蘭州化物所高區域高立體選擇性聯烯醚對吡唑酮加成反應
在手性化合物和藥物分子合成領域，發展新的策略實現高區域高立體選擇性反應，能為各種手性分子的合成提供高效的途徑。近幾十年來，盡管手性催化研究取得了巨大進步，但是利用相同底物通過調控催化劑實現高區域和高立體選擇性仍然非常困難，尤其是在這一過程中同時實現對手性季碳中心的有效控制更是一個艱巨的挑戰。吡唑酮類化合物是含有兩個相鄰氮原子的五元雜環化合物，作為活性結構單元在藥物分子和天然產物中應用廣泛，發展有效的方法用于手性吡唑酮類化合物的合成一直以來備受重視。 近期，中國科學院蘭州化學物理研究所羰基合成與選擇氧化國家重點實驗室/蘇州研究院蔣高喜團隊基于對反應機理和底物電子結構的理解，設計并實現了過渡金屬鈀和有機小分子膦酸分別催化的高區域高立體選擇性聯烯醚對吡唑酮的加成反應。鈀的催化體系中，在非常溫和的條件下能高立體選擇性地得到含有兩個相鄰手性中心的支鏈加成產物；而在有機小分子膦酸催化體系中則能高立體選擇性地得到直鏈加成產物。對于支鏈加......閱讀全文
蘭州化物所高區域高立體選擇性聯烯醚對吡唑酮加成反應
在手性化合物和藥物分子合成領域，發展新的策略實現高區域高立體選擇性反應，能為各種手性分子的合成提供高效的途徑。近幾十年來，盡管手性催化研究取得了巨大進步，但是利用相同底物通過調控催化劑實現高區域和高立體選擇性仍然非常困難，尤其是在這一過程中同時實現對手性季碳中心的有效控制更是一個艱巨的挑戰。吡唑
關于磺胺苯吡唑的簡介
磺胺苯吡唑，英文名：Sulfaphenazolum，別名：SPP、Orisul、Merian、S121fabid、Barol。分子式：Cl5H14O2N4S 白色結晶性粉末，熔點179～183℃。在丙酮、稀礦酸和氫氧化堿液中易溶，在甲醇、乙醇、冰醋酸中略溶，在氯仿、乙醚、水中幾乎不溶。由氰代乙烯
關于磺胺苯吡唑制劑的介紹
1、磺胺苯吡唑的片劑：每片0.5g。磺胺苯吡唑（復方新諾明，SMZ-TMP）片：聯磺甲氧芐啶片（增效聯磺片），每片含：SMZ0.2g、SD0.2g、TMP0.08g，作用與磺胺苯吡唑相似。口服，1次2片，1日2次。 2、復方磺胺苯吡唑（復方新諾明；SMZ-TMP）注射液，每支2ml：含SMZ0
使用磺胺苯吡唑的不良反應
常用劑量時不良反應較少，對腎贓的損害也較輕，但大劑量、長期使用時可出現藥物過敏反應引起的各類皮膚炎癥，粒細胞、血小板減少癥及再生障礙性貧血，可造成肝損害、腎損害而發生結晶尿、血尿和管型尿，對新生兒可造成溶血性貧血、血紅蛋白尿、高膽紅素血癥及膽紅素腦病（核黃疸）。因此，大劑量長期應用時宜同時服碳酸
簡述磺胺苯吡唑的適應癥
磺胺苯吡唑藥屬廣譜抗菌藥，但由于許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥，故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致感染。 磺胺苯吡唑（不包括該類藥與甲氧芐啶的復方制劑）的適應癥為： 1、敏感細菌所致的急性單純性尿路感染。 2、與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的
簡述磺胺苯吡唑的藥理作用
抗菌譜與SD相近，但抗菌作用較強。磺胺苯吡唑為廣譜抗菌藥，抗菌作用強可用于呼吸系統、泌尿系統，腸道及皮膚軟組織感染的治療，現臨床主要與增效劑甲氧芐氨嘧啶（TMP）合用，抑菌作用可增加數倍至數十倍，主要用于急性支氣管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢及傷寒等疾病的治療。該品與PABA競爭細菌二氫葉酸合成
－武田在日本提交甲吡唑新藥申請
武田(Takeda)12月25日宣布，已向日本衛生勞動福利部(MHLW)提交了甲吡唑(fomepizole)的新藥申請(NDA)，該藥用于治療乙二醇(ethylene glycol)和甲醇(methanol)中毒。 甲吡唑是一種乙醇脫氫酶抑制劑，由Paladin Labs在加拿大銷
簡述磺胺苯吡唑的動力學
磺胺苯吡唑口服吸收較完全，可達給藥量的90%以上，并廣泛分布于各組織和體液中，也可透過血腦屏障，腦膜呈化膿性炎癥時腦脊液濃度可達血濃度的80%~90%。該品在肝內代謝為乙酰化物，失去抑菌活性而毒性增加，乙酰化率高，且溶解度較低，故較易出現結晶尿血尿等。大劑量、長期應用時宜與碳酸氫鈉同服。部分藥物
關于吡唑甲氫龍的基本介紹
