簡述注射用鹽酸瑞芬太尼的藥代動力學
靜脈給藥后,瑞芬太尼快速起效,1分鐘可達有效濃度,作用持續時間僅5~10 分鐘。藥物濃度衰減符合三室模型,其分布半衰期(t1/2α)為1分鐘;消除半衰期(t1/2β)為6分鐘;終末半衰期(t1/2γ)為10-20分鐘;有效的生物學半衰期約3-10分鐘,與給藥劑量和持續給藥時間無關。血漿蛋白結合率約70%,主要與α-1-酸性糖蛋白結合。穩態分布容積約350ml/kg,清除率大約為40ml/分鐘/kg。瑞芬太尼代謝不受血漿膽堿酯酶及抗膽堿酯酶藥物的影響,不受肝、腎功能及年齡、體重、性別的影響,主要通過血漿和組織中非特異性酯酶水解代謝,大約95%的瑞芬太尼代謝后經尿排泄,主代謝物活性僅為瑞芬太尼的1/4600。本品長時間輸注給藥或反復注射用藥其代謝速度無變化,體內無蓄積。......閱讀全文
簡述注射用鹽酸瑞芬太尼的藥代動力學
靜脈給藥后,瑞芬太尼快速起效,1分鐘可達有效濃度,作用持續時間僅5~10 分鐘。藥物濃度衰減符合三室模型,其分布半衰期(t1/2α)為1分鐘;消除半衰期(t1/2β)為6分鐘;終末半衰期(t1/2γ)為10-20分鐘;有效的生物學半衰期約3-10分鐘,與給藥劑量和持續給藥時間無關。血漿蛋白結合率
關于瑞芬太尼的藥代動力學介紹
靜脈給藥后,瑞芬太尼快速起效,1分鐘可達有效濃度,作用持續時間僅5~10分鐘。藥物濃度衰減符合三室模型,其分布半衰期(t1/2α)為1分鐘;消除半衰期(t1/2β)為6分鐘;終末半衰期(t1/2γ)為10-20分鐘;有效的生物學半衰期約3-10分鐘,與給藥劑量和持續給藥時間無關。血漿蛋白結合率約
注射用鹽酸瑞芬太尼
性狀本品為白色或類白色疏松塊狀物。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于鹽酸瑞芬太尼lmg),加水1ml,振搖使溶解,滴加磷鎢酸試液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查酸度取本品,加水制成每1ml中含瑞芬太尼0.5m
簡述注射用鹽酸瑞芬太尼的藥理作用
瑞芬太尼為芬太尼類μ型阿片受體激動劑,在人體內1分鐘左右迅速達到血-腦平衡,在組織和血液中被迅速水解,故起效快,維持時間短,與其它芬太尼類似物明顯不同。瑞芬太尼的鎮痛作用及其副作用呈劑量依賴性,與催眠藥、吸入性麻醉藥和苯二氮?類藥物合用有協同作用。瑞芬太尼的μ型阿片受體激動作用可被納洛酮所拮抗。
簡述注射用鹽酸阿糖胞苷的藥代動力學
阿糖胞苷口服無效。它迅速而廣泛地分布到組織中。阿糖胞苷通過血腦屏障的量非常有限,但可明顯通過胎盤。快速靜脈輸注后,阿糖胞苷的血漿濃度以雙相方式消減,初始的分布相半衰期為10分鐘,消除相半衰期為1-3小時。 阿糖胞苷代謝迅速,主要在肝臟變為無活性的代謝物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。應用劑量
簡述注射用鹽酸瑞芬太尼的藥物相互作用
在動物體內,瑞芬太尼不延長丁二酰膽堿肌肉麻痹持續時間。麻醉過程中本品與硫噴妥、異氟烷、丙泊酚或羥基安定等聯合用藥,不改變瑞芬太尼的清除率。體外研究表明,阿曲庫銨、米哇庫銨、艾司洛爾、二乙氧磷酰硫膽堿、新斯的明、毒扁豆堿和咪達唑侖等藥物不抑制瑞芬太尼在人體血液中的水解。 本品與其它麻醉藥有協同作
簡述注射用鹽酸博來霉素的藥代動力學
注射用鹽酸博來霉素口服無效。須經肌內或靜脈注射。注射給藥后,在血中消失較快,廣泛分布到肝、脾、腎等各組織中,尤以皮膚和肺較多,因該處細胞中酰胺酶活性低,博來霉素水解失活少。部分藥物可透過血腦屏障。血漿蛋白結合率僅l%。連續靜脈滴注4-5日,每日30mg,24小時內血漿濃度穩定在146ng/ml,
注射用鹽酸瑞芬太尼的檢查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中含瑞芬太尼0.5mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為2.5~4.0溶液的澄清度與顏色取本品5瓶,分別加水制成每lml中含瑞芬太尼1mg的溶液,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0
簡述注射用鹽酸克林霉素的藥代動力學
