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    關于吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的藥理藥動學介紹

    一、藥理毒理 沙丁胺醇是選擇性β2-腎上腺素能受體激動劑,對可逆性氣道阻塞是起效快(5分鐘之內)、短效(4至6小時)的支氣管擴張劑。在治療劑量下,作用于位于支氣管平滑肌上的β2-腎上腺素能受體,由于它起效迅速,故特別適合應用于治療和預防哮喘急性發作。 二、藥代動力學 靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時,部分通過腎臟清除,部分代謝為非活性的4'-O-硫酸酯(苯酚硫酸酯),也主要從尿中排泄。小部分從糞便排除。無論是通過靜脈給藥,還是口服或吸入給藥,大部分藥物于72小時內排出體外。沙丁胺醇與血漿蛋白結合率為10%。 吸入沙丁胺醇后,10-20%藥物到達下呼吸道,其余部分殘留于給藥系統或沉積在咽喉部,并自此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收并循環,但并不在肺部代謝。抵達循環系統時,可通過肝臟代謝,以原形或以苯酚硫酸酯形式排泄到尿中。 吞入的藥物經腸道吸收后,通過肝臟首過效應代謝成苯酚硫酸酯,所有原形藥物及結合......閱讀全文

    關于吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的藥理藥動學介紹

      一、藥理毒理  沙丁胺醇是選擇性β2-腎上腺素能受體激動劑,對可逆性氣道阻塞是起效快(5分鐘之內)、短效(4至6小時)的支氣管擴張劑。在治療劑量下,作用于位于支氣管平滑肌上的β2-腎上腺素能受體,由于它起效迅速,故特別適合應用于治療和預防哮喘急性發作。  二、藥代動力學  靜脈注射沙丁胺醇的半衰

    關于吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的簡介

      吸入用硫酸沙丁胺醇溶液,適應癥為本品適用于對傳統治療方法無效的慢性支氣管痙攣的常規處理及治療嚴重的急性哮喘發作。  成份:本品主要成分為:沙丁胺醇,其化學名稱為:1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇  分子式:C13H21NO3  分子量:239.31  性狀:本品為無色至淡黃

    關于硫酸沙丁胺醇控釋片的藥理藥動學介紹

      1、藥理毒理:  β2-腎上腺素受體激動劑。本品能選擇性作用于支氣管平滑肌β2-腎上腺素受體,其作用機理部分是通過激活腺苷酸環化酶,增加細胞內cAMP的合成,從而松弛平滑肌。在治療哮喘劑量下,對心臟的激動作用較弱。  2、藥代動力學:  本品是一種控釋制劑,單劑量試驗證明口服8mg硫酸沙丁胺醇控

    關于吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的用藥禁忌介紹

      一、孕婦及哺乳期婦女用藥?  妊娠:只有當用藥后對孕婦預期的收益大于對胎兒的危險時,方可使用。與其它大多數藥物一樣,有關人類在妊娠早期應用沙丁胺醇的安全性的研究報道非常少見;但是,對動物的研究表明,當劑量非常高時,它會對胎兒造成某些危害。  哺乳:由于沙丁胺醇可能由乳汁分泌,故正在哺乳的母親應慎

    使用吸入用硫酸沙丁胺醇溶液過量的介紹

      過量使用本品最常見的體征和癥狀是—過性的β-激動劑藥理學作用所介導的事件。(參見【注意事項】和【不良反應】)  沙丁胺醇用藥過量會引起低鉀血癥,應監測血鉀水平。  對于有心臟癥狀(如心動過速,心悸)表現的患者,應考慮中斷本品治療,并給予恰當的對癥治療,如給予具有心臟選擇性的β-阻滯劑。對患有支氣

    關于硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液的藥理作用介紹

      本品為選擇性的β2-腎上腺素受體激動劑,其作用機制是通過對β腎上腺素能受體的作用剌激細胞內的腺苷酸環化酶,提高環磷腺苷水平,使支氣管平滑肌松馳,并抑制速發性超敏反應細胞(特別是肥大細胞)的介質釋放。大多數嚴格控制的臨床試驗表明,沙丁胺醇對呼吸道的作用(松弛支氣管平滑肌)強于劑量相當的異丙腎上腺素

    關于硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑的藥理毒理介紹

      1、藥效學  沙丁胺醇是一選擇性的β2—腎上腺素受體激動劑,在治療劑量下,治療可逆性氣道阻塞疾病,5分鐘內快速起效,藥效持續4至6小時,其主要作用于位于支氣管平滑肌上的β2—腎上腺素能受體。  2、臨床前安全性  與其它選擇性β2—激動劑相似,對小鼠皮下注射沙丁胺醇顯示致畸性。在一項生殖毒性試驗

    硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液的簡介

      硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液,適應癥為1.嚴重的支氣管哮喘(哮喘持續狀態)。2.對常規療法治療無效的慢性支氣管痙攣。  一、藥品名稱:  通用名稱:硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液  商品名稱:達芬科闖  英文名稱:Salbutamol Sulfate Nebules Inhalation Solution

    關于硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液的毒理研究介紹

      動物試驗表明,本品靜脈注射,可部分地穿過小鼠的血腦屏障。小型豬、鼠類和犬同時服用β受體激動劑和甲基黃嘌呤,可產生心率不齊和猝死(組織學檢查可見心肌壞死)。但這些發現的臨床意義尚不清楚。  1、遺傳毒性  本品Ames試驗、人外周淋巴細胞基因突變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。  2、生殖毒性  

    關于硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液的用法用量介紹

      本品只可在醫生指導下,采用呼吸器或適當的驅動式噴霧器給藥,切不可注射或口服。  1、間歇性用法  間歇性治療每日重復4次,應從低劑量開始。  成人:0.5~1.0毫升(2.5~5.0mg),以注射用生理鹽水稀釋至2.0或2.5毫升,噴霧可維持約10分鐘;部分成人可能需要10mg的較高劑量,可不經

    使用吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的注意事項

      哮喘的控制應常規按照階梯治療原則進行,并通過臨床和肺功能試驗監測患者的治療反應。不應僅用或主要使用支氣管擴張劑來治療患有嚴重的或不穩定哮喘的患者。  嚴重哮喘需要規律的醫療評估,包括肺功能測試,因為患者存在發生嚴重發作甚至致命的危險。醫生應該考慮對這些患者使用最大推薦劑量的吸入性類固醇制劑和/或

    硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑

    性狀本品在耐壓容器中的藥液為白色或類白色混懸液;撳壓閥門,藥液即呈霧粒噴出鑒別(1)取本品1罐,在鋁蓋上鉆一小孔,插入注射針頭(勿與液面接觸),待拋射劑氣化揮盡后,除去鋁蓋,加水10ml溶解,濾過,取續濾液適量(約相當于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

    硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑

    性狀本品在耐壓容器中的藥液為白色或類白色混懸液;撳壓閥門,藥液即呈霧粒噴出鑒別(1)取本品1罐,在鋁蓋上鉆一小孔,插入注射針頭(勿與液面接觸),待拋射劑氣化揮盡后,除去鋁蓋,加水10ml溶解,濾過,取續濾液適量(約相當于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

    關于硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑的簡介

      硫酸沙丁胺醇氣霧劑,適應癥為本品主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性氣道阻塞疾病)患者的支氣管痙攣,及急性預防運動誘發的哮喘,或其他過敏原誘發的支氣管痙攣。  成份:本品主要成分:沙丁胺醇  化學名稱為:1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇  分子式:C13H21NO3

    關于硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液的藥物相互作用

      一、藥物相互作用  1.避免同時使用其它腎上腺素受體激動藥。  2.正在服用單胺氧化酶抑制藥或三環類抗抑郁藥患者慎用,因會增強本品的心血管系統的作用。  3.不宜同時服用腎上腺素受體阻滯藥,如心得安等。  二、藥物過量?  在連續用藥過程中,如出現藥物過量的征象,應立即停藥。可用具有心肌選擇性的

    關于硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑的藥代動力學介紹

      靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時,部分通過腎臟清除,部分代謝為非活性的4'-0-磺酸鹽(酚磺酸鹽),也主要從尿中排泄。代謝產物小部分從糞便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%藥物到達氣道下部,其余部分殘留于給藥系統或沉積在咽喉部,由此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進入肺循環,

    關于硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑的用法用量介紹

      本品只能經口腔吸入使用,對吸氣與吸藥同步進行有困難的患者可借助儲霧器。   成人:   緩解哮喘急性發作,包括支氣管痙攣:以1撳100微克作為最小起始劑量,如有必要可增至2撳。   用于預防過敏原或運動引發的癥狀:運動前或接觸過敏原前10一15分鐘給藥。對于長期治療,最大劑量為每日給藥4次

    簡述硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液的注意事項

      1.下列情況應慎用:伴有心血管疾患(冠狀動脈供血不足、心律不齊、高血壓)、甲狀腺機能亢進、糖尿病及驚厥患者。  2.若使用一般劑量無效時,應咨詢醫生,不能隨意增加藥物劑量或使用次數。反復過量使用可導致支氣管痙攣,如有發生應立即停藥,更改治療方案。  3.長期使用本品時,可能產生耐受性。  4.使

