上海藥物所發現抗凝血候選藥物
長久以來，血栓栓塞性疾病如深靜脈血栓、肺栓塞、腦卒中、急性冠脈綜合征等，嚴重威脅著人類的生命健康，而抗凝藥物被廣泛用于血栓栓塞性疾病的預防與治療。傳統抗凝藥物如肝素（普通肝素、低分子量肝素）、維生素K拮抗劑（華法林）等，在發揮其抗凝作用的同時，由于其自身存在的諸多缺陷，難以滿足臨床的廣泛需求。因此開發新型可以口服，療效好，安全性高的抗凝藥物具有十分重要的意義。 凝血因子Xa在凝血通路中起著十分關鍵的作用，使其成為抗凝血領域的研究熱點。中國科學院上海藥物研究所楊玉社研究組以上市藥物rivaroxaban為先導化合物，通過結構優化策略,設計、合成了一系列構象限制的[6,6,5]三環噁唑烷酮類化合物，通過深入的構效關系及構代關系研究，發現了候選化合物11a (YG-001)。YG-001表現出良好的體內外抗凝活性及相關酶選擇性，在大鼠及狗代謝研究中，表現出比rivaroxaban更優的代謝性質，值得進一步研究。 該研究成果由該......閱讀全文
抗凝藥物－Vorapaxar－該咋用？
? 在過去的十幾年里，對于急性冠脈綜合癥的患者（尤其是植入冠脈支架的患者）的標準治療方案一直都是雙聯抗血小板治療，即阿司匹林 + 一種二磷酸腺苷受體拮抗劑。然而，雙聯療法抗凝的同時也帶來了出血的煩惱，特別是出血性卒中的威脅。??? 1、TRA 2°P-TIMI50 試驗??? TRA 2°P-TIM
口服抗凝藥物與停藥反跳
? “反跳”常被心內科醫師用來描繪抗凝或抗血小板藥物驟停后血栓事件的突然增多；但是血栓事件的增多一定就是反跳嗎？可能是簡單反應壓制因素去除后疾病回到原來的進程。自20世紀60年代關于抗凝藥物停藥后是否存在反跳現象一直存在爭議，真正的反跳現象指藥物停用后短暫突然的動脈/靜脈血栓事件增加，繼而減少。
FDA－批準抗凝藥物依杜沙班
? 美國 FDA 批準抗凝藥物依杜沙班片（Savaysa）用于降低非心臟瓣膜問題引起的房顫患者的中風及危險血栓風險（全身性栓塞）。??? 房顫是一種最常見的異常心臟節律類型。當心臟的兩個上氣室（心房）不能正常收縮時就會發生房顫，這一疾病可導致血栓形成，而血栓可脫落并運行到大腦或身體其它部位。房顫患者
肝素抗凝治療的抗凝機制是什么？
肝素是一種酸性黏多糖，由體內肥大細胞合成并貯存，此種細胞分布在血管壁，故所有組織和器官幾乎均含有微量的肝素。正常人血液中肝素含量很低，僅為9mg/L。肝素的抗凝作用通過以下作用來實現。 ①抗凝血酶作用； ②抗凝血因子Ⅹa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅻa及KK的作用； ③抑制血小板； ④促進纖溶； ⑤
新型抗凝藥物可顯著降低中風發病
一項有包括中國在內的45個國家、1100多個研究中心，14269例患者參加的卒中預防終點臨床研究顯示，新型抗凝藥物利伐沙班可顯著降低心房顫動患者發生卒中(中風)和非中樞神經系統栓塞的發病風險。 中華醫學會心血管病學分會主任委員、北京大學人民醫院心血管疾病研究所所長胡大一教授1月6日發布這一
房顫抗凝指南
?? 核心提示: 在我們生活中，越來越多的人發生房顫癥狀。心臟房顫不及時治療會損傷心臟，還會影響到正常生活。對于房顫可采用藥物治療，首先要采用抗凝藥物，比如最新版維生素k抗結劑、華法林。除此之外也要采用抗血栓治療。 房顫是一種常見疾病，屬于復雜性心臟疾病。在我們身邊有好多朋
抗凝物質測定
抗凝物質測定主要有如下四種：抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ：A）測定、血漿蛋白C（PC）測定、血漿蛋白S測定和血漿活化蛋白C抵抗（APCR）試驗。 1.抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ：A）測定 （1）血漿抗凝血酶Ⅲ活性測定 1）原理：發色底物法：受檢血漿中加入過量凝血酶，使AT-Ⅲ與凝血酶形成1：1復合物，剩余
使用抗凝藥物時，凝血檢驗可能忽視的問題
? 這里的抗凝藥物主要指普通肝素?? ? 這里的凝血常規檢驗主要包括：PT、APTT、TT、FIB、D-Dimer、AT-III?? ? PT：使用肝素時，理論上PT也應該延長，但大多商品化PT檢測試劑均含有中和肝素的物質，以提高對口服抗凝藥（VK抑制劑）的特異性，所以使用肝素時PT可以是正常的。?
