關于里素勞的藥代動力學介紹
1、吸收：酮康唑是一種二元弱堿，酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g，1－2小時后，血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 2、分布：體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%，主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織，然而不易進入腦脊液。 3、代謝：經胃腸道吸收后，酮康唑轉化為無活性的物質。其主要的代謝途徑為肝微粒酶介導的咪唑環和哌嗪環的氧化和降解作用。此外，還有氧化-O-脫烴基和芳環羥基化作用。酮康唑不會誘導其自身代謝。 4、排泄： 在給藥后最初的10小時和隨后的8小時里，酮康唑的半衰期為2小時，其消除具有雙相性。 約為劑量13%的酮康唑經尿液排泄，其中有2%到4%的原形藥。酮康唑主要的排泄途徑是通過腸道內的膽汁排泄。......閱讀全文
關于里素勞的藥代動力學介紹
1、吸收：酮康唑是一種二元弱堿，酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g，1－2小時后，血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 2、分布：體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%，主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織，然而不易進入腦脊液。 3、代謝：經胃腸道吸收后，酮康唑轉化為
關于里素勞的使用禁忌介紹
本品禁用于以下情況： 1.已知對酮康唑或本品任一成份過敏者； 2.患急慢性肝病的患者； 3.由于本品與經CYP3A4代謝的藥物合用會增加這些藥物的血漿濃度，而可能導致QT間期延長和個別出現尖端扭轉型室速，因此本品禁止與CYP3A4底物合用：芐普地爾、西沙必利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、鹵
關于里素勞的毒理研究介紹
酮康唑進行了一組標準的非臨床毒理試驗。 12個月的犬長期毒性試驗顯示酮康唑有肝毒性作用。本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細胞變性。18個月大鼠的長期試驗紀錄了腎臟、腎上腺和卵巢微小的病理學變化。另外，雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上試驗中，尚未觀察到不良反應的劑量(NOAEL)為10mg/kg/天。
關于里素勞的用法用量介紹
由皮膚癬菌和(或)酵母菌引起的皮膚、毛發、粘膜感染和系統性感染，且因感染部位、面積及深度等因素使局部治療無效，可用本品治療。本品須在醫生指導下使用。本品應與餐同服，以達最大吸收。 1.成人： 皮膚、胃腸道及深部感染：口服，一次0.2g(1片)，一日1次。必要時，可增至一次0.4g(2片)，一
關于里素勞片劑的基本介紹
里素勞片 里素勞片(酮康唑片)為合成的咪唑二烷衍生物，對皮膚真菌、酵母菌（念珠菌屬、糖秕孢子菌屬、球形酵母菌屬、隱球菌屬）、雙相真菌和真菌鋼具有抑菌和殺菌活性。 里素勞片說明書：[藥品名稱]：里素勞片(酮康唑片) [英文名]：KetoconazoleTablet[性狀]：本品為白色 [禁忌
關于里素勞的注意事項介紹
由于酮康唑有發生嚴重肝毒性的風險，所以只有在考慮過其它有效的抗真菌治療后，且本品的潛在利益大于潛在危害時，方可使用本品。 除急性或慢性肝病患者外，治療前應先做肝功能檢查，治療期間應經常的進行定期檢查，監測可能由肝毒性引起的首發體征和癥狀。 1.肝毒性 非常罕見包括致命性或需要進行肝移植在內
關于里素勞片劑的用法用量介紹
一、成人： 1.深部真菌感染：口服，每日一至二次，一次1片（200mg）。 2.皮膚感染：口服，每日一次，一次1片（200mg）。必要時，可增至每日一次，一次2片（400mg），或每日二次，一次1片（200mg）。 3.陰道念球菌病：口服，每日一次，一次2片（400mg）。兒童：深部真菌感
關于里素勞的基本信息介紹
里素勞（酮康唑片），適應癥為由于酮康唑有發生嚴重肝毒性的風險，所以只有在考慮過其它有效的抗真菌治療后，且本品的潛在利益大于潛在危害時，方可使用本品。治療皮膚癬菌和(或)酵母菌引起的皮膚、毛發和粘膜感染，由于其感染部位、面積及深度等因素導致局部治療無效時，方可用本品治療。 -皮膚真菌病 -花斑癬
關于里素勞片劑的適應癥介紹
1.全身真菌感染，如全身念珠菌病，副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。 2.由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發和指（趾）的感染，當局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素無法用藥時，可用本品治療。 3.胃腸道酵母菌感染。 4.應用局部治療無效的慢性、復發性陰道念球菌病
