簡述抗Tac單抗注射液的藥代動力學
臨床試驗中每14天用1mg/kg本品治療異體腎移植病人,總共5個劑量,平均血清峰濃度(平均值±標準差)在第一(21±14mg/ml)和第五劑量(32±22mg/ml)間上升。第五次劑量前的血清濃度谷值為7.6±4.0mg/ml。5~10mg/ml的血清水平分別對于Tac受體的完全飽和和阻斷激活的T淋巴細胞反應是必需的。為確保足夠高的血清水平使Tac受體飽和并在整個給藥期間維持飽和,推薦的給藥劑量為每14天1mg/kg一次。推薦的給藥方案保證了在移植后3個月內維持血清受體飽和濃度,這3個月也正是移植后最關鍵的時期。估計在異體腎移植病人中抗Tac單抗的半衰期為270~919小時(平均480小時),與報道的人IgG的半衰期相同(432~552小時,平均為480小時),這充分說明抗Tac單抗是人源化蛋白質。 人群藥代動力學分析說明,抗Tac單抗系統清除率受總體重、年齡、性別、蛋白尿和種族的影響。 體重對系統清除率的影響支持以mg......閱讀全文
簡述抗Tac單抗注射液的藥代動力學
臨床試驗中每14天用1mg/kg本品治療異體腎移植病人,總共5個劑量,平均血清峰濃度(平均值±標準差)在第一(21±14mg/ml)和第五劑量(32±22mg/ml)間上升。第五次劑量前的血清濃度谷值為7.6±4.0mg/ml。5~10mg/ml的血清水平分別對于Tac受體的完全飽和和阻斷激活的
簡述抗Tac單抗注射液的藥物相互作用
在臨床試驗中本品與下列用于移植的藥物合用,不會增加不良反應的發生:環孢素、嗎替麥考酚酯、更昔洛韋、阿昔洛韋、他克莫司、硫唑嘌呤、抗胸腺細胞免疫球蛋白、CD-3(OKT3)和皮質類固醇激素。 本品和嗎替麥考酚酯的活性代謝產物麥考酚酸之間,沒有藥代動力學的相互影響。
關于抗Tac單抗注射液的簡介
抗Tac單抗注射液,適應癥為本品為免疫抑制劑,適用于預防腎移植后急性排斥反應的發生,它可與包含環孢素和皮質類固醇激素的免疫抑制方案一起使用。 本品為免疫抑制劑,適用于預防腎移植后急性排斥反應的發生,它可與包含環孢素和皮質類固醇激素的免疫抑制方案一起使用。
使用抗Tac單抗注射液過量的介紹
本品的最大耐受劑量在病人中還沒有確定,也沒能在動物實驗中獲得。1.5mg/kg的劑量,用于骨髓移植受者,未發生任何相關的不良事件。在單劑量毒性研究中,125mg/kg的劑量給小鼠靜脈注射,未產生明顯毒性。
簡述阿達木單抗注射液的藥代動力學
在皮下注射單劑量 40 mg 本品后,阿達木單抗的吸收和分布緩慢,在給藥后 5 天達到血清峰濃度。在三組研究中,采用 40 mg 單劑量給藥后,阿達木單抗的絕對生物利用度平均為 64%。以 0.25至 10 mg/kg 的濃度范圍進行單劑量靜脈注射后,其濃度呈劑量依賴性。使用 0.5 mg/kg
使用抗Tac單抗注射液的不良反應
對本品安全性的研究是通過比較在原有的環孢素和皮質類固醇激素并加用硫唑嘌呤或霉酚酸酯的免疫抑制方案中,加用賽尼哌?和安慰劑的兩組病人而進行的。 本品沒有明顯毒性,與安慰劑相比,它不增加免疫抑制方案的毒性。報導的不良反應與移植過程及免疫抑制方案中的藥物有關。藥物相關不良反應,可參照環孢素,皮質類固
關于抗Tac單抗注射液的藥理毒理介紹
本品含有的活性成份抗Tac單抗是一種重組并人源化的IgG1(G亞型兔免疫球蛋白)抗Tac抗體,其功能類似于白細胞介素-2(IL-2)受體拮抗劑。與高親和力的IL-2受體復合物(在激活的T細胞表面表達)的α-亞單位或Tac亞單位高特異性結合,從而抑制IL-2的結合和生物活性。使用本品可抑制IL-2
關于抗Tac單抗注射液的用法用量介紹
標準劑量 本品的推薦劑量為1mg/kg,將適當劑量的賽尼哌?溶液加入50ml0.9%無菌生理鹽水中,于15分鐘內由周圍或中央靜脈輸入。 本品首劑應在移植前24小時內給藥,以后的每次給藥應間隔14天。5個劑量為一個療程,每次給藥必須在預定給藥時間的前后一天內進行。 特殊劑量說明 老人:老年
關于抗Tac單抗注射液的注意事項介紹
作為一種免疫抑制蛋白,本品必須在合格的醫療監督下使用,病人應被告知使用免疫抑制劑治療的潛在利弊,已觀察到輸注蛋白質后發生的過敏反應,但是在給以賽尼哌[sup]?[/sup]后并未觀察到這些反應。 對于嚴重高敏感性反應的治療應在蛋白輸注后立即進行。 移植后進行免疫抑制治療的病人,發生淋巴組織增
