概述柳氮磺吡啶結腸溶膠囊的藥代動力學
口服柳氮磺吡啶的絕對生物利用度小于15%,本品口服后在胃和小腸上段不崩解,至回腸末段和結腸才崩解釋出柳氮磺吡啶,被該部位細菌分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶,磺胺吡啶大部分在腸道被吸收,而5-氨基水楊酸的吸收卻要少得多。 吸收: 9個健康男子,分別給柳氮磺吡啶1g。結果以原形吸收的柳氮磺吡啶少于給藥量的15%,給藥后90分鐘內血中柳氮磺吡啶可檢測到,血藥峰濃度在給藥后3~12小時出現,平均達峰時間為6小時,峰濃度為6μg/ml。磺胺吡啶及5-氨基水楊酸的達峰時間為10小時,達峰時間的延后提示藥物經過胃腸道,在腸道下部被細菌分解后吸收。磺胺吡啶在結腸吸收,生物利用度約為60%,5-氨基水楊酸在胃腸道較少吸收,生物利用度約為10~30%。 分布:靜脈注射給藥,柳氮磺吡啶的表觀分布容積(Vd)為7.5±1.6L。柳氮磺吡啶與白蛋白結合率很高()99.3%),磺胺吡啶與白蛋白的結合率為70%,磺胺吡啶主要代謝物乙酰磺胺吡啶......閱讀全文
概述柳氮磺吡啶結腸溶膠囊的藥代動力學
口服柳氮磺吡啶的絕對生物利用度小于15%,本品口服后在胃和小腸上段不崩解,至回腸末段和結腸才崩解釋出柳氮磺吡啶,被該部位細菌分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶,磺胺吡啶大部分在腸道被吸收,而5-氨基水楊酸的吸收卻要少得多。 吸收: 9個健康男子,分別給柳氮磺吡啶1g。結果以原形吸收的柳氮磺吡啶
簡述柳氮磺吡啶腸溶片的藥代動力學
口服柳氮磺吡啶后,小部分在胃腸道吸收,通過膽汁可重新進入腸道(腸-肝循環)。大部分未被吸收的本品被回腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部分以原形自糞便排出,但前者的N-乙酰衍生物可見于尿內。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可測知其乙酰
關于柳氮磺吡啶的藥代動力學介紹
柳氮磺吡啶的吸收隨個體而異,一般較差。口服后在胃腸道吸收少,通過膽汁可重新進入腸道,藥物在服用后1~2h于血漿中出現,3~5h可分解釋放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回腸末段和結腸細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不吸收,大部分以原形由糞便中排出,在糞便中
簡述柳氮磺吡啶片的藥代動力學
口服后少部分在胃腸道吸收,通過膽汁可重新進入腸道(腸-肝循環)。末被吸收的部分被回腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶,殘留部分自糞便排出。5 -氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部分以原形自糞便排出,但5 -氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見于尿內。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可測知其乙酰化代
關于柳氮磺吡啶結腸溶膠囊的簡介
柳氮磺吡啶結腸溶膠囊,適應癥為用于輕、中度潰瘍性結腸的治療及重度潰瘍性結腸炎的輔助治療,特別適用于柳氮磺吡啶素片胃腸道不適(如厭食、惡心)的患者。潰瘍性結腸炎、類風濕性關節炎、脊柱關節病、強直性脊柱炎、反應性關節炎、銀屑病關節炎、兒童慢性關節炎、其他風濕病等。
關于柳氮磺吡啶腸溶片的藥代動力介紹
口服柳氮磺吡啶后,小部分在胃腸道吸收,通過膽汁可重新進入腸道(腸-肝循環)。大部分未被吸收的本品被回腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部分以原形自糞便排出,但前者的N-乙酰衍生物可見于尿內。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可測知其乙酰
概述柳氮磺吡啶結腸溶膠囊的藥物相互作用
與尿堿化藥合用可增加磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。 對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗,因而兩者不宜合用。 下列藥物與磺胺藥合用時,后者可取代這些藥物的蛋白質結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生,因此當這些藥物與磺胺藥合用,或在應用磺胺藥之
簡述柳氮磺吡啶結腸溶膠囊的藥理毒理
SASP是5-氨基水楊酸與磺胺吡啶以偶氮鍵相結合的產物,口服到達結腸后,被腸微生物的偶氮還原酶裂解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶。5-氨基水楊酸為SASP的主要活性成份,能抑制前列腺素的合成,從而起抗菌、消炎和免疫抑制作用,能抑制潰瘍性結腸炎的急性發作。SASP通過抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能發揮
使用柳氮磺吡啶結腸溶膠囊過量的介紹