文獻資料:本品肌內注射后血藥濃度達峰時間(Tmax),成人約為3小時,兒童約為1小時。靜脈注射本品300mg,10分鐘血藥濃度為7mg/L。表觀分布容積(Vd)約為94L。本品的蛋白結合率高,為92%~94%。本品體內分布廣泛,可進入唾液、痰、呼吸系統、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、
鹽酸瑞芬太尼
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中微溶鑒別(1)取本品約5mg,加水適量使溶解,滴加磷鎢酸試液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1288圖)一致。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則030
簡述普瑞巴林的藥代動力學
普瑞巴林口服后,用于急性牙痛時30min內起效,持續時間約5h,用于糖尿病性神經病變時1周起效。達峰時間約1h,生物利用度為90%。較少在肝臟代謝,92%~99%以原形經腎排泄,低于口服量的0.1%隨糞便排泄,半衰期為5~6.5h 。
簡述注射用曲普瑞林控釋劑的藥代動力學
對確診患子宮內膜異位癥或子宮肌瘤的女性患者、患前列腺癌的男性患者和健康的男性志愿者進行了藥代動力學試驗。肌肉或皮下注射達必佳(控釋微囊)后的幾小時內,血漿中的曲普瑞林濃度迅速增加,達到峰值。此后,曲普瑞林濃度在24小時內顯著下降。在第4天曲普瑞林濃度達到第二峰值,44天后以雙指數形式降至測定限以
關于注射用鹽酸瑞芬太尼的使用禁忌
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 本品可通過胎盤屏障,產婦應用時有引起新生兒呼吸抑制的危險。本品能經母乳排泄,因而孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。在必須使用時,醫生應權衡利弊。 2、兒童用藥? 2-12歲兒童用藥與成人一致。因尚沒有臨床資料,2歲以下兒童不推薦使用。 3、老年用藥? 隨著患者年齡
注射用鹽酸瑞芬太尼的鑒別方法
(1)取本品細粉適量(約相當于鹽酸瑞芬太尼lmg),加水1ml,振搖使溶解,滴加磷鎢酸試液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
關于注射用鹽酸瑞芬太尼的基本介紹
注射用鹽酸瑞芬太尼,適應癥為用于全麻誘導和全麻中維持鎮痛。 1、成份? 本品主要成份為鹽酸瑞芬太尼。 其化學名稱為:4-(甲氧基羧基)-4-[(1-氧代丙基)苯胺基]-1-哌啶丙酸甲酯單鹽酸鹽。 分子式:C20H28N2O5·HCl 分子量:412.91 2、性狀:本品為白色或類白色
注射用鹽酸瑞芬太尼的基本性狀
本品為白色或類白色疏松塊狀物。
注射用鹽酸瑞芬太尼的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于鹽酸瑞芬太尼lmg),加水1ml,振搖使溶解,滴加磷鎢酸試液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查酸度取本品,加水制成每1ml中含瑞芬太尼0.5mg的溶液,依法測定(通則0631)
注射用鹽酸瑞芬太尼的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品10瓶,分別加流動相1ml使內容物解并轉移至適宜量瓶中,用流動相多次洗滌容器,洗液并入瓶中并定量稀釋制成每1ml中約含鹽酸瑞芬太尼40μg的液,搖勻對照品溶液取鹽酸瑞芬太尼對照品適量,精密稱定,加動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40pg的溶液。
使用注射用鹽酸瑞芬太尼過量的介紹
藥物過量癥狀包括窒息、胸壁肌強直、癲癇、缺氧、低血壓和心動過緩等。 如果出現藥物過量或懷疑藥物過量,立即中斷給藥,維持開放氣道,吸氧并維持正常的心血管功能。如呼吸抑制與肌肉強直有關,需給予神經肌肉阻斷劑或μ阿片拮抗劑,并輔助呼吸。輸液和增壓藥及其它輔助方法可用來處置低血壓。葡糖吡咯或阿托品用于
關于注射用鹽酸瑞芬太尼的禁忌介紹