吡唑甲氫龍是一種藥品，同化作用與睪酮相近，但男性化作用比睪酮輕。 用于蛋白質分解之消耗性疾病。 名稱：吡唑甲氫龍；Stanozolol 藥物名稱：吡唑甲氫龍 英文名：Stanozolol 藥名：司坦唑醇,康力龍,吡唑甲氫龍,司坦唑 外文名：Stanozolol,Androstanazd
關于磺胺苯吡唑的藥物治療分析
磺胺苯吡唑用于治療潰瘍性結腸炎和類風濕關節炎已有40余年的歷史。近年來，國外通過許多病例觀察發現，該藥對強直性脊柱炎患者的外周關節炎、腰背痛、發僵、血沉和C-反應蛋白的變化及骶髂關節的X線片病變，均有明顯的治療作用。國內不少醫院也開展了這項治療。 磺胺苯吡唑為片劑，每片0.25克，服用方便，安
簡述磺胺苯吡唑的相互作用
1、合用尿堿化藥可增加該品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。 2、不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替該品被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲酰基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3、磺胺苯吡唑與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時，上述藥物需
使用磺胺苯吡唑的注意事項
1、下列疾病不宜選用磺胺苯吡唑作治療或預防用藥： ⑴ A組溶血性鏈球菌所致扁桃體炎或咽炎。 ⑵ 志賀菌感染。 ⑶ 立克次體病。 ⑷ 結核病。 ⑸ 放線菌病。 ⑹ 支原體感染。 ⑺ 真菌感染。 ⑻ 病毒感染。 2、下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能不全、腎功能不全
簡述磺胺苯吡唑的藥理作用
磺胺苯吡唑屬中效磺胺苯吡唑，具廣譜抗菌作用，對非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科的部分菌株、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲也有抗微生物活性。但近年來細菌對該品的耐藥性
使用磺胺苯吡唑的不良反應介紹
1、磺胺苯吡唑—過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。 2、磺胺苯吡唑—中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
關于磺胺苯吡唑的動力學介紹
磺胺苯吡唑口服后易被胃腸道吸收，吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上。但其吸收較緩慢，給藥后2~4小時血藥濃度達高峰，單次口服2g后血中游離藥物濃度可達80~100mg/l。該品吸收后廣泛分布于肝、腎、消化道、腦等組織，在胸膜液、腹膜液和房水等體液中可達較高藥物濃度，也可穿透血-腦脊液屏障，在腦
氨基比林的基本信息介紹
氨基比林（aminophenazone），化學名為4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮，分子式為C13H17N3O，是一種解熱鎮痛藥，用于發熱、頭痛、關節痛、神經痛、痛經及活動性風濕癥等。 中文名稱：氨基比林 中文別名：4-二甲基氨基-2,3-二甲氧-1-苯基吡唑-5
安替比林咖啡片的適應癥有哪些
安替比林，1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮，非那宗，二甲基苯基吡唑酮，英文名稱： Antipyrine。可用作硝酸、亞硝酸及碘的分析試劑。測定能形成絡合陽離子的元素（如鉍、錫、銻和汞等）。 安替比林咖啡片藥物適應癥：多與其他解熱鎮痛藥制成復方制劑應用。
關于磺胺苯吡唑的用法用量和禁忌介紹
一、磺胺苯吡唑的用法用量 1、成人常用量：用于治療一般感染首劑2g，以后每日2g，分2次服用。 2、小兒常用量：用于治療2個月以上嬰兒及小兒的一般感染。首劑按體重每日50~60mg/kg（總劑量不超過2g/日），以后每日按5O~60mg/kg，分2次服用。 二、磺胺苯吡唑的禁忌 1、對磺
簡述安替比林的物化性質
一、基本信息 中文名稱：安替比林 中文別名：非那宗；二甲基苯基吡唑酮；2,3-二甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮； 英文名稱：antipyrine 英文別名：2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one；Azophen；Sedatin； CAS號：60-8