孕婦及哺乳期婦女使用抗Tac單抗注射液的介紹
未進行過本品對動物生殖影響的研究。尚不知道本品治療是否會損傷胎兒或影響生殖功能。因為IgG能通過胎盤屏障,育齡婦女使用本品治療必須根據個案對其潛在好處和危險進行權衡,育齡婦女在用藥期間和最后一次給藥后4個月內必須使用避孕方法以防懷孕。 現尚不知道本品是否會被分泌到人乳中,因為許多藥物可被分泌到
簡述諾氟沙星注射液的藥代動力學
諾氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g靜脈滴注,0.5小時后,血藥濃度可達峰值,約為5μg/ml,隨后逐漸降低,1小時后,血藥濃度約為2μg/ml,4小時后,血藥濃度約為1.0μg/ml,9小時后,血藥濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t1/2α)約為0.245±0.9
簡述異煙肼注射液的藥代動力學
異煙肼注射液口服后迅速自胃腸道吸收。可廣泛分布于全身組織和體液中,并可穿過胎盤屏障。正常腦脊液中濃度可達血藥濃度的20%,腦膜有炎癥時,腦脊液濃度幾乎與血藥濃度相等。本品能透入結核空洞和干酪樣物質中。本品可快速進入胎兒循環,乳汁中的濃度幾與血藥濃度相等。在肝臟及皮膚中濃度也高,也易進入胸水、腹水
簡述環丙沙星注射液的藥代動力學
1、環丙沙星注射液的藥代動力學 靜脈滴注本品0.2g和0.4g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為2.1μg/mL和4.6μg/mL。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20~40%,靜脈給藥后排出給藥量的50%~70%,以代謝物形式排出約15%,同時
簡述阿糖胞苷注射液的藥代動力學
阿糖胞苷口服給藥后沒有顯示可測量的血漿水平。靜脈給藥后,通過肝臟和其他組織內胞嘧啶核苷脫氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且幾乎完全代謝為非活性的尿嘧啶代謝物Ara-U。初始半衰期為1.4至7.5分鐘。 終末血漿半衰期約為10至200分鐘(平均120分鐘)。由于阿糖胞苷在神經系統中脫氨酶活性低,因此阿
簡述類克(英夫利昔單抗)的藥代動力學
1、類克(英夫利昔單抗)的藥代動力學: 單次靜脈輸注本品3-20 mg/kg,最大血清藥物濃度與劑量呈線性關系。穩態時的分布容積與劑量無關,說明本品主要分布于血管腔隙內。類風濕關節炎治療劑量為3 -10 mg/kg和克羅恩病治療劑量為5 mg/kg時的藥動學結果中值顯示,本品半衰期為7.9-9
概述納武利尤單抗注射液的藥代動力學
1、全球患者數據: 納武利尤單抗的藥代動力學(PK)特征在0.1至10mg/kg的劑量范圍內呈線性。根據群體PK分析,幾何平均(% 變異系數[CV%])清除率(CL)、幾何平均穩態分布容積(Vss)和幾何平均消除半衰期(t1/2)分別為7.9 ml/h(46%)、6.6 L(24.4%)和25
簡述硝苯地平注射液的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1~2
簡述鹽酸納洛酮注射液的藥代動力學
靜脈注射給藥時,通常在2分鐘內起效,當肌肉注射或皮下注射給藥時起效緩慢。作用持續時間長短取決于給藥劑量和給藥途徑。肌肉注射作用時間長于靜脈注射。但是否需要反復給藥取決于所拮抗的阿片類物質的給藥劑量、類型和途徑。 非腸道給藥時,本品在體內快速分布并迅速透過胎盤。與血漿蛋白結合但發生率低。納洛酮主
簡述乳酸環丙沙星注射液的藥代動力學
1、乳酸環丙沙星注射液的藥代動力學: 在60分鐘內靜脈滴注本品200mg和400mg后,約1小時后達血藥濃度峰值,分別為2.1mg/L和4.6mg/L。可廣泛分布到各種體液(包括腦脊液)和組織中,在組織中的濃度常超過血藥濃度。蛋白結合率約為20%~40%。靜脈給藥后,50%~70%的藥物以原形
簡述鹽酸多巴胺注射液的藥代動力學