服抗凝藥暫停后或不宜用橋接抗凝
? 美國一項研究表明，暫時中斷口服抗凝藥（OAC）治療的患者約有1/4接受橋接（Bridging）抗凝治療，并且橋接抗凝治療與出血和不良事件風險升高相關。論文12月12日在線發表于《循環》（Circulation）。??? 此項前瞻性觀察研究為ORBIT-AF,共納入7372例接受OAC治療的房
抗凝物質的作用
①增加抗凝血酶Ⅲ的活性2000倍，而間接發揮抗凝作用。 ②促使血管內皮細胞釋放凝血抑制物、纖溶酶原激活物而凝血。 ③體內外都有作用。
肝素的抗凝機制
抗凝機制：肝素是一種酸性黏多糖，由體內肥大細胞合成并貯存，此種細胞分布在血管壁，故所有組織和器官幾乎均含有微量的肝素。正常人血液中肝素含量很低，僅為9mg/L。肝素的抗凝作用通過以下作用來實現。①抗凝血酶作用；②抗凝血因子Ⅹa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅻa及KK的作用；③抑制血小板；④促進纖溶；⑤改變血液黏滯性
房顫患者是否需在抗凝基礎上加用抗血小板藥物？
? 一項加拿大房顫患者注冊研究發現，在5個接受口服抗凝藥物（OAC）治療的患者中有1名同時服用抗血小板藥物。研究人員指出，大部分采用雙聯療法治療的患者實際上沒有必要加用抗血小板藥物。這項研究名為SPRINT-AF注冊研究。首席研究員Milan Gupta博士（McMaster大學）在2014
使用抗凝藥物時，凝血檢驗可能忽視的問題有哪些？
? 抗凝藥物：普通肝素?? ?凝血常規檢驗：PT、APTT、TT、FIB、D-Dimer、AT-IIIPT：使用肝素時，理論上PT也應該延長，但大多商品化PT檢測試劑均含有中和肝素的物質，以提高對口服抗凝藥（VK抑制劑）的特異性，所以使用肝素時PT可以是正常的。?? ?APTT：通常有兩種商品化AP
使用抗凝藥物時凝血檢驗可能忽視的問題解析
這里的抗凝藥物主要指普通肝素?? ? 這里的凝血常規檢驗主要包括：PT、APTT、TT、FIB、D-Dimer、AT-III?? ? PT：使用肝素時，理論上PT也應該延長，但大多商品化PT檢測試劑均含有中和肝素的物質，以提高對口服抗凝藥（VK抑制劑）的特異性，所以使用肝素時PT可以是正常的。??
使用抗凝藥物時，凝血檢驗可能忽視的問題有哪些？
?? 抗凝藥物：普通肝素?? ?凝血常規檢驗：PT、APTT、TT、FIB、D-Dimer、AT-IIIPT：使用肝素時，理論上PT也應該延長，但大多商品化PT檢測試劑均含有中和肝素的物質，以提高對口服抗凝藥（VK抑制劑）的特異性，所以使用肝素時PT可以是正常的。?? ?APTT：通常有兩種商品化A
抗凝、抗血小板、溶栓的區別
“抗凝，可以顯著降低腦卒中風險……blah,blah, blah”，這句話貌似已經成了最熱門的開篇語。當然，這也是事實。然而，有些朋友可能會產生疑問：究竟抗凝、抗血小板、溶栓有什么區別？人體正常止血過程要說明上述三者間的差別，讓我們先從人體正常的止血過程開始。人生在世，難免磕磕碰碰，止血對我們的生存
房顫抗凝治療的現狀
??? 當前，在中國的35歲以上成年人中，房顫的發病率為0.74％，相當于有800萬房顫患者。卒中是房顫最主要的并發癥，房顫可使卒中發生率增高4-5倍，即使是接受節律控制的房顫患者，仍然存在較高的卒中風險。在中國的房顫患者中，隨著年齡增加，卒中發生率逐漸增高。??? 房顫抗凝治療存在的問題???
