關于帕利哌酮緩釋片的毒理研究介紹
1、遺傳毒性： 帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性： 在一項生育力試驗中，經口給予帕利哌酮，劑量高達2.5 mg/kg/天時，雌性大鼠妊娠率未見影響。但是，在該劑量下，著床前與著床后丟失率增加，活胎數輕微降低，也可見輕微的母體毒性。在劑量為0.63 mg/kg時這些指標未受影響，該劑量按mg/m2推算，相當于人體最大推薦劑量的一半。 雄性大鼠經口給予帕利哌酮，劑量高達2.5 mg/kg/天時生育力未受影響，但未進行精子計數和精子活力研究。利哌酮在犬和人體中會廣泛轉化為帕利哌酮。在Beagle犬長期毒性試驗中，所有測試劑量（0.31-5.0 mg/kg）下均可見血清睪酮減少、精子活力及濃度下降。停藥兩個月后，血清睪酮和精子相關指標部分恢復，但仍處于降低水平。 妊娠大鼠和家兔于主要器官形成期經口給藥帕利哌酮，最高測試劑量（大鼠10 mg/kg/天，家兔5 mg/kg/天，按m......閱讀全文
關于帕利哌酮緩釋片的毒理研究介紹
1、遺傳毒性： 帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性： 在一項生育力試驗中，經口給予帕利哌酮，劑量高達2.5 mg/kg/天時，雌性大鼠妊娠率未見影響。但是，在該劑量下，著床前與著床后丟失率增加，活胎數輕微降低，也可見輕微的母體毒性。在劑量為0.6
關于帕利哌酮緩釋片的基本介紹
帕利哌酮緩釋片，帕利哌酮緩釋片適用于精神分裂癥的治療。 會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率 與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療患有癡呆相關性精神病的老年患者時，死亡的風險會增加。對在患有癡呆相關性精神病的老年患者中進行的17項安慰劑對照臨床試驗（平均中數治療時間為10周）的分析顯
關于帕利哌酮緩釋片的成份介紹
1、成份： 活性成份：帕利哌酮 化學名稱：（±）-3-（2-（4-（6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基）乙基）-6,7,8,9-四氫-9-羥基-2-甲基-4H-吡啶并（1,2-a）嘧啶-4-酮。 分子式：C23H27FN4O3 分子量：426.49 2、性狀：本品為白色薄
關于帕利哌酮緩釋片的用法用量介紹
1、推薦劑量 本品推薦劑量為6 mg，1日1次，早上服用。起始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統性地確立6 mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是，較高劑量具有較大的療效，但必須權衡，因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此，某些患者可能從最高12 mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用
關于棕櫚酸帕利哌酮注射液的毒理研究介紹
1、遺傳毒性： 棕櫚酸帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性，帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性： 在一項生育力試驗中，經口給予帕利哌酮，劑量高達2.5 mg/kg/天時，雌性大鼠妊娠率未見影響。但是，在該劑量下，著床前與著床后丟失率增
使用帕利哌酮緩釋片過量的介紹
目前還無特異性的帕利哌酮解毒藥，因此，一旦出現藥物過量，應給予適當的支持治療，并進行密切的醫學監護，直到患者康復。在評價治療需要及患者康復情況時，應考慮藥物緩釋的特性，同時考慮是否涉及多種藥物使用。 出現急性藥物過量時，應建立并維持氣道通暢，確保有足夠的氧氣供應和通氣。應考慮洗胃（如果患者意識
關于帕利哌酮緩釋片的實驗室檢查介紹
無推薦的特異性實驗室檢查。 1、管制藥品 本品不屬于管制藥品。 2、藥物濫用 還沒有在動物或人中對帕利哌酮的濫用可能進行系統的研究，也無法確切地預測一旦上市，中樞神經系統作用性藥物被誤用、轉化和/或濫用的程度。因此，對于具有藥物濫用病史的患者應認真評估，對于對本品存在誤用或濫用體征（如出
關于帕利哌酮的簡介
