呂雪峰團隊揭示洛伐他汀水解酶催化機制
高血脂癥是指血液中膽固醇、甘油三酯等脂類物質異常升高，可直接引起一些嚴重危害人體健康的疾病，通過降膽固醇藥物調節血脂是目前預防和治療高血脂癥的有效方法。辛伐他汀（Zocor）是一種重要的降膽固醇藥物，其工業生產包括三個步驟：土曲霉發酵生產洛伐他汀，堿水解洛伐他汀制備中間體monacolin J，化學或生物方法將monacolin J轉化為辛伐他汀。但傳統堿水解生產monacolin J工序相對復雜、成本昂貴且環境污染較大。使用特異且高效的洛伐他汀水解酶進行酶促合成是綠色生產monacolin J的可替代方法之一。 中國科學院青島生物能源與過程研究所研究員呂雪峰帶領的微生物代謝工程研究組致力于他汀類降血脂藥物的生物合成研究（Metab Eng. 2017；Biotechnol J. 2018；ACS Synth Biol. 2019）。近期，該研究組進一步揭示了高效特異洛伐他汀水解酶PcEST的催化機制及其結構-功能關系，相......閱讀全文
成都生物所發明一種降血脂組合物
高血脂是人類慢性非傳染性疾病之一，嚴重影響人們的身體健康。目前降血脂的藥物主要為他汀類藥物，他汀類藥物降膽固醇的效果好，但降甘油三酯的效果不理想。燕麥膳食纖維具有降血脂的功能，以燕