鹽酸多巴胺注射液口服無效,靜脈滴入后在體內分布廣泛,不易通過血-腦脊液屏障。靜注5分鐘內起效,持續5~10分鐘,作用時間的長短與用量不相關。在體內很快通過單胺氧化酶及兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)的作用,在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右,在腎上腺神經末梢代謝成去甲
簡述果糖酸鉦注射液的藥代動力學
文獻報道:健康志愿者以0.1g/kg/hr的速度輸注10%果糖酸鉦注射液30分鐘,停止輸注后血藥濃度呈一級動力學形式迅速下降,清除速度常數為3.5,清除率為750ml/min,t1/2平均為18.4分鐘,2小時左右完全從血漿中清除,尿排泄量平均小于輸入量的4%。果糖和葡萄糖同為糖源性能量物質,利
簡述鹽酸可樂定注射液的藥代動力學
緩慢靜脈注射后可在10分鐘內產生降壓作用,最大作用約在注射完后30~60分鐘,持續約3~7小時,產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀
簡述葡萄糖注射液的藥代動力學
1、藥代動力學:靜脈注射葡萄糖直接進入血液循環。葡萄糖在體內完全氧化生成CO2和水,經肺和腎排出體外,同時產生能量。也可轉化成糖原和脂肪貯存。一般正常人體每分鐘利用葡萄糖的能力為6mg/kg。 2、貯藏:密閉保存。 3、包裝:注射用聚丙烯塑安瓿,每瓶20ml;塑料瓶裝,每瓶50ml、每瓶10
簡述硝酸甘油注射液的藥代動力學
靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1,2-和1、3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排出。
簡述環磷酰胺注射液的藥代動力學
按體表面積一次靜注3.8~5.0g/m2,血藥濃度呈雙相,終末半衰期為15小時;按體表面積一次靜注1.6~2.4g/m2,血藥濃度呈單相,半衰期為7小時。可經肝降解,活性代謝產物僅少量通過血腦屏障。經腎臟排出70%~80%;按體表面積一次靜注5.0g/m2時,61%以原形排出;按體表面積一次靜注
簡述葛根素注射液的藥代動力學
動物實驗表明,小鼠靜脈注射葛根素后,隨著給藥劑量的增加,藥物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80、10.37、4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53、0.64、0.67hr);葛根素靜脈注射5mg/Kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)
簡述甲磺酸酚妥拉明注射液的藥代動力學
肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值,持續30~45分鐘,靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值,作用持續15~30分鐘。靜注的t1/2 約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。
簡述氯化琥珀膽堿注射液的藥代動力學
本品靜脈注射后,即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩緩分解為琥珀酸和膽堿,成為無肌松作用的代謝物,只有10%~15%的藥量到達作用部位.約2%以原形,其余以代謝物的形式從尿液中排泄。血濃度半衰期為2~4分鐘。
簡述氨甲苯酸注射液的藥代動力學
1、氨甲苯酸注射液的藥代動力學: 口服后胃腸道吸收率為69%士2%。體內分布濃度依次為腎>肝>心>脾>肺>血液等。服藥后3小時血藥濃度即達峰值,口服按體重7.5mg/kg,峰值一般為4~5ug/ml。口服8小時血藥濃度已降到很低水平;靜注后有效血藥濃度可維恃3~5小時。服藥24小時,36%±5
簡述甘露醇注射液的藥代動力學
文獻報道,甘露醇靜脈注射后迅速進入細胞外液而不進入細胞內。但當血甘露醇濃度很高或存在酸中毒時,甘露醇可通過血腦屏障,并引起顱內壓反跳。利尿作用于靜注后1小時出現,維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用于靜注后15分鐘內出現,達峰時間為30~60分鐘,維持3~8小時。本藥可由肝臟生成糖原,但由于靜脈注