帕利哌酮其化學式為3 -[2 -[4-（6-氟-1,2-苯并惡唑-3-基）哌啶-1-基]乙基] -9-羥基-2-甲基-6,7,8,9-四氫吡啶并[ 1,2-a]嘧啶-4-酮，分子式為C23H27FN4O3，其密度為1.45 g/cm3，灰白色至淡橙色固體，臨床上用來治療精神分裂癥，分裂情感性障礙
關于帕利哌酮的用法用量介紹
本品推薦劑量為6 mg，1日1次，早上服用。起始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統性地確立6 mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是，較高劑量具有較大的療效，但必須權衡，因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此，某些患者可能從最高12 mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3 mg/天的較
使用帕利哌酮緩釋片的注意事項介紹
老年癡呆相關精神障礙患者死亡率升高 與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關性精神病老年患者的死亡危險性會增高。本品未批準用于治療癡呆相關性精神病。 腦血管不良反應，包括中風，癡呆相關性精神病老年患者： 在使用利培酮、阿立哌唑和奧氮平對老年癡呆受試者進行的安慰劑對照試驗中，出現
關于帕利哌酮的注意事項介紹
（1）增加與阿爾茨海默病相關精神疾病老年患者的死亡率和心腦血管疾病風險； （2）有嚴重心臟疾病、低血壓、腦血管疾病、嚴重肝功能損害和腎功能損害、癲癇病史的患者應慎用； （3）有輕度延長Q-T間期的作用，禁用于有先天性Q-T間期延長和心律失常的患者，用藥期間定期監測心電圖； （4）可能導致神
簡述帕利哌酮緩釋片的臨床經驗
帕利哌酮藥物過量的經驗比較有限，在上市前試驗中報告的少數藥物過量病例中，估計最高攝入量是405 mg。觀察到體征和癥狀包括錐體外系癥狀和步態不穩。其他可能出現的體征和癥狀包括 ：帕利哌酮已知藥理學作用擴大所致體征和癥狀，即困倦和鎮靜、心動過速和低血壓以及QT間期延長。有報告因口服帕利哌酮用藥過量
概述帕利哌酮緩釋片的臨床試驗
在符合DSM-IV標準的非老年精神分裂癥患者（成年，平均年齡37歲）中進行的三項安慰劑對照（奧氮平）、6周固定劑量試驗中確立了本品（3mg-15mg，一日一次）的短期療效。研究進行地包括北美、東歐、西歐和亞洲。三項研究中研究的劑量包括3 mg/天，6 mg/天，9 mg/天，12 mg/天和15
簡述帕利哌酮緩釋片的藥理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能
老年人使用帕利哌酮緩釋片的簡介
在114位老年精神分裂癥受試者（年齡≥65歲，其中21位患者的年齡≥75歲）進行的6周安慰劑對照研究中，對本品的安全性、耐受性和療效進行了評價。研究中，受試者接受了劑量靈活的帕利哌酮（3mg-12mg，一日一次）。此外，少數≥65歲的受試者參加的6周安慰劑對照研究中，成年精神分裂癥受試者接受了固
概述帕利哌酮緩釋片的藥物相互作用
1、本品對其他藥物的影響 考慮到帕利哌酮主要的中樞神經系統作用（參見［不良反應］），本品應小心與其他中樞作用性藥物和酒精聯合使用。帕利哌酮會拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作用。 由于這些潛在的作用會誘導產生體位性低血壓，因此在本品與其他具有該作用的治療藥物一同使用時可能會出現累積效應（參見
關于帕利哌酮的藥代動力學介紹
1、藥代動力學： 單劑量服用本品后，血漿中帕利哌酮濃度穩定升高，大約在服藥后24小時到達峰濃度（Cmax）。血漿蛋白結合率為74%，表觀分布容積為487L。少量經肝臟代謝，主要經尿液和糞便排泄，其中59%為原形藥，32%為代謝產物，終末半衰期大約是23小時。? 2、適應癥： 帕利哌酮緩釋片
孕婦及哺乳期婦女使用帕利哌酮緩釋片的介紹
1、妊娠 還未在妊娠婦女中對本品進行充分及良好對照的研究。只在潛在的益處大于可能對胎兒的危險的情況下，方可在妊娠期間使用本品。 已經報告，在妊娠的最后3個月使用第一代抗精神病藥物，新生兒可能發生錐體外系癥狀，這些癥狀通常具有自限性。但還不清楚在接近妊娠結束時服用帕利哌酮是否會導致類似的新生兒
概述帕利哌酮緩釋片的藥代動力學
