催化合成新方法，是非常迫切而且具有挑戰性的課題。 中國科學院上海有機化學研究所金屬有機化學國家重點實驗室丁奎嶺課題組長期致力于手性配體的設計、高效合成以及在不對稱催化反應中的應用研究，該課題組曾以SpinPHOX/Ir為催化劑，通過α,α'-二（2-羥基亞芳基）酮的催化不對稱氫化-縮酮化......閱讀全文
上海有機所在手性螺環骨架配體合成研究中獲進展
在金屬催化的不對稱反應中，手性配體起著至關重要的作用，其設計合成受到廣泛關注。在過去幾十年里，雖然出現了數以千計的各類手性配體，但通用性好的手性配體和金屬催化劑仍為數不多。其中，南開大學周其林團隊開創性地發展了一系列以螺二氫茚骨架為基礎的手性螺環配體，在多種金屬催化不對稱反應中取得了優異的立體誘
科研人員開發出剛性稠環骨架結構手性吡啶單元
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519519.shtm
科研人員開發出剛性稠環骨架結構手性吡啶單元
西安交通大學前沿院李鵬飛團隊通過分子層面的理性設計，開發了一類具有剛性稠環骨架、結構高度可調節的手性吡啶單元，同時實現了中心金屬近程位阻最小化和遠端結構高度可修飾，克服了立體選擇性和催化活性之間的矛盾，近日該研究成果發表在Accounts of Chemical Research上。有別于傳統手性配
上海有機所手性螺環天然產物的形成和修飾研究獲進展
阿維菌素(Avermectins，AVEs)是一類產生于除蟲鏈霉菌、包含8個天然組分的16元大環內酯類抗生素。具有相似骨架的抗生素還包括米爾倍霉素(Milbemycins，MILs)、梅嶺霉素(Meilingmycins，MEIs)和奈馬克丁(Nemadectins，NEMs)，結構上均擁有一個
研究在硅螺環骨架雙噁唑啉配體發展和應用方面取得進展
過渡金屬催化的X-H（X = N，O，Si，B等）鍵插入反應是合成具有C-X鍵手性分子的最有效方法之一。近年來，Si-H、B-H、N-H和O-H插入反應研究方面已取得顯著進展。然而，與之形成鮮明對比的是，Ge-H鍵插入反應構建手性有機鍺化合物的研究進展緩慢。盡管有機鍺化合物在偶聯反應、生物活性分
上海藥物所利用C–H鍵活化構建螺環骨架研究獲新進展
含吲哚酮骨架的螺環化合物廣泛存在于活性藥物分子中，結構新穎，用途廣泛，已成為生物醫藥研究熱點。C–H鍵活化策略的化學合成具有簡化原料、縮短反應流程，可實現結構多樣性分子的快速合成與修飾等優勢，并能有效克服合成螺環化合物底物復雜、步驟冗長、條件苛刻、普適性差等問題。 中國科學院上海藥物研究所戴輝
鹽酸丁螺環酮
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為202~206℃。鑒別(1)取本品約10mg,加水2ml溶解后,加鉬酸銨試液3滴,即生成白色絮狀沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中
鹽酸丁螺環酮片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸丁螺環酮20mg),置試管中,加水5ml振搖使溶解,濾過,取濾液2ml,加鉬酸銨試液3滴,即生成白色絮狀沉淀。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在214nm與233nm的波長處有最大吸屮(3)取鑒別(
鹽酸丁螺環酮片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸丁螺環酮20mg),置試管中,加水5ml振搖使溶解,濾過,取濾液2ml,加鉬酸銨試液3滴,即生成白色絮狀沉淀。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在214nm與233nm的波長處有最大吸屮(3)取鑒別(
高壓會破壞手性金屬有機骨架的鏡像圓偏振發光
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/7/504963.shtm
丁螺環酮片的用途
本品作用于突觸前膜上的多巴胺受體，產生抗焦慮作用，但無鎮靜、肌肉松弛和抗驚厥作用。尚未發現其依賴性。口服吸收快而完全，0．5—1小時達血藥峰濃度。有第一關卡效應。經肝臟代謝，其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP)，仍有一定生物活性。只有少量以原形自腎臟排出，大部分以代
周其林院士就“手性分子合成”發表主旨演講
攬鏡自照，鏡中人跟隨我們的一顰一笑；雙手相合，左右手彼此互為鏡像。但看似相同的兩個事物，卻無論如何旋轉都不會重疊。手性現象在自然界廣泛存在，大到宇宙星云，小到日常的螺殼。在微觀世界里，有一大類分子存在手性異構體，它們互為映像，但不能重疊，這類分子被稱為手性分子。 大多數藥物的活性成分是手性分子，
周其林院士就“手性分子合成”發表主旨演講
周其林在作主旨演講 攬鏡自照，鏡中人跟隨我們的一顰一笑；雙手相合，左右手彼此互為鏡像。但看似相同的兩個事物，卻無論如何旋轉都不會重疊。手性現象在自然界廣泛存在，大到宇宙星云，小到日常的螺殼。在微觀世界里，有一大類分子存在手性異構體，它們互為映像，但不能重疊，這類分子被稱為手性分子。 大多數藥物的
周其林：執“手”開創催化夢
“深受鼓舞。”不久前，得知2021年諾貝爾化學獎頒發給從事不對稱催化工作的兩位學者時，南開大學化學學院教授、中國科學院院士周其林抬高了聲調，“希望有更多聰明的年輕人從事這個領域研究。” 作為今年諾獎得主的同行，周其林在不對稱催化領域深耕20年，發展出一類高效手性螺環催化劑，是迄今為止最高效的手性
鹽酸丁螺環酮的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用水定量稀釋制成每1ml中約含1g的溶液。色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鉀1.36g,加水溶解并稀釋成1000ml,
游書力團隊合成環丁烷稠合的四環吲哚螺環