當每天用量達到或超過4g或血清藥物濃度超過50μg/ml,不良反應或毒性反應增多。過量時多出現惡心和嘔吐癥狀。對于過量的處理,首先應洗胃,繼而靜脈補液利尿,靜脈給予碳酸氫鈉堿化處理,警惕出現少尿和無尿癥狀,若發生無尿,應及時進行透析治療。若出現高鐵血紅蛋白癥(出現紫紺)時,應靜脈緩慢給予亞甲蘭(
關于柳氮磺吡啶結腸溶膠囊的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 6倍于人用劑量的大鼠及兔子試驗結果表明柳氮磺吡啶對雌性生殖力和胎兒無損害。對孕婦的影響仍無足夠研究資料。由于動物試驗不能完全等同于人類反應,孕婦用藥須謹慎。一項國家調查評估了與炎癥性腸病(IBD)有關的婦女的妊娠情況,結果提示畸胎的形成與磺胺類藥物無關。尚無由于母親
使用柳氮磺吡啶結腸溶膠囊的不良反應
最常見的不良反應有:惡心、厭食、體溫上升、紅斑及瘙癢、頭痛、心悸。 下面所列的不良反應較少見,且可能與劑量有關: 血液系統反應:紅細胞異常(如:溶血性貧血、巨細胞癥),紫紺 胃腸道反應:胃痛及腹痛 中樞神經系統反應:頭暈、耳鳴 腎臟反應:蛋白尿、血尿 皮膚反應:皮膚黃染 下列反應可
關于柳氮磺吡啶結腸溶膠囊的用法用量介紹
成人:每天3-4g(12-16粒),分次口服,用藥間隔應不宜超過8小時,為防止消化道不耐受,初始每天1-2g(4-8粒)的小劑量開始,如果每天超過4g(16粒),應警惕毒性增加;嚴重發作,每次1-2g(4-8粒),每天3-4次,可與類固醇藥物合用,組成強化治療方案;輕度及中度發作,每次1g(4粒
關于柳氮磺吡啶結腸溶膠囊的適應癥介紹
1、成份:本品主要成份為柳氮磺吡啶,化學名稱為5-[對-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水楊酸。 2、性狀:本品為結腸溶膠囊,內容物為暗黃色至棕黃色顆粒或粉末。 3、適應癥: 用于輕、中度潰瘍性結腸的治療及重度潰瘍性結腸炎的輔助治療,特別適用于柳氮磺吡啶素片胃腸道不適(如厭食、惡心)的患者。
關于柳氮磺吡啶結腸溶膠囊的注意事項介紹
交叉過敏,對磺胺藥過敏患者對本品也會過敏。 對呋塞米、磺酰基類、噻嗪類利尿劑、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過敏者,對本品也會過敏。 本品可通過胎盤,替代胎兒血漿中與蛋白結合部位的膽紅素,但臨床上明顯的新生兒高膽紅素血癥與核黃疸并不多見,原因是母體肝臟有結合膽紅素的能力。 本品可分泌入乳汁,但其
柳氮磺吡啶腸溶片是什么?
柳氮磺吡啶腸溶片是一種藥物,專門用來治療炎癥性腸病,包括潰瘍性結腸炎和克羅恩病。 該藥物的主要成分是柳氮磺吡啶,它通過抑制局部炎癥反應來減輕腸道炎癥,并緩解相關癥狀,如腹瀉、腹痛、便血等。 在使用柳氮磺吡啶腸溶片時,請務必遵循醫生的指導,并注意觀察是否出現不良反應。如果您有任何疑問或不適,應及
柳氮磺胺吡啶的藥代動力學介紹
柳氮磺吡啶的吸收隨個體而異,一般較差。口服后在胃腸道吸收少,通過膽汁可重新進入腸道,藥物在服用后1~2h于血漿中出現,3~5h可分解釋放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回腸末段和結腸細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不吸收,大部分以原形由糞便中排出,在糞便中
概述柳氮磺吡啶腸溶片的藥物相互作用
1、與尿堿化藥合用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。 2、對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗,因而兩者不宜合用。 3、下列藥物與磺胺藥合用時,后者可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生,因此當這些藥物與磺胺藥合用,或在應
柳氮磺吡啶腸溶片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取含量測定項下的細粉適量(約相當于柳氮磺吡啶0.1g),精密稱定,置100ml量瓶中,加氨溶液適量,超聲使柳氮磺吡啶溶解,放冷,用氨溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用氨溶液定量稀釋制成每1ml中含柳氮磺吡啶
柳氮磺吡啶腸溶片的成分介紹
本品主要成份為:柳氮磺吡啶;其化學名為:5-[對-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水楊酸。 其化學結構式為: 分子式:C 18H 14N 4O 5S 分子量:398.39
概述柳氮磺吡啶片的藥物作用
1.與尿堿化藥合用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。 2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗,因而兩者不宜合用。 3.下列藥物與磺胺藥合用時,后者可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生,因此當這些藥物與磺胺藥合用,或在應
柳氮磺吡啶腸溶片的成分是什么?