單劑量服用本品后，血漿中帕利哌酮濃度穩定升高，大約在服藥后24小時到達峰濃度（Cmax）。在推薦的臨床劑量范圍內(3-12 mg)，給藥后的帕利哌酮藥物代謝動力學與劑量成比例。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時。 給予本品后，多數受試者大約在4-5天內達穩態濃度。在9 mg的帕利哌酮劑量下，平
概述棕櫚酸帕利哌酮注射液的藥物相互作用
由于本品可以水解為帕利哌酮[參見藥理毒理]，在評估可能的藥物-藥物相互作用時應考慮口服帕利哌酮研究得出的結論。 本品對其他藥物可能產生的影響 鑒于帕利哌酮主要作用于中樞神經系統（CNS）[參見不良反應]，在與其他中樞作用藥物和酒精聯合使用時應謹慎。帕利哌酮會拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作
使用帕利哌酮的不良反應介紹
會增高癡呆相關精神疾病老年患者的死亡率；腦血管不良反應，包括中風，癡呆相關性精神病老年患者；抗精神病藥惡性綜合征；QT間期延長；遲發性運動障礙；高血糖和糖尿病；高催乳素血癥；胃腸梗阻的可能性；體位性低血壓和暈厥；可能的認知和運動功能障礙；癲癇；吞咽困難；自殺；陰莖異常勃起；血栓性血小板減少性紫癜
關于棕櫚酸帕利哌酮注射液的成分介紹
1、成份： 主要成份：棕櫚酸帕利哌酮 化學名稱：（±）-3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4-氧-4H-吡啶[1，2-a]嘧啶-9-基棕櫚酸酯 分子式：C39H57FN4O4 分子量：664.8 輔料：聚山梨醇20
簡述帕利哌酮的物化性質
1、基本信息 中文名稱：帕潘立酮 中文別名：帕利哌酮； 9－羥基利培酮； 英文名稱：Paliperidone 英文別名：3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8
簡述帕利哌酮的藥理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代謝產物。其作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺素受
關于棕櫚酸帕利哌酮注射液的用法用量介紹
1、推薦劑量 對于從未使用過帕利哌酮口服制劑、利培酮口服制劑或利培酮注射劑的患者，建議在開始本品治療前，先通過口服帕利哌酮緩釋片或口服利培酮確定患者對帕利哌酮的耐受性。 建議患者在起始治療首日注射本品 150 mg，一周后再次注射100mg，前2劑起始治療藥物的注射部位均為三角肌。建議維持治
關于棕櫚酸帕利哌酮注射液的簡介
棕櫚酸帕利哌酮注射液，本品用于精神分裂癥急性期和維持期的治療。 非典型性抗精神病藥物會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率 使用非典型性抗精神病藥物治療癡呆相關性精神病的老年患者時，死亡的風險會增加。對在患有癡呆相關性精神病的老年患者中進行的17項安慰劑對照臨床試驗（平均眾數治療時間為10周
關于鹽酸哌甲酯緩釋片的毒理研究介紹
在對小鼠進行的致癌性研究中，當哌甲酯劑量達到60mg/kg/日時，會造成小鼠肝細胞腺瘤的增加和雄性小鼠肝胚細胞瘤的增加，此劑量遠高于人體推薦劑量。 肝胚細胞瘤是嚙齒類動物相對罕見的惡性腫瘤。惡性肝腫瘤的總數沒有增加。試驗用小鼠對肝腫瘤的進展很敏感。尚不知這些結果對人體的意義。 在對大鼠進行的
關于棕櫚酸帕利哌酮注射液的臨床試驗介紹
在符合精神分裂癥診斷與統計手冊IV（DSM-IV）標準的急性復發成年住院病人中進行了四項短期（一項為9周，另外三項為13周）、雙盲、隨機、安慰劑對照、固定劑量的本品治療急性精神分裂癥的療效研究。在為期9周的研究的第1、8和36天和在為期13周的研究的第64天給予本品的固定劑量，即，起始的兩個劑量
概述帕利哌酮的藥物相互作用
1、本品對其他藥物的影響： 考慮到帕利哌酮主要的中樞神經系統作用（參見[不良反應]），本品應小心與其他中樞作用性藥物和酒精聯合使用。帕利哌酮會拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作用。由于這些潛在的作用會誘導產生體位性低血壓，因此在本品與其他具有該作用的治療藥物一同使用時可能會出現累積效應。 帕
關于鹽酸維拉帕米緩釋片的毒理研究介紹
慢性毒性反應：目前已有關于大鼠和狗的亞慢性和慢性毒理試驗研究結果。狗長期服用維拉帕米≥30mg/kg/日，可導致晶狀體和或眼瞼出現改變，≥62.5mg/kg/日時引起癥狀明顯的白內障。尚未有人類因服用維拉帕米而促使白內障形成的報道。 致癌、致突變和生殖毒性：體內外研究均未發現鹽酸維拉帕米有致突