樂卡地平的作用
本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，作用機制與同類藥物相似，即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流，擴張外周血管而降低血壓。......閱讀全文
樂卡地平的作用
本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，作用機制與同類藥物相似，即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流，擴張外周血管而降低血壓。
簡述樂卡地平的藥物相互作用
與b-阻斷劑同有協同作用。同時服用地高辛或西米替丁（高于800 mg/日）需注意觀察。慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類，如地西泮和咪達唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時服用。慎與抗驚厥藥，如苯妥英或卡馬西平同時服用。西柚汁可增強本品
樂卡地平的藥理毒理
本品親脂性較高，因此起效時間較慢，而作用持續時間較長。體內外試驗表明，本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和
樂卡地平的與其它藥物的相互作用
與b-阻斷劑同有協同作用。同時服用地高辛或西米替丁（高于800 mg/日）需注意觀察。慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類，如地西泮和咪達唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時服用。慎與抗驚厥藥，如苯妥英或卡馬西平同時服用。西柚汁可增強本品的作
簡述樂卡地平的藥理毒理
本品親脂性較高，因此起效時間較慢，而作用持續時間較長。體內外試驗表明，本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮
樂卡地平的注意事項
對二氫吡啶類過敏者禁用；左心室傳出通道阻滯、未經治療的充血性心力衰竭、不穩定型心絞痛、有嚴重腎臟或肝臟疾病、以及在一個月內發生過心肌梗塞的患者禁用；妊娠和哺乳期婦女，未采取任何避孕措施的高齡婦女 ；18歲以下患者不得服用禁用。本品生物利用度不受年齡和肝硬化的影響，但嚴重肝、腎功能不全者禁用。本品與藥
樂卡地平的基本信息
中文名稱:樂卡地平中文別名:1,4-雙氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯英文名稱:LercanidipineCAS:100427-26-7分子式:C36H41N3O6?分子量:611.7272
關于樂卡地平的臨床評價介紹
隨機雙盲對照研究表明[1]，輕中度高血壓患者予本品10或20mg，qd能夠有效地降低血壓（舒張壓降至≤12.0kPa或較基線降低 1.3kPa），10mg時為50%～66%；20mg時為86%，其各峰比值（T/P）高于0.8。研究表明，對輕中度高血壓患者予本品 10mg(qd)治療4周以上的療效
樂卡地平的藥物不良反應
本品耐受性良性，據20個臨床試驗中心、共約1800例患者參與的試驗結果表明，不良反應發生率為11.8%，安慰劑組為7%。最常見不良反應是頭痛、面約、無力、疲勞、心悸及踝關節水腫，約3%～5%患者因此而停藥。對9605例臨床觀察表明，本品耐受性良性，其中7469例輕中度高血壓患者口服10 或20mg·
使用樂卡地平的注意事項
對二氫吡啶類過敏者禁用；左心室傳出通道阻滯、未經治療的充血性心力衰竭、不穩定型心絞痛、有嚴重腎臟或肝臟疾病、以及在一個月內發生過心肌梗塞的患者禁用；妊娠和哺乳期婦女，未采取任何避孕措施的高齡婦女 ；18歲以下患者不得服用禁用。 本品生物利用度不受年齡和肝硬化的影響，但嚴重肝、腎功能不全者禁用。
關于樂卡地平的基本信息介紹
本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，作用機制與同類藥物相似，即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流，擴張外周血管而降低血壓。 1,4-雙氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸 2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基-1,1-二甲基乙基甲酯 [外觀] 白色或淺黃色
使用樂卡地平的不良反應介紹
本品耐受性良性，據20個臨床試驗中心、共約1800例患者參與的試驗結果表明，不良反應發生率為11.8%，安慰劑組為7%。最常見不良反應是頭痛、面約、無力、疲勞、心悸及踝關節水腫，約3%～5%患者因此而停藥。對9605例臨床觀察表明，本品耐受性良性，其中7469例輕中度高血壓患者口服10 或20m
關于樂卡地平的藥動學介紹
本品為消旋體，有效部分為S型異構體。輕中度高血壓患者口服10或20mg后，其Tmax為2～3h，Cmax分別為1.75和4.09μg·L-1，其AUC與劑量呈現非線性相關，表明此藥物具有首過代謝的飽和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受試者單劑量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L
簡述樂瑞卡?的藥理作用
普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一
簡述尼卡地平的藥理作用
尼卡地平為第二代新型雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑，作用與硝苯地平相似，通過抑制鈣離子內流，抑制 cAMP磷酸二酯酶使細胞cAMP水平上升，血管擴張，產生明顯的血管擴張作用，特別是選擇性地作用于腦血管和冠狀動脈。主要擴張動脈血管，顯著降低心室后負荷，而靜脈擴張作用甚微。另外，尼卡地平還有抑制血小板聚集和