柳氮磺吡啶腸溶片的主要成分是柳氮磺吡啶。 柳氮磺吡啶腸溶片在人體內分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶,其中5-氨基水楊酸是主要發揮作用的成分,能夠抑制局部炎癥反應,緩解潰瘍性結腸炎患者出現的腹痛、腹瀉、便血等癥狀。
柳氮磺吡啶腸溶片的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于柳氮磺吡啶2σmg),加冰醋酸2ml溶解后,加鋅粉約0.2g,緩緩煮沸,所顯黃色立即消失。(2)取本品細粉適量(約相當于柳氮磺吡啶50mg),置小試管中,用直火加熱,即熔融,繼續加熱,即發生黃煙與二硫化碳的臭氣(3)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則
柳氮磺吡啶腸溶片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量(約相當于柳氮磺吡啶2σmg),加冰醋酸2ml溶解后,加鋅粉約0.2g,緩緩煮沸,所顯黃色立即消失。(2)取本品細粉適量(約相當于柳氮磺吡啶50mg),置小試管中,用直火加熱,即熔融,繼續加熱,即發生黃煙與二硫化碳的臭氣。(3)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0
柳氮磺吡啶腸溶片的基本性狀
本品為腸溶糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后,顯黃色至棕黃色。
使用柳氮磺吡啶腸溶片過量的介紹
當每天用量達到或超過4g或血清藥物濃度超過50μg/ml,不良反應或毒性反應增多。過量時多出現惡心和嘔吐癥狀。對于過量的處理,首先應洗胃,繼而靜脈補液利尿,靜脈給予碳酸氫鈉堿化處理,警惕出現少尿和無尿癥狀,若發生無尿,應及時進行進行透析治療。若出現高鐵血紅蛋白癥(出現紫紺)時,應靜脈緩慢給予亞甲
柳氮磺吡啶腸溶片的含量測定方法
照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定。供試品溶液取本品10片,除去包衣,研細,精密稱取細粉適量(約相當于柳氮磺吡啶0.15g),置100ml量瓶中,加0.lmol/L氫氧化鈉溶液l0ml,振搖使柳氮磺吡啶溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液1ml,置200ml量瓶中,加水180ml
關于柳氮磺吡啶腸溶片的基本介紹
柳氮磺吡啶腸溶片,適應癥: 1、潰瘍性結腸炎治療輕至中度的潰瘍性結腸炎;在重度潰瘍性結腸炎中可作為輔助療法。亦可用于潰瘍性結腸炎緩解期的維持治療。 2、Crohn’s病用于治療活動期的克隆病,特別是那些累及結腸的患者。 3、類風濕性關節炎對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的類風濕性關
關于柳氮磺吡啶腸溶片的禁忌介紹
對磺胺及水楊酸鹽過敏者、腸梗阻或泌尿系梗阻患者、急性間歇性卟啉癥患者禁用本品。
概述柳氮磺吡啶的藥物相互作用
1、與保泰松合用時,柳氮磺吡啶的作用可能加強。 2、柳氮磺吡啶與丙磺舒合用時,可降低腎小管對磺胺的排泌量,使血中磺胺濃度上升,容易引起中毒。 3、與抗凝藥、苯妥英鈉、口服降糖藥、硫噴妥類、甲氨蝶呤等合用時,柳氮磺吡啶的作用延長,毒性增加,要注意調整用量。 4、利魯唑有潛在的肝毒性,與柳氮磺
柳氮磺吡啶腸溶片是否有副作用
柳氮磺吡啶腸溶片確實有副作用。 根據相關資料,柳氮磺吡啶腸溶片的不良反應通常發生在治療的前3個月,超過90%的不良反應發生在前6個月。常見的副作用包括: 消化系統反應:如惡心、厭食、頭痛、嘔吐、胃部不適等。 血液系統反應:如血小板減少、白細胞減少等。 生殖系統反應:男性可能出現精子活性下