簡述奈他美的藥代動力學
阿莫西奈他美口服后吸收迅速,約75%~90%可經胃腸道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血藥峰濃度分別為5.1、10.8和20.6μg/ml,達峰時間約為2h。肌內注射奈他美鈉500mg的血藥峰濃度為14μg/ml,與口服同劑量的峰濃度相近,達峰時間約為1h。靜脈注射奈他美鈉500mg,5min后血藥濃度為42.6μg/ml,5h后為1μg/ml。藥物吸收后分布廣泛,分布容積為0.41L/kg。奈他美可透過胎盤,臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3。乳汁、汗液和淚液中藥物濃度極低。肺炎或慢性支氣管炎急性發作者口服奈他美500mg,2~3或6h后的痰中平均藥物濃度分別為0.52μg/ml和0.53μg/ml,同期的血藥濃度分別為11μg/ml和3.5μg/ml。慢性中耳炎兒童口服1g,1~2h后中耳液中藥物濃度為6.2μg/ml。結核性腦膜炎患者口服1.0g,2h后腦脊液中藥物濃度為0.1~1.5μg/ml,相當于同期......閱讀全文
簡述奈他美的藥代動力學
阿莫西奈他美口服后吸收迅速,約75%~90%可經胃腸道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血藥峰濃度分別為5.1、10.8和20.6μg/ml,達峰時間約為2h。肌內注射奈他美鈉500mg的血藥峰濃度為14μg/ml,與口服同劑量的峰濃度相近,達峰時間約為1h。靜脈注射奈他美鈉500mg,5mi
簡述奈他美的藥理作用
阿莫西奈他美為半合成的廣譜青霉素,屬氨基青霉素類。其抗菌作用機制與青霉素相同。奈他美耐酸性比氨芐西林強(口服等量藥物,血藥濃度比氨芐西林高一倍)。其殺菌作用優于氨芐西林,尤其是對某些鏈球菌和沙門菌屬的殺菌作用強于氨芐西林。奈他美對青霉素敏感的革蘭陽性細菌有效;對流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形
簡述奈他美的藥物相互作用
1.丙磺舒可延緩奈他美經腎排泄,使血藥濃度升高。 2.與β-內酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時,抗菌作用明顯增強。克拉維酸不僅可以增強產β-內酰胺酶菌株對奈他美的敏感性,還可增強奈他美對某些非敏感菌株的作用,這些菌株包括擬桿菌、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。 3.別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加奈他美
簡述奈康的藥代動力學
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分鐘達血藥峰濃度(Cmax),約7mg/L,此后緩慢下降,12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg,若于60分鐘滴完,則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax),與肌肉注射相同劑量所達峰濃度相仿;若靜脈滴注時間短于60分鐘,則血藥
簡述奈他美的適應證和禁忌癥
一、奈他美的適應證 1.傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者。 2.敏感菌所致的下尿路感染、不產酶淋球菌尿道炎、非特異性尿道炎(宮頸炎)等。 3.肺炎鏈球菌、不產青霉素酶金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌和流感桿菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和軟組織感染。 4.鉤端螺旋體病。 二、奈他美的禁忌證
簡述普奈洛爾的藥代動力學
本品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內代謝,生物利用度約30%。藥后1-1.5小時達血藥濃度峰值,消除半衰期為2-3小時,血漿蛋白結合率90-95%。個體血藥濃度存在明顯差異,表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(
關于奈他美的鑒別測定介紹
(1)取本品與阿莫西林對照品各約0.125g,分別加4.6%碳酸氫鈉溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含阿莫西林10mg的溶液,作為供試品溶液與對照品溶液;另取阿莫西林對照品和頭孢唑啉對照品各適量,加4.6%碳酸氫鈉溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含阿莫西林10mg和頭孢唑啉5mg的溶液作為系統適用性
關于奈他美的含量測定介紹
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用2mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至5.0)-乙腈(97.5:2.5)為流動相;檢測波長254nm。取阿奠西林系統適用性對照品約25mg,置50ml量瓶中,用流動相溶
簡述索他洛爾的藥代動力學
口服本藥的生物利用度基本上是完全的(超過90%),口服后2.5-4小時達峰濃度,2-3天到達穩態血濃度。進食時服用會使藥物吸收減少約20%。在劑量范圍40-640 mg/天時,血漿濃度隨劑量成比例增加。藥物在中央室(血漿)和周邊室都有分布,消除半衰期為10-20小時。不與血漿蛋白結合,且無代謝過
簡述布美他尼的藥代動力學
口服后95%被胃腸道迅速吸收,其生物利用度為95%,蛋白結合率為95%。服后30min內出現利尿作用。血藥濃度達峰1~2h,作用持續4~6h。靜脈注射5min出現利尿作用,30min達到高峰,作用維持2~3h。口服劑量中約45%以其原形排出。消除半衰期為1~1.5h,腎功能衰竭者延長。
簡述烏司他丁的藥代動力學
烏司他丁靜注后血漿濃度迅速下降,主要分布在腎臟、肝臟和胰腺。幾乎從所有組織中消除,生物半衰期約為24min,消除半衰期約40min。給藥6h后以低分子代謝物從尿中排泄,排泄量24%。連續給藥7天未見蓄積。[3]
關于奈他美的基本信息介紹
奈他美別名阿莫西林、內酰胺類抗生素、青霉素類。 1、分子式與分子量 C16H19N3O5S·3H2O 419.46 來源(名稱)、含量(效價) 本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3
關于奈他美的物質檢查介紹
取本品,加水制成每1ml中含2mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.5~5.5。 取本品5份,各1.0g,分別加0.5mol/L鹽酸溶液10ml,溶解后立即觀察,另取本品5份,各1.0g,分別加2mol/L氨溶液10ml溶解后立即觀察,溶液均應澄清。如顯渾濁,與
使用奈他美的注意事項介紹