近日，中國科學院上海有機所游書力團隊開發了一種可見光促進的吲哚衍生物分子內[2+2]環加成方法，可以極好的收率和立體選擇性得到環丁烷稠合的四環吲哚螺環（Scheme 1，底部）。該成果近期發表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI: 10.1021/jacs.8b12965）。 多環吲
中科院在手性吡啶并螺烯合成中取得新進展
?近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院朱強課題組等合作，高對映選擇性完成了手性吡啶并螺烯分子的不對稱合成，并對部分產物進行了光學活性探究。相關研究成果近日以Palladium-Catalyzed Modular Synthesis of Enantioenriched Pyridohelicen
鹽酸丁螺環酮的鑒別方法
(1)取本品約10mg,加水2ml溶解后,加鉬酸銨試液3滴,即生成白色絮狀沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在214mm與233m的波長處有最大吸收(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0
鹽酸丁螺環酮的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為202~206℃。
鹽酸丁螺環酮片的檢查方法
含量均勻度取本品1片,置50m量瓶中,加o.lmol/L鹽酸溶液適量,振搖使鹽酸丁螺環酮溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過。照含量測定項下的方法,自“精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中”起,依法測定,應符合規定(通則0941)溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。溶出條件以0.1mo
鹽酸丁螺環酮的含量測定方法
取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml與醋酸汞試液5ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于21.10mg的C21Ha1NO2·HCl
鹽酸丁螺環酮的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約10mg,加水2ml溶解后,加鉬酸銨試液3滴,即生成白色絮狀沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在214mm與233m的波長處有最大吸收(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通
鹽酸丁螺環酮片的檢查方法
含量均勻度取本品1片,置50m量瓶中,加o.lmol/L鹽酸溶液適量,振搖使鹽酸丁螺環酮溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過。照含量測定項下的方法,自“精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中”起,依法測定,應符合規定(通則0941)溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。溶出條件以0.1mo
關于鹽酸丁螺環酮片的簡介
鹽酸丁螺環酮片，適應癥為本品用于治療廣泛性焦慮癥和其他焦慮性障礙。 一、成份：活性成份 化學名稱：8-氮雜螺[4，5】癸烷-7，9-二酮，8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]鹽酸鹽。 分子式：C21H31N5O2·HCl 分子量：421.97 二、鹽酸丁螺環酮片的性狀：本
我所發現高壓可以破壞手性金屬有機骨架的鏡像圓偏振發光
原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202307/t20230717_6810767.html 近日，我所分子反應動力學國家重點實驗室分子光化學動力學研究組（1117組）袁開軍研究員團隊與中國科學院福建物質結構研究所谷志剛研究員團隊合作，利用自主搭建的高壓圓
手性色譜柱——大環抗生素型
大環抗生素型手性色譜柱是最近發展起來的，通過將大環抗生素鍵合到硅膠上制成的新型手性色譜柱。大環抗生素型手性色譜柱的出現歸功于Dan Armstrong的貢獻。此類色譜柱常用的大環抗生素主要由三種：利福霉素（Rifamycin），萬古霉素（Vancomycin），替考拉寧（Ticoplanin）
鹽酸丁螺環酮的類別及貯藏方法
類別抗焦慮藥。貯藏遮光,密封保存。
鹽酸丁螺環酮片的鑒別方法
(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸丁螺環酮20mg),置試管中,加水5ml振搖使溶解,濾過,取濾液2ml,加鉬酸銨試液3滴,即生成白色絮狀沉淀。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在214nm與233nm的波長處有最大吸屮(3)取鑒別(1)項下的濾液,顯氯化
鹽酸丁螺環酮片的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸丁螺環酮20mg),置試管中,加水5ml振搖使溶解,濾過,取濾液2ml,加鉬酸銨試液3滴,即生成白色絮狀沉淀。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在214nm與233nm的波長處有最大吸屮(3)取鑒別(1)項下的濾液,顯
鹽酸丁螺環酮的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為202~206℃。鑒別(1)取本品約10mg,加水2ml溶解后,加鉬酸銨試液3滴,即生成白色絮狀沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中