簡述樂瑞卡?的藥物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經尿液排泄，可忽略本品在人體內的代謝（尿液中僅發現不到給藥劑量2%的藥物代謝產物）。離體研究顯示，普瑞巴林不抑制藥物代謝，也不與血漿蛋白結合，普瑞巴林幾乎不與其它藥物發生藥代動力學的相互作用。 同樣，在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫
關于尼卡地平的藥物相互作用
1.尼卡地平與β-受體阻滯藥同用耐受良好，對治療心絞痛與高血壓有利，但也可造成明顯低血壓和心臟抑制，尤其在左室功能不全，心律失常或主動脈瓣狹窄的患者更容易出現。臨床上需要聯合用藥時，應密切觀察心臟功能。 2.尼卡地平與胺碘酮合用可加重房室傳導阻滯，減慢竇性心律。病竇綜合綜合征或不完全性房室傳導
簡述鹽酸尼卡地平片的藥理作用
(1)本品為鈣通道阻滯劑(慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，可抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強于對心肌的作用。 (2)動物實驗中本品擴張冠狀血管平滑肌。本品可增加慢性穩定型心絞痛患者的運動耐受量，減少心絞痛發作頻率。
鹽酸尼卡地平
性狀本品為淡黃色粉末或黃色結晶性粉末;無臭,幾乎無味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中幾乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為179~185℃,熔融時同時分解。吸收系數取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含8g的溶液,照紫外可見分光光度法(通
簡述鹽酸尼卡地平片的藥物相互作用
1．與腎上腺素受體阻滯劑合用耐受性良好。 2．與西咪替丁合用可增加本品的血漿藥物濃度，故應注意監測。 3．與地高辛合用未見到地高辛血藥濃度升高，但須測定地高辛血藥濃度。 4．與環孢素合用時環孢素血藥濃度升高，須密切監測環孢素血藥濃度并相應減少環孢素的劑量。 5．治療濃度的呋噻米、普萘洛爾
簡述注射用鹽酸尼卡地平的藥理作用
本品抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度，其作用在血管平滑肌勝于在心肌，故其血管選擇性較強。動物實驗中本品選擇性擴張冠狀血管平滑肌，此作用產生時的血藥濃度不產生負性肌力作用(心肌)，對心律及心收縮力的影響極小。在人體，本品降低周圍血管阻力，此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時
鹽酸尼卡地平片
性狀本品為微黃色片或糖衣片,除去包衣后,顯微黃色鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使鹽酸尼卡地平溶解,濾過,濾液分為兩份照鹽酸尼卡地平項下的鑒別(1)、(4)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一
關于樂瑞卡?的成分介紹
成份：本品主要成份為普瑞巴林，其化學名稱為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23 性狀：本品為硬膠囊，內容物為白色至類白色粉末。 適應癥：本品用于治療帶狀皰疹后神經痛。 規格：25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200m
簡述樂瑞卡?的研發歷程
樂瑞卡由Richard Bruce Silverman博士于美國西北聯合大學研發成功。 2004年最先在歐洲被批準上市，用于神經病理性疼痛、癲癇部分發作輔助治療及廣泛性焦慮抑郁的治療。 2004年美國FDA批準樂瑞卡用于治療糖尿病周圍神經痛、帶狀皰疹后遺神經痛及脊髓損傷后神經痛，也可用于癲癇
簡述鹽酸尼卡地平緩釋膠囊的藥物相互作用
1．本品與β阻滯劑同用，耐受良好。 2．本品與西咪替丁合用，本品血藥濃度增高。 3．本劑與其他降壓藥聯合用藥時，有可能產生相加作用，使用時應多加注意。 4．本劑與地高辛聯合用藥時，測定地高辛血藥濃度。 5．本品與環孢素合用時環孢素血藥濃度增高。 6．在體外，治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、
簡述注射用鹽酸尼卡地平的藥物相互作用
降血壓藥（會加劇降血壓藥的效果）；2.β-阻滯劑（充血性心力衰竭患者有時會呈陰性變力作用）；3.西米地丁會使本品的血藥濃度上升；4.地高辛（會使地高辛的血藥濃度升高）；5.芬太尼麻醉（與β-阻滯劑合用時，有時會出現低血壓）。6.環孢素（會使環孢素的血藥濃度上升）。7.苯妥英鈉（會使苯妥英鈉的血藥
簡述鹽酸尼卡地平注射液的藥理作用機制
鹽酸尼卡地平為鈣拮抗劑，通過抑制鈣離子內流而發揮血管擴張作用。鹽酸尼卡地平對血管平滑肌的作用比對心肌的作用強30,000倍，其血管選擇性明顯高于其他鈣拮抗劑。 (1)降壓作用 ①一般降壓作用： 在麻醉犬身上顯示了劑量依賴性降壓作用，其劑量反應曲線的傾斜度是比較平穩的，從這一點看，在控制血壓
概述鹽酸尼卡地平注射液的藥物相互作用
本品主要通過CYP3A4代謝，與下列藥物合用時應慎重： 1、與降壓藥、β-受體阻斷劑合用時有藥理學相加作用時會出現血壓降低。必要時應減少或停用某一藥物。 2、與芬太尼合用時出現血壓降低。必要時應減少或停用某一藥物。 3、西咪替丁、HIV蛋白酶抑制劑、吡咯類抗真菌藥可抑制肝臟的藥物代謝酶P4
簡述鹽酸尼卡地平注射液的藥物相互作用
動物實驗表明，丹曲林鈉與其他鈣拮抗劑(異搏定等)聯合使用可發生高鈣血癥。 檸檬酸丹曲洛林具有中樞降壓作用。因兩種藥物的累加降壓效應導致在動物實驗中出現降壓作用增強的現象。 動物實驗表明本品與硝酸甘油聯合應用可出現房室傳導阻滯現象。
鹽酸尼卡地平的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液取本品,精密稱定,加甲醇適量使溶解,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液對照溶液取雜質Ⅰ對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50g的溶液,精密量取2ml,置100m量瓶中,精密加入供試品溶液1ml,