1.對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素類藥過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素類藥過敏。 2.慎用: (1)腎功能嚴重損害者; (2)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者; (3)老年人。 3.藥物對妊娠的影響:晚期妊娠孕婦應用奈他美后可使血漿中結合的雌激素濃度減少,但對不結合的
使用奈他美的不良反應介紹
臨床應用奈他美的不良反應總發生率為5%~6%,須停藥者約2%。 1.腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀較為多見,約占3.1%。 2.皮疹、藥物熱、哮喘等過敏反應癥狀也較為常見。尤易發生于傳染性單核細胞增多癥者。 3.少數患者用藥后偶致肝、腎毒性(肝功能異常、急性間質性腎炎等)。 4.少數患者用
關于奈他美的點評分析介紹
阿莫西奈他美為半合成廣譜青霉素,抗菌譜與氨芐西林相似,抗菌作用略強于氨芐西林,但對腸球菌和沙門菌的作用較氨芐西林強。不耐青霉素酶,故對易產生青霉素酶的細菌無效。據報道奈他美治療傷寒、其他沙門菌屬感染和傷寒帶菌者可獲得滿意的療效,其治療傷寒的臨床結果、細菌學清除率和體溫反應均優于氯霉素;治療敏感菌
關于奈他美的用法用量的介紹
1.(1)口服給藥: ①一般感染:每次0.5~1g,每6~8小時1次,每天劑量不超過4g; ②治療無并發癥的急性尿路感染:單次口服3g,也可于10~12h后再增加3g; ③淋病:單次口服3g,常加用丙磺舒1g; ④預防感染性心內膜炎:單次口服3g,于手術(如拔牙)前1h給予。 (2)肌
簡述奧司他韋的藥代動力學參數
由于形成前藥,奧司他韋有較好的藥代動力學性質,在口服30分鐘后被吸收,有75%以碳酸鹽的形式進入循環,而未成鹽的只有5%進入循環。2~3小時后血藥濃度達峰,其在體內可以定向分布至肺部、支氣管、鼻竇、中耳等部位。奧司他韋在體內經腎以羧酸原藥的形式排泄,清除半衰期6-10小時。
簡述倍他樂克-ZOK的藥代動力學
本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成 ;每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹,以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解,顆粒分散于胃腸道巨大的表面上,藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響,以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩,作用超過24小時。 本品口服后吸
簡述地氯雷他定膠囊的藥代動力學
文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。 地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合
簡述賽氏他克莫司的藥代動力學
口服后賽氏他克莫司在胃腸道的吸收不完全,且差異較大。口服后有些患者吸收迅速,在0.5小時內達峰。在某些患者,藥物似乎是在一較長時間內連續吸收,或多或少地呈現出平臺吸收效應。他克莫司膠囊的平均生物利用度在肝移植患者中約為21.8%,腎移植患者約為20.1%,健康自愿者為14.4-17.4%。膽汁對
簡述地氯雷他定片的藥代動力學
文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。 地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合
他格適的藥代動力學
1)吸收:替考拉寧在口服時是不會被吸收的。在肌注后的生物利用度為94% 2)分布(血清濃度):對人靜注后其血清濃度顯示出兩相的分布(一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布),其半衰期分別為0.3和3小時左右。該相分布跟隨一個緩慢的排泄,其半衰期為70~100小時。 3)單劑量:給予健康人靜注3或6
簡述注射用依他尼酸鈉的藥代動力學
主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結合,本藥能通過胎盤屏障,并可泌入乳汁中。靜脈用藥后作用開始時間為5分鐘,達峰時間為0.33~1小時。作用持續時間為2小時,t1/2β存在較大的個體差異,正常人為30~60分鐘,無尿患者延長至75~
簡述枸地氯雷他定片的藥代動力學
在I期臨床試驗中,男女各5名健康志愿者口服本品,每日一次,每次一片。其藥代動力學參數如下,Cmax分別為3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL,Tmax分別為2.5±0.3h和2.7±0.2h,Ka分別為0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1,T1
布地奈德氣霧劑的藥代動力學
本品經吸入給藥后,絕對生物利用度為39%,吸入1mg布地奈德后30分鐘最大血藥濃度達峰值,Cmax小于0.01nmol/L。本品半衰期為2—3小時,分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為85-90%。吸入單劑量1600μg后1.5-4小時肺中的藥物濃度為5.5nmol/L,而同時平均血藥濃度為0
特普他林的藥代動力學
口服受肝臟首過效應的影響,生物利用度僅為15%±6%,約30min出現平喘作用,有效血漿濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%,穩態分布容積為1.6L/kg,小兒為(1.57±0.19)L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為2~4h,作用持續4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用
簡述倍他米松片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 糖皮質激素類藥物。具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用,臨床應用非常廣泛。 1.抗炎作用。糖皮質激素減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。 2.免疫抑制作用。防止或抑制細胞中介的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞嗜酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表
簡述烏司他丁的藥代動力學及適應癥
藥代動力學 烏司他丁靜注后血漿濃度迅速下降,主要分布在腎臟、肝臟和胰腺。幾乎從所有組織中消除,生物半衰期約為24min,消除半衰期約40min。給藥6h后以低分子代謝物從尿中排泄,排泄量24%。連續給藥7天未見蓄積。[3] 適應證 急性胰腺炎(包括外傷性、術后及內窺鏡逆行性胰膽管造影術后的
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,