1、本品不能單獨用于全麻誘導,即使大劑量使用也不能保證使意識消失。 2、本品處方中含有甘氨酸,因而不能于硬膜外和鞘內給藥。 3、已知對本品中各種組分或其它芬太尼類藥物過敏的病人禁用。 4、重癥肌無力及易致呼吸抑制病人禁用。 5、禁與單胺氧化酶抑制藥合用。 6、禁與血、血清、血漿等血制品
簡述舒芬太尼注射液的藥代動力學介紹
通過劑量為250-1500微克劑量靜脈給藥后觀測血液和血清中舒芬太尼注射液的濃度,其分布相的半衰期分別為2.3-4.5分鐘和35-73分鐘。平均清除半衰期為784分鐘,變化范圍為656-938分鐘。在中央室的分布容積為14.2升,其穩態的分布容積為344升。其清除率為914毫升/分鐘。在有限的檢
簡述注射用鹽酸多西環素的藥代動力學
據PDR(physicians Desk.Reference)51版介紹,四環素類藥物易吸收,并且與血漿蛋白有不同程度的結合。主要分布在肝臟的膽汁中,以某種生物活性形式通過尿液和糞便排泄。在一小時內給正常成年志愿者輸入濃度為0.4mg/ml的多西環素100mg,平均峰濃度為2.5mg/ml,在兩
簡述鹽酸普魯卡因片的藥代動力學
1、鹽酸普魯卡因片的藥代動力學: 普魯卡因進入體內吸收迅速,很快分布,維持藥效約30~60分鐘,大部分與血漿蛋白結合,并蓄積在骨骼肌、紅細胞等組織內,當血漿濃度降低時再分布到全身。在血循環中大部分迅速被血漿中假性膽堿酯酶水解,生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和結合型,后者僅有3
關于注射用鹽酸瑞芬太尼的用法用量介紹
本品只能用于靜脈給藥,特別適用于靜脈持續滴注給藥。 本品給藥前須用以下注射液之一溶解并定量稀釋成 25μg/ml、50μg/ml或250μg/ml濃度的溶液:(1)滅菌注射用水;(2)5%葡萄糖注射液; (3)0.9%氯化鈉注射液;(4)5%葡萄糖氯化鈉注射液; (5)0.45%氯化鈉注射液。
注射用鹽酸瑞芬太尼的類別及貯藏方法
類別同鹽酸瑞芬太尼。規格按C20H2N2O3計(1)1mg(2)2mg)5mg貯藏遮光,密閉,在2~25℃保存。
關于注射用鹽酸瑞芬太尼的毒理研究介紹
遺傳毒性:瑞芬太尼的原核細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗(UDS)、基因斷裂試驗(CHO細胞)和小鼠微核試驗的結果均為陰性;但有代謝活化劑存在,體外小鼠淋巴細胞試驗出現致突變作用。 生殖毒性: 1.一般生殖毒性:瑞芬太尼0.5mg/kg(按體表面積mg/m2計算,相當于臨床最
使用注射用鹽酸瑞芬太尼的不良反應
本品具有μ阿片受體類藥物的典型不良反應,典型的不良反應有惡心、嘔吐、呼吸抑制、心動過緩、低血壓和肌肉強直,上述不良反應在停藥或降低輸注速度后幾分鐘內即可消失。 在國內外的臨床研究中還發現有寒戰、發熱、眩暈、視覺障礙、頭痛呼吸暫停、瘙癢、心動過速、高血壓、激動、低血氧癥、癲癇、潮紅和過敏。 另
注射用鹽酸瑞芬太尼的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色疏松塊狀物。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于鹽酸瑞芬太尼lmg),加水1ml,振搖使溶解,滴加磷鎢酸試液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查酸度取本品,加水制成每1ml中含瑞芬太尼0.5m
概述注射用鹽酸多巴酚丁胺的藥代動力學
雖然鹽酸多巴酚丁胺在靜脈給藥1至2分鐘之內開始發揮作用,但對于任何一種輸注速度而言,達到穩態血漿濃度以及最大作用也許需要大約10分鐘時間。穩態血漿濃度與輸注速度之間呈線性關系。當輸注速度為5μg/kg/分鐘時,充血性心力衰竭患者的平均血漿濃度大約是100ng/mL。 鹽酸多巴酚丁胺在人體內的血
簡述注射用鹽酸吡柔比星凍干的藥代動力學
【注射用鹽酸吡柔比星凍干的藥代動力學】本品靜注后迅速吸收,組織分布廣,以脾、肺及腎組織濃度高,心臟內較低,有選擇性作用于瘤細胞的作用。其半衰期(T1/2)明顯低于阿霉素(ADM)。人靜注本品30mg/m2后血漿濃度迅速減少,6~8h后為11ng/ml左右,T1/2α、β、γ各為0.89min、0