鹽酸尼卡地平注射液的藥代動力學介紹
1．原型藥的血藥濃度 藥代動力學數據 2．尿中的主要代謝產物 健康人體內是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脫落、吡啶環被氧化的代謝產物)的偶合物。本品在人體內主要通過CYP3A4代謝。 3．與血漿蛋白的結合率 在體外(健康人)、體外(急性心力衰竭患者)、體內(全身麻醉下的患者)都是90%以上。......閱讀全文
鹽酸尼卡地平注射液的藥代動力學介紹
1．原型藥的血藥濃度 藥代動力學數據 2．尿中的主要代謝產物 健康人體內是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脫落、吡啶環被氧化的代謝產物)的偶合物。本品在人體內主要通過CYP3A4代謝。 3．與血漿蛋白的結合率 在體外(健康人)、體外(急性心力衰竭患者)、體內(全身麻醉下的患者)都是90
概述鹽酸尼卡地平片的藥代動力學
本品口服吸收完全，20分鐘后血中可測得本品，血藥濃度峰值出現于服藥后0.5～2小時(平均1小時)，餐后服用本品血藥濃度降低。由于飽和肝臟首過代謝，呈非線性動力學特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)穩態時的達峰濃度分別為36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml，且個體差異
關于尼卡地平的藥代動力學介紹
藥代動力學 口服后30min生效，1h血藥濃度達高峰，最大效應30min至1.5h，維持3h，血漿半衰期約5h。90%以上的藥物與血漿蛋白結合，大部分藥物經肝臟代謝滅活，代謝產物或原形由腎臟排泄，小部分隨糞便排出。 適應癥 用于高血壓、腦血管供血不足、冠狀粥樣硬化性心臟病（冠心病）穩定型心
關于鹽酸尼卡地平緩釋膠囊的藥代動力學介紹
12名健康成人受試者單次服用本品40mg后測定血藥濃度呈雙峰態，第一峰時為0.79±0.45h，達峰濃度為14.2±8.2ng/ml，第二峰時為5.08±0.79h，達峰濃度為16.3±5.8ng/ml(血藥濃度呈雙峰曲線與本制劑由速釋和緩釋兩種成分構成的藥劑學特點相符)；每天口服兩次，每次40
關于鹽酸尼卡地平緩釋片的藥代動力學簡介
1、藥代動力學? 口服吸收完全，餐后服本品血藥濃度降低。本品的蛋白結合率高(>95%)。t1/2β平均為8.6小時。在肝內代謝。本品60%從尿中排出，35%從糞便排出。 2、貯藏? 遮光，密封保存。
鹽酸尼卡地平注射液
性狀本品為淡黃綠色的澄明液體。鑒別(1)取本品4ml,加硫氰酸鉻銨試液數滴,即生成粉紅色沉淀。(2)取含量測定項下的供試品溶液1m1,加甲醇至5ml,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在236mm的波長處有最大吸收,在219nm的波長處有最小吸收。(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品
鹽酸尼卡地平
性狀本品為淡黃色粉末或黃色結晶性粉末;無臭,幾乎無味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中幾乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為179~185℃,熔融時同時分解。吸收系數取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含8g的溶液,照紫外可見分光光度法(通