關于腎上腺素的藥代動力學介紹
腎上腺素口服吸收很少。口服后使消化道局部血管收縮，減少吸收，而吸收部分可迅速在胃腸道經酶降解及肝臟內代謝，不能達到有效濃度，故口服無效。皮下注射后3～5min顯效，作用可維持約1h。因可使皮下血管收縮，維持時間較長，吸收延緩，故一般以皮下注射為宜。肌內注射吸收較快，作用很強，但僅維持10～30m
關于多西環素的藥代動力學介紹
多西環多西環素口服吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上。口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同。口服100mg，血藥濃度峰值約為1.8～2.9mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織和體液，分布容積約為0.7L/kg。因脂溶性較高，多西環素對組織的穿透力較強，在胸導管淋巴液、腹腔積液、腸組織、眼和前列腺組
關于異丙腎上腺素的藥代動力學介紹
異丙腎上腺素霧化吸入吸收完全，吸入2～5分鐘即起效，作用可維持0.5～2小時。靜注作用維持不到1小時； 舌下給藥15～30分鐘起效，作用維持1～2小時。靜注后作用于β1腎上腺素受體，半衰期僅1分鐘，半衰期α為4分鐘。主要在肝內代謝，通過腎臟排泄。霧化吸入后約5～10%以原形排出； 靜注后約40～
關于替加環素的藥代動力學介紹
根據臨床藥理學研究匯總資料，替加環素單劑量和多劑量靜脈給藥后的平均藥代動力學參數總結見下表。替加環素靜脈輸注時間大約30~60分鐘。 替加環素的平均藥代動力學參數及其變異度（CV%） 1、分布 根據臨床研究（0.1~1.0μg/mL）觀察，替加環素的體外血漿蛋白結合率范圍大約為71%~89
簡述里素勞的使用禁忌
一、孕婦及哺乳期婦女用藥： 1、孕婦 孕婦使用本品的經驗有限。動物試驗顯示本品有生殖毒性。人體使用的潛在風險尚未知。因此，在孕期不應使用本品，除非對母親的潛在利益大于對胎兒的潛在危險。 2、哺乳期婦女 本品可從母乳中排出，因此哺乳婦女服用本品時應停止哺乳。 二、兒童用藥：本品用于體重低
使用里素勞片劑的不良反應介紹
個別人胃腸道不適、惡心、頭痛、頭暈、畏光、感覺異常、血小板減少癥。偶見藥疹、發癢及脫發，少數病人有過敏反應的報導。極少數病人可發生肝損害（多數為特異體質），這種反應多發生于有肝病史或藥敏史的病人，在及時停藥后一般均可恢復。治療劑量超過推薦的每日200mg或400mg，在極少情況下可會出現可逆性男
關于雙香豆素片的藥代動力學介紹
1、藥物過量： 本品過量引起自發性出血時，可用維生素K對抗之；大出血時，立即輸血，可迅速得到控制。 2、藥代動力學： 口服吸收慢，不規則、不完全，并受食物影響。藥物與血漿蛋白結合率高達90%～99%。主要在肝內緩慢代謝，其代謝物經腎排泄。本品能通過胎盤，并出現于乳汁中。血漿消除t1/2 為
關于精氨加壓素的藥代動力學介紹
一、精氨加壓素的藥代動力學： 精氨加壓素注射液吸收慢，具有長效抗尿崩癥的作用，可減少用藥次數。一次注射精氨加壓素0.3ml，可維持2～6天；注射1ml，可維持10天左右。精氨加壓素在肝、腎臟內失活，以代謝產物及藥物原形從尿中排出。 二、精氨加壓素的注意事項： 1.（1）不能耐受快速細胞外液
簡述里素勞的藥理作用
酮康唑為合成的咪唑二噁烷衍生物，對皮膚癬菌、酵母菌(念珠菌屬、馬拉色菌屬、球擬酵母菌屬和隱球菌屬)、雙相真菌和部分霉菌具有抑菌和殺菌活性。酮康唑對曲霉菌、申克孢子絲菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌較不敏感，但對蟲霉屬例外。 酮康唑通過抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細胞膜其它脂類化合物的組成發揮抗菌
關于酚妥拉明的藥代動力學介紹
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差，并可能通過肝臟首次代謝，靜注迅即生效，停止靜注后，作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg，峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化，平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物，它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
關于卡托普利的藥代動力學介紹
1、片制：口服吸收迅速，約15min起效，1h血藥濃度達峰值，分布廣泛，可透過胎盤，并可移行進入乳汁。生物利用度60%，蛋白結合率約30%，t1/2為4h，作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間，而不增強降壓作用。在肝內代謝，代謝物和原形藥物從尿中排泄。 2、注射液：本品注射起效迅速，血循環
關于利君沙的藥代動力學介紹
