概述鹽酸林可霉素片的藥代動力學
口服不為胃酸滅活,可自胃腸道吸收,空腹口服僅20%~30%被吸收,進食后服用則吸收更少。成人空腹或進食后服0.5g,分別在2小時和4小時達血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小時后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織。可迅速經胎盤進入胎兒循環,在胎血中的濃度可達母血藥濃度的25%。蛋白結合率為77%~82%。本品在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期(t1/2β)為4~6小時,肝、腎功能減退時,t1/2β可延長至10~20小時。本品可經膽道、腎和腸道排泄,口服后40%以原形隨糞便排出,9%~13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除林可霉素。......閱讀全文
概述鹽酸林可霉素片的藥代動力學
口服不為胃酸滅活,可自胃腸道吸收,空腹口服僅20%~30%被吸收,進食后服用則吸收更少。成人空腹或進食后服0.5g,分別在2小時和4小時達血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小時后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織。可迅速經胎盤進
概述鹽酸胺碘酮片的藥代動力學
本品口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除,代謝產物為去乙基胺碘酮。單劑量口服3-7小
概述鹽酸尼卡地平片的藥代動力學
本品口服吸收完全,20分鐘后血中可測得本品,血藥濃度峰值出現于服藥后0.5~2小時(平均1小時),餐后服用本品血藥濃度降低。由于飽和肝臟首過代謝,呈非線性動力學特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)穩態時的達峰濃度分別為36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml,且個體差異
概述鹽酸特比萘芬片的藥代動力學
特比萘芬在口服后,可被良好地吸收(>70% ) ,并且本品中特比萘芬經首過代謝后的絕對生物利用度為約50%。口服單劑0.25g特比萘芬,在1.5小時后平均峰值血漿濃度可以達到1.3mg/mL。與單一劑量相比.特比萘芬穩態的峰值濃度高25%,血漿AUC增加2.3倍。從血漿AUC的增加值,能夠計算出
概述鹽酸貝那普利片的藥代動力學
1、吸收和血漿濃度 至少37%的口服鹽酸貝那普利被吸收。該前體藥會快速地轉換成為具備藥理活性的代謝產物貝那普利拉。在空腹服用鹽酸貝那普利以后的30分鐘和60、90分鐘,貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達到其峰值。 在口服鹽酸貝那普利后的貝那普利拉的絕對生物利用度為靜脈注射代謝物后利用度的2
概述鹽酸吡格列酮片的藥代動力學
1.血藥濃度 健康成年男子口服本品時,在血液中檢測出原形藥及其代謝產物Ⅰ-Ⅵ(M-I~M-Ⅵ),其中M-Ⅱ~M-Ⅳ為活性代謝物。 健康成年男子(8名),空腹單劑量一次口服吡格列酮 30mg時。 健康成年男子(8例)空腹時或飯后單劑量一次服用吡格列酮 30mg,除了原形藥的Tmax延長之外,
概述鹽酸多奈哌齊片的藥代動力學
1.吸收:口服大約3-4小時后達到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩態。治療開始后3周內達穩態。穩態后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學活性在一日中變化很小。 飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。 2.分布:約95%的
概述鹽酸伐昔洛韋片的藥代動力學
1、一般特征: 伐昔洛韋口服吸收完全、快速,幾乎全部轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。這一轉化過程可能通過人體肝臟中伐昔洛韋水解酶的分離酶來完成。 1000 mg 伐昔洛韋中阿昔洛韋的生物利用度為54%,并不受食物影響。500 mg 伐昔洛韋,每日2 次給藥時阿昔洛韋的生物利用度比伐昔洛韋200mg,
鹽酸美沙酮片的藥代動力學
本品口服吸收迅速, 30 分鐘后即可在血中找到,約 4 小時內達高峰。血漿蛋白結合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為 90% ,血漿 T 1/2 約為 7.6 小時,治療血藥濃度為 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血濃度為 74mg/
概述鹽酸纈更昔洛韋片的藥代動力學
纈更昔洛韋的藥代動力學特點在AIDS并有CMV視網膜炎的病人、HIV和CMV血清陽性的病人中進行評價。 服用纈更昔洛韋后決定機體更昔洛韋暴露量的參數是生物利用度和腎臟功能。服用纈更昔洛韋后更昔洛韋的生物利用度在各種研究人群中是相似的。心臟、肝臟和腎臟移植患者根據腎臟功能調整方案口服纈更昔洛韋后
概述阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊片)的藥代動力學
1.吸收:口服大約3-4小時后達到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩態。治療開始后3周內達穩態。穩態后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學活性在一日中變化很小。 飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。 2.分布:約95%的
概述頭孢丙烯片的藥代動力學
已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來自膠囊劑的研究資料。 受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時內可達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250m
概述鹽酸吡格列酮口腔崩解片的藥代動力學
1次/日口服給藥24h后,總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產物)血清濃度仍比較高。7天內,吡格列酮和總吡格列酮達到穩態血清濃度。穩態時,吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產物,代謝產物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV),血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占總吡格列酮