    關于硫酸沙丁胺醇氣霧劑的藥理毒理介紹

      1、藥效學  沙丁胺醇是一選擇性的β2—腎上腺素受體激動劑,在治療劑量下,治療可逆性氣道阻塞疾病,5分鐘內快速起效,藥效持續4至6小時,其主要作用于位于支氣管平滑肌上的β2—腎上腺素能受體。  2、臨床前安全性  與其它選擇性β2—激動劑相似,對小鼠皮下注射沙丁胺醇顯示致畸性。在一項生殖毒性試驗

    硫酸沙丁胺醇吸入粉霧劑

    性狀本品為供吸入用的硬膠囊,內容物為白色粉末。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品的水溶液顯硫酸鹽的鑒別反應(通則0301)。檢查含量均勻度取本品1粒,將內容物傾入5ml(0.2mg規格)或10ml(0.4mg規格)量瓶中,用水洗

    關于硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑的貯藏和包裝介紹

      1、貯藏  30℃(86℉)下避光保存,避免受凍和陽光直射。同其它大多數氣霧罐吸入劑一樣,當罐受凍后,可能降低藥品的療效。不論空否,藥罐不得弄破、刺穿或火烤。  2、包裝?  本品是由一鋁合金制瓶罐加封一計量閥,一個驅動器和一個防塵蓋組成。每罐有200撳,每撳中含有100微克沙丁胺醇(英國藥典級

    硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑的檢查方法

    檢查沙丁胺酮照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液見有關物質項下。對照品溶液取沙丁胺酮對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含2.0μg的溶液色譜條件用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以異丙醇0.1mol/L醋酸銨緩沖液(pH4.5)(1.5:98.5)為流動相A異丙醇為流動相

    關于硫酸沙丁胺醇緩釋膠囊的藥理毒理介紹

      1、硫酸沙丁胺醇緩釋膠囊的藥理毒理:  為選擇性β2-腎上腺素受體激動劑。能選擇性作用于支氣管平滑肌β2-腎上腺素受體,而呈較強的舒張支氣管的作用。在治療哮喘劑量下,對心臟的激動作用較弱。  2、硫酸沙丁胺醇緩釋膠囊的藥理作用:  為選擇性β2-腎上腺素受體激動劑。能選擇性作用于支氣管平滑肌β2

    使用硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液的不良反應和禁忌介紹

      1、不良反應:  霧化吸入本品可產生下列不良反應:肌肉震顫(通常表現為手顫),頭暈,頭痛,不安,失眠,心動過速,低鉀血癥,口、咽剌激感。  罕見下列不良反應:肌肉痙攣,過敏反應(血管性水腫、皮疹、支氣管痙攣、低血壓)。  2、禁忌:  對本品成分及其它腎上腺素受體激動藥過敏者禁用。  3、孕婦及

    關于硫酸沙丁胺醇的基本介紹

      硫酸沙丁胺醇,中文別名:硫酸舒瑞靈;硫酸嗽必妥;1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸鹽;等。 [2] 一般用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、肺氣腫患者的支氣管痙攣。  英文別名  [1] (+-)-Salbutamol sulfate;(R,S)-Salbutamol s

    硫酸沙丁胺醇

    性狀本品為白色或類白色的粉末;無臭本品在水中易溶,在乙醇中極微溶解,在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶鑒別(1)取本品約20mg,加水2ml溶解后,加三氯化鐵試液1滴,振搖,溶液顯紫色;加碳酸氫鈉試液即生成橙黃色渾濁。(2)取本品約10mg,加0.4%硼砂溶液20ml使溶解,加3%4-氨基安替比林溶液1ml

    硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑的基本性狀

    性狀本品在耐壓容器中的藥液為白色或類白色混懸液;撳壓閥門,藥液即呈霧粒噴出。

    硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑的含量測定方法

    含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,充分振搖,除去帽蓋,試撳5次,用流動相淋洗套口,充分干燥后,倒置于已加入一定量流動相作為吸收液的適宜燒杯中,將套口浸人吸收液液面下(至少25mm),撳射10次(注意每次撳射間隔5秒鐘并緩緩振搖)取出,用流動相淋洗套口內外,合并吸收液與洗

    硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑的鑒別檢查方法

    鑒別(1)取本品1罐,在鋁蓋上鉆一小孔,插入注射針頭(勿與液面接觸),待拋射劑氣化揮盡后,除去鋁蓋,加水10ml溶解,濾過,取續濾液適量(約相當于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml與2%鐵氰化鉀溶液0.5ml,加三氯甲烷5ml振搖,放置使分層,三氯甲烷層

    硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑的鑒別方法

    鑒別(1)取本品1罐,在鋁蓋上鉆一小孔,插入注射針頭(勿與液面接觸),待拋射劑氣化揮盡后,除去鋁蓋,加水10ml溶解,濾過,取續濾液適量(約相當于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml與2%鐵氰化鉀溶液0.5ml,加三氯甲烷5ml振搖,放置使分層,三氯甲烷層

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