本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收，在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后，0.5～2.5小時達血藥峰濃度，酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L，游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出
關于西米替丁的藥代動力學介紹
口服后約60%~70%由腸道迅速吸收，血藥濃度達峰時間（tmax）為45~90分鐘。口服生物利用度（F）約為70%，年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度（cmax）為1.44μg/mL，可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織（除腦
關于氟康唑的藥代動力學介紹
口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg，平均血藥峰濃度（Cmax）為4.5～8mg/L。表觀分布容積（Vd）接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低（11%～12%），在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液
關于潑尼松的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期約60min，在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性，需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高，血漿次之，腦脊液、胸腹水中也有一定含量，而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作
關于酮康唑的藥代動力學介紹
該品在胃酸內溶解易吸收，胃酸酸度降低時，可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布，可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差，大多數情況下，腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400
關于強的松的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期約60min，在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性，需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高，血漿次之，腦脊液、胸腹水中也有一定含量，而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作
關于克侖特羅的藥代動力學介紹
克侖特羅口服吸收快而完全，15min起效，血漿藥物濃度達峰值時間為2～3h，作用持續6～8h。藥物分布符合帶有周邊室的二室開放模型。自血漿中的消除可分兩相，血漿分布半衰期為1h，血漿代謝半衰期為34h，主要通過腎臟排泄，168h后排泄87%。給藥間隔12h足以維持血藥濃度。在人體中已發現5種代謝
關于環丙沙星的藥代動力學介紹
250mg和500mg后，高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度為49%～70%。靜滴該品100mg和后，高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內廣泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3～4.9
關于諾氟沙星的藥代動力學介紹
空腹時口服吸收迅速但不完全，約為給藥量的30%～40%，廣泛分布于各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、 睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見于 中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%～15%，血消除半衰期（t1/2）為3～4小時，腎功能減退時可延長至6～9小時。單次口服該品400
關于氯胺酮的藥代動力學介紹
氯胺酮t1/2α為7～17min，穩態分布容積為3L/kg，血漿蛋白結合率為45%～50%。靜脈注射后首先進入腦組織，腦內濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺和脂肪內的濃度也較高，重分布明顯。t1/2β為2～3h。主要經肝臟生物轉化成去甲氯胺酮，再繼續代謝成無活性化合物，去甲氯胺酮仍有鎮痛作用，