換瓣術后的抗凝
? 1、抗凝藥應用持續時間：生物瓣替換術后抗凝3-6個月，如有房顫，巨大左房可適當延長抗凝時間，機械瓣替換術后終生抗凝。??? 2、抗凝標準及監測：抗凝藥用量不足，有致血栓形成、栓塞的危險，抗凝藥物過量，有致出血的危險，正確抗凝非常重要。抗凝不足或過量都會威脅您的健康和生命！正常值：凝血酶原時間（P
狼瘡抗凝物檢測
有沒有不明原因的APTT延長呢，有沒有不明原因的習慣性流產、死胎、胎兒發育遲滯、動靜脈栓塞、各種易栓性疾病以及某些自身免疫性疾病呢？如果有，那么建議查一查狼瘡抗凝物！?? ? 狼瘡抗凝物質是一種針對帶陰電荷磷脂的自身抗體，是抗磷脂抗體的一種，常見于系統性紅斑狼瘡等結締組織性疾病患者。因其首先
肺栓塞的抗凝治療
?1.肝素??? 凡臨床一經確診或高度可疑急性肺栓塞，又無抗凝絕對禁忌證者，應立即開始肝素治療。它是一種硫酸粘多糖，具有特別高的陰電荷，且是本藥的生物效應。分子量平均為15000，靜脈用藥時，半減期為90min，主要在肝臟中降解。它可抑制血小板聚集及脫顆粒，防止活性物質大量釋放。當肝素與抗凝血酶
循環抗凝物增多的檢測
? 循環抗凝物包括狼瘡抗凝物、肝素樣抗凝樣物質和因子Ⅷ抑制劑。 1.狼瘡抗凝物增多 （1）概述：狼瘡抗凝物是一種免疫球蛋白，多數為IgG，少數為IgM或二者混合存在。該物質可能直接抑制凝血酶原酶復合物中的磷脂成分；也可能是阻礙因子IXa與Ⅷa的相互作用，故影響了凝血酶原酶的生成；還干擾因子Xa與
生理性抗凝物質都有哪些？
體內生理性抗凝物質可分為絲氨酸蛋白酶抑制物、蛋白質C系統、組織因子途徑抑制物和肝素。 一、抗凝血酶Ⅲ 通過與凝血酶和凝血因子IXa、Xa、Ⅻa等分子活性中心的絲氨酸殘基結合，從而抑制它們的活性。肝素可使抗凝血酶Ⅲ的抗凝作用增強2000倍。 二、蛋白質C系統 1.滅活凝血因子Va、Ⅷa，抑
單純超濾的抗凝是什么？
抗凝治療前患者凝血狀態評估和抗凝藥物的選擇參照血液凈化的抗凝治療。抗凝方案1、普通肝素首劑量0.3～1.0 mg/kg，追加劑量0.1～0.5mg/kg·h，間歇性靜脈注射或持續性靜脈輸注（常用），治療結束前30～60 分鐘停止追加。應依據患者的凝血狀態個體化調整。2、低分子肝素一般選擇60～80I
房顫患者的抗凝管理指南
? 房顫是最常見的心律失常。與竇性心律相比，房顫患者的卒中風險升高5倍。預防心源性卒中是房顫管理的基石。2014年3月，美國ACC、AHA和HRS三大學會聯合發布了房顫患者管理指南。本文依據該指南對房顫患者的抗凝治療管理進行了總結。??? 主要推薦??? 對于陣發性、持續性或永久性的非瓣膜性房顫
新型口服抗凝藥物在心血管領域的研究進展
? 血栓形成是引起急性心血管事件的最主要原因，抗血栓治療是防止心血管疾病的主要內容之一。抗血栓治療包括抗凝和抗血小板治療，在抗凝治療中臨床最常用的傳統口服抗凝藥物維生素K拮抗劑（以華法林為代表）療效確切，但存在藥理作用不可預知、需頻繁監測凝血功能并調整劑量、易受多種食物和藥物影響、出血風險增加等
肺動脈栓塞的抗凝治療介紹
（1）目的防止血栓發展和形成新血栓。 （2）適應證經V/Q、CT、MRI、肺動脈造影確診的非大面積、非次大面積肺栓塞,本次癥狀加重或證實栓子脫落在2月之內,年齡≤75歲，無溶栓禁忌證；臨床疑診PTE時也可先應用。 （3）禁忌證年齡>75歲；大面積PTE，次大面積PTE；妊娠；近期內腦出血、活
房顫抗凝治療指南中的盲區
? 最近，我遇到4例房顫患者，每位都伴有1到2個可導致卒中的危險因素，沒人存在需要控制節律或需藥物控制的心動過速癥狀。唯一的問題是抗凝治療——“醫生，我應該吃藥嗎？需要終生抗凝嗎？”??? 對房顫（AF）患者應用抗凝藥物的決策是一種冒險，因為藥物在降低患者卒中風險的同時也會增加其出血風險。如果患
房顫抗凝中的出血風險管理
? 房顫是最常見的心律失常類型，該病最令人擔憂的并發癥是心源性卒中。房顫與卒中的風險隨著年齡增加而上升，房顫患者的卒中風險約增加5倍，更重要的是這類卒中的發病率、死亡率、致殘率及復發率均較高。非瓣膜性房顫患者體內血栓的主要來源（90%）是左心耳。??? 美國已批準左心耳封堵術用于此類患者的預防止
房顫抗凝的博弈——血栓－vs－出血
? 作者：John Mandrola（醫學博士，臨床電生理學家，美國肯塔基州）??? 如何將群體數據應用于你所面對的患者？伴有額外卒中危險因素的房顫患者使這一問題變得極富挑戰性。你想使患者獲益——預防卒中，但事實上卻使患者承擔額外的風險——出血。??? 這些案例令我很糾結：??? ? 54歲男性
關于華法令的抗凝治療介紹
華法令是針對房顫患者被推薦的治療藥物。而這種非常有效的治療藥物未得到充分利用的部分原因是人們對抗凝治療可能引起出血過多的恐懼。但是如能經常定期監測，高危患者使用抗凝劑治療后，可隨時調整藥物劑量。 對抗凝治療的監測有多種不同的模式，而護理方式的選擇對治療結果至關重要。這其中包括普通門診，即由醫師通