N芳基吡唑衍生物的連續合成
吡唑在許多藥物中是關鍵的藥效基團。1969年從鏈霉菌中分離出的吡唑衍生物（1）具有廣譜抗病毒活性。多種重磅藥物塞來昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批準的肺癌藥物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亞結構。Figure 1具有吡唑結構
依達拉奉的制劑及雜質類型
制劑依達拉奉注射液雜質質ICHCH& Ch或C2H18N4O2346.38 3,3-二甲基-1,1′-二苯基-1H,1'H-4,4′-聯吡唑-5,5二醇或4,4-雙-(3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮)
簡述安替比林的合成方法
由1-苯基-3-甲基吡唑酮-5經甲基化、水解而得。在干燥的甲基化罐中，加入吡唑酮，再加入硫酸二甲酯，升溫至160℃，反應6h，加熱水煮沸2h。將此甲基化反應物放入盛有氫氧化鈉溶液的水解罐中，在100-110℃攪拌水解3h。靜置分層，取安替比林油層放在結晶罐內，加蒸餾水稀釋，攪拌，降溫至10℃以下
【技術】N芳基吡唑衍生物的連續合成
吡唑在許多藥物中是關鍵的藥效基團。1969年從鏈霉菌中分離出的吡唑衍生物（1）具有廣譜抗病毒活性。多種重磅藥物塞來昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批準的肺癌藥物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亞結構。 Figure 1
加拿大擬修訂吡唑解草酯的最大殘留限量
據加拿大衛生部消息，加拿大衛生部更新農殘限量修訂通告，就修訂吡唑解草酯（Mefenpyr-Diethyl）的最大殘留限量征求意見。 具體修訂內容如下：農藥限量（ppm）食品類別吡唑解草酯0.05虉草種子、黑麥、小黑麥 有關人員可在2018年5月7日之前提交意見。 日期：2018-02-23
紫外可見分光光度計測水中氰化物的方法
紫外可見分光光度計可適用于地表水、生活污水和工業廢水中氰化物的測定。本方法檢出限為0.004mg/l,測定下限為0.016mg/l，測定上限為0.25mg/l。 方法原理： 在中性條件下，樣品中的氰化物與氯胺T反應生成氯化氰，再與異煙酸作用，經水解后生成戊烯二醛，最后與吡唑啉酮縮合生成藍色燃
關于丙哌雙苯醚酮的簡介
一、丙哌雙苯醚酮，英文名：Domperidone，消化系統藥物，適用于胃輕癱、惡心、嘔吐、消化性潰瘍等。 別名：多潘立酮；丙哌雙酮；氯哌酮；嗎丁啉；咪哌酮；哌雙咪酮；胃得靈；烏姆吡唑；度哌酮；Domperidonum 二、丙哌雙苯醚酮的分類：消化系統藥物 > 止吐及催吐藥物 三、丙哌雙苯醚
歐盟擬放寬中國白菜中吡唑草胺的最大殘留限量
據歐盟食品安全局（EFSA）消息，近日，歐盟食品安全局（EFSA）就修訂中國白菜中吡唑草胺（metazachlor）的最大殘留限量發布意見。 據了解，依據歐盟委員會法規（EC）No 396/2005第6章的規定，法國收到巴斯夫公司（BASF SE）申請，請求修訂中國白菜中吡唑草胺的最大殘留限量
紫外可見分光光度計測水中氰化物的方法
UV1901PC紫外可見分光光度計可適用于地表水、生活污水和工業廢水中氰化物的測定。本方法檢出限為0.004mg/l,測定下限為0.016mg/l，測定上限為0.25mg/l。方法原理：在中性條件下，樣品中的氰化物與氯胺T反應生成氯化氰，再與異煙酸作用，經水解后生成戊烯二醛，最后與吡唑啉酮縮合生成藍
上海藥物所以活性為導向的鄰羥基苯乙酮應用研究獲進展
中國科學院上海藥物研究所楊春皓研究組在進行新型抗腫瘤藥物研發的同時，還積極致力于以生物活性為導向的雜環合成方法學研究，為研究組的新藥發現奠定化學基礎。研究組利用一些人們熟知的、簡單易得的有機小分子（如苯乙腈類，鄰羥基苯乙酮類——an old dog）為起始原料，發展新的方法（New tricks
美國修訂蘋果和花生中吡唑萘菌胺的殘留限量要求
2013年12月27日，美國環保署發布對蘋果和花生中吡唑萘菌胺(Isopyrazam)的殘留限量要求，本規則于2013年12月27日起生效。具體如下： 產品中文名稱 產品英文名稱 限量要求（ppm） 蘋果 Apple 0.7 花生 Peanut 0.01