關于尼索地平的藥代動力學介紹
口服速釋劑治療心絞痛的最大效應時間為3h，治療高血壓為1～3h。降壓效應與血藥濃度有關。達峰時間為1～1.5h。治療心絞痛時，給藥一次持續時間為7～8h，治療高血壓為6～8h，多次給藥治療高血壓時持續時間為12h。緩釋劑的達峰時間為6～12h，多次給藥治療高血壓的持續時間為24h。口服幾乎完全吸
關于鹽酸尼卡地平注射液的禁忌介紹
1.懷疑有止血不完全的顱內出血患者（出血可能加重）。 2.腦中風急性期/顱內壓增高的患者（顱內壓可能增高）。 3.急性心功能不全，有重度主動脈瓣狹窄或二尖瓣狹窄、肥厚型梗阻性心肌病、低血壓(收縮壓低于90 mm Hg)、心源性休克的患者 [有使心輸出量和血壓進一步降低的可能性。]
鹽酸尼卡地平片
性狀本品為微黃色片或糖衣片,除去包衣后,顯微黃色鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使鹽酸尼卡地平溶解,濾過,濾液分為兩份照鹽酸尼卡地平項下的鑒別(1)、(4)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一
關于尼索地平片的藥代動力學介紹
口服幾乎完全吸收，有明顯肝臟首過效應，生物利用度為4%~8%，口服后99%與蛋白結合，口服吸收后1小時達血藥峰值。在肝內代謝，70%由尿排出，10%~15%原形和代謝產物由糞便排出。半衰期（t1/2）在病人間變異較大，單劑量口服半衰期（t1/2）為11.4小時，而反復給藥為14小時。老年人及肝病
關于尼索地平膠丸的藥代動力學介紹
1.健康成人口服本品5mg×2后，血藥濃度達峰時（Tmax）1.21±0.39h，消除半衰期（t1/2）為2.01±0.51h，Cmax為13.23±4.45μg·L-1，體內平均駐留時間（MRT）為2.71±0.58h。 2.吸收后在各組織中分布，體內幾乎完全被代謝，主要代謝途徑為由1,4-
西尼地平的藥代動力學特性
【藥代動力學特性】研究顯示，健康成年男子分別單次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血藥濃度隨著使用劑量的增加而增加，達峰時間均在1.8-2.2小時之間，血漿半衰期在2.1-2.5小時之間，因其具有高親脂性分子特征，部分藥物在脂質雙分子層儲存，與細胞膜解離速度慢，釋放緩慢，有效血藥濃度維持時間達
關于恩卡尼的藥代動力學介紹
長期口服可延長有效不應期，靜脈給藥此效應不顯著。口服吸收完全，30～120min，血藥濃度達峰值，生物利用度為40%～50%，有效血藥濃度為0.5～1μg/ml，半衰期為3～4h，恩卡尼在肝臟代謝，部分代謝產物具有強烈的活性作用，半衰期較長。
關于鹽酸尼卡地平注射液的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 對孕婦和哺乳期婦女只有在判斷認為有益性高于危險性時才可使用。最好避免對哺乳期婦女給藥，不得已給藥時要讓其避免哺乳。[動物實驗表明，本藥會分布到乳汁中。 2、兒童用藥? 對嬰兒、幼兒及兒童用藥的安全性尚未確定。 3、老年用藥? 老年人用藥應從低劑量開始。
關于鹽酸尼卡地平注射液的用法用量介紹
用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋，配成濃度為0.01%～0.02%(1ml中含鹽酸尼卡地平0.1～0.2mg)后使用。 1.手術時異常高血壓的緊急處理：以每分鐘2～10μg/kg(體重)的劑量給藥，根據血壓調節滴注速度，必要時可以10～30μg/kg(體重)的劑量靜脈直接給藥。 2.