鹽酸格拉司瓊片的藥代動力學
健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片1mg后,血漿峰濃度值約為3.63ng/ml,達峰時間約為1.180小時,虹漿清除半衰期為6.23小時,癌癥患者半衰期顯著延長,為9.8-11.6小時。在體內廣泛分布,分布容積約3.94L/kg,服藥后48小時,大約12%的劑量以原形藥的形式在尿中排泄,余下的
鹽酸美沙酮片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 本品口服吸收迅速, 30 分鐘后即可在血中找到,約 4 小時內達高峰。血漿蛋白結合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為 90% ,血漿 T 1/2 約為 7.6 小時,治療血藥濃度為 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血濃度
鹽酸哌替啶片的藥代動力學
本品口服或注射給藥均可吸收,口服時約有50%首先經肝臟代謝,故血藥濃度較低。一次口服后,血藥濃度達峰時間1~2小時,可出現兩個峰值。蛋白結合率40%~60%。主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后與葡萄糖醛酸形成結合型或游離型經腎臟排出,尿液pH值酸度大時,隨尿排出的原形
鹽酸胺碘酮片的藥代動力學
本品口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除,代謝產物為去乙基胺碘酮。單劑量口服3-7小時血
關于鹽酸環丙沙星片的藥代動力學介紹
健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml,達峰時間(Tmax)為1~2小時。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20%~40%。血消除半衰期(T1/2β)為4小時。可在肝臟部分代謝,代謝物仍
鹽酸黃連素片的藥代動力學
藥物分布廣,以心、骨、肝、肺等組織中為多。在組織中滯留的時間短暫,24小時后僅剩微量,絕大部分藥物在體內代謝清除,48小時內以原形排出僅占給藥量的5%以下。
簡述鹽酸林可霉素葡萄糖注射液的藥代動力學
據Physician"s Desk Reference(54版)介紹,并在2~4小時內到達血藥濃度的峰值約3μg/ml。口服林可霉素后,對大多數革蘭氏陽性的細菌有效的治療水平的濃度可維持6~8小時。一次口服500mg林可霉素24小時經泌尿系統消除的比例為1.0%~31%(平均為4.0%)。組織水
概述頭孢氨芐片的藥代動力學
本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小時達高峰血藥濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延緩吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品的血消除半衰期
概述左氧氟沙星片的藥代動力學介紹
一、吸收: 本品口服后吸收迅速,1~2小時后血漿濃度達峰值。500mg和750mg本藥口服后其絕對生物利用度約為99%。在劑量范圍內單次或多次口服或靜脈滴注的藥代動力學呈線性關系,500mg或750mg劑量每日一次,48小時內達穩態。500mg 每日一次的峰谷濃度分別為5.7±1.4μg/ml
概述奧氮平片的藥代動力學
奧氮平日服后吸收良好,在5~8小時內達到血漿峰濃度。吸收不受食物影響。口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。 奧氮平在肝臟通過結合和氧化通路代謝。存在于循環系統的主要代謝產物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。細胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-
鹽酸西布曲明片的藥代動力學
口服吸收迅速,單次服藥平均最少可吸收77%,血藥濃度達峰值時間為1.2小時,口服清除率為1750L/h,半衰期為11小時。經肝臟首過效應,被肝臟的細胞色素P450(3A4)同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2,這些活性代謝物進一步羥基化和結合代謝為非藥理活性代謝物M5和M6。
簡述鹽酸莫索尼定片的藥代動力學
本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
鹽酸美沙酮片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為阿片受體激動劑。其藥理作用與嗎啡相似,鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降溫、縮瞳的作用,鎮靜作用較弱,但重復給藥仍可引起明顯的鎮靜作用。其特點為口服有效,抑制嗎啡成癮者的戒斷癥狀的作用期長,重復給藥仍有效。耐受性及成癮發生較慢,戒斷癥狀略輕,但脫癮較
關于鹽酸可樂定片的藥代動力學介紹
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。口服本品后半小時到1小時發揮降壓作用,3~5小時血藥濃度達峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續時間6~8小時。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時
鹽酸拉貝洛爾片的藥代動力學
本品口服后60%~90%可迅速從胃腸道吸收,絕對生物利用度(F)為25%,長期用藥生物利用度可逐漸增加至70%。服藥后1~2小時血藥濃度達峰值。半衰期(T1/2)為6~8小時,約55%~60%的原形藥物和代謝產物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小時達到峰值,作用可持續8~12
簡述鹽酸曲馬多片的藥代動力學
本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服給藥后吸收可達劑量的90%,口服100mg后,20~30分鐘起效,tmax為2小時,Cmax為279.8±49.0ng/ml,作用持續6小時,在肺、脾、肝和腎分布含量高,在肝內代謝,24小時約有80%的本品及代謝產物從腎排出,t1/2為6小時。
關于鹽酸左氧氟沙星片的藥代動力學介紹
口服后吸收完全,單劑量口服0.2g后,血藥峰濃度(Cmax)約為1.6mg/L,達峰時間(Tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為6小時。蛋白結合率約為30%~40%。 本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