關于鹽酸尼卡地平注射液的簡介
鹽酸尼卡地平注射液，適應癥為1．手術時異常高血壓的緊急處理； 2．高血壓急癥。 本品主要成分及其化學名稱為：鹽酸尼卡地平，2，6-二甲基-4-(-3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸，3-[β-(N-芐基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯鹽酸鹽 分子式：C26H29N3O6·HCl
鹽酸尼卡地平注射液的檢查方法
pH值應為3.5~5.0(通則0631)。顏色取本品,與黃綠色5號標準比色液(通則0901第法)比較,不得更深。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液取本品5支,混勻,精密量取5ml,置10ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照溶液取雜質對照品,精密稱定,加流動相溶解
鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液
貯藏遮光,密閉,在陰涼處保存規格100ml:鹽酸尼卡地平10mg與葡萄糖5.5g性狀本品為無色至微黃綠色的澄明液體鑒別(1)取本品,緩緩滴入微溫的堿性酒石酸銅試液中,即生成氧化亞銅的紅色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查pH值應為
鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液
性狀本品為無色至微黃綠色的澄明液體鑒別(1)取本品,緩緩滴入微溫的堿性酒石酸銅試液中,即生成氧化亞銅的紅色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查pH值應為3.2~5.0(通則0631)顏色取本品,與黃綠色4號標準比色液(通則0901第
簡述西尼地平的藥代動力學特性
研究顯示，健康成年男子分別單次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血藥濃度隨著使用劑量的增加而增加，達峰時間均在1.8-2.2小時之間，血漿半衰期在2.1-2.5小時之間，因其具有高親脂性分子特征，部分藥物在脂質雙分子層儲存，與細胞膜解離速度慢，釋放緩慢，有效血藥濃度維持時間達23小時。連續
關于鹽酸尼卡地平注射液的注意事項介紹
1．高血壓急癥患者給予此藥將血壓降至目標血壓后，尚需繼續治療且可口服時，應改為同名口服制劑。 2．對于高血壓急癥，停止給藥后有時會出現血壓再度升高的現象，所以在停止給藥時要逐漸減量，停止給藥后也要密切注意血壓的變化。另外，改為口服給藥后也要注意血壓的反彈。 3．長期給予本品時，注射部位如果出
使用鹽酸尼卡地平注射液的不良反應介紹
1)麻痹性腸梗阻(發生率未知)：有可能出現麻痹性腸梗阻，在發現這些異常時要停止給藥，進行適當的處置。 2)低氧血癥(0.1～5%以下)：有可能會出現低氧血癥，在發現這些異常時要停止給藥，進行適當處置。 3)肺水腫、呼吸困難(各在0.1%以下)：有可能出現肺水腫、呼吸困難，在發現這些癥狀時要停
鹽酸尼卡地平注射液的基本性狀
本品為淡黃綠色的澄明液體。
關于鹽酸尼卡地平注射液的毒理研究
(1)急性毒性：小鼠和大鼠的LD50實驗 (2)亞急性、慢性毒性：對大白鼠與狗進行靜脈內給藥試驗并研討其結果。除藥理作用引起的血壓下降之外，包括心臟在內的任何器官均未發現病理組織學上的異常。 (3)生殖試驗：對大白鼠和兔沒有發現催畸性等的生殖毒性。動物實驗表明，在妊娠末期，高劑量組的胎仔死亡
鹽酸尼卡地平注射液的鑒別方法
(1)取本品4ml,加硫氰酸鉻銨試液數滴,即生成粉紅色沉淀。(2)取含量測定項下的供試品溶液1m1,加甲醇至5ml,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在236mm的波長處有最大吸收,在219nm的波長處有最小吸收。(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主
鹽酸尼卡地平注射液的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液精密量取本品適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含鹽酸尼卡地平50g的溶液。對照品溶液取鹽酸尼卡地平對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液。色譜條件見有關物質項下。系統適用性要求理論板數按尼卡地平峰計算不低
鹽酸尼卡地平注射液的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品4ml,加硫氰酸鉻銨試液數滴,即生成粉紅色沉淀。(2)取含量測定項下的供試品溶液1m1,加甲醇至5ml,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在236mm的波長處有最大吸收,在219nm的波長處有最小吸收。(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶
關于鹽酸尼卡地平片的基本介紹
鹽酸尼卡地平片，適應癥為：高血壓、勞力型心絞痛。 1、成份? 鹽酸尼卡地平。 2、性狀 本品為微黃色片或糖衣片 3、適應癥 （1）高血壓。 （2）勞力型心絞痛。
鹽酸尼卡地平的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液取本品,精密稱定,加甲醇適量使溶解,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液對照溶液取雜質Ⅰ對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50g的溶液,精密量取2ml,置100m量瓶中,精密加入供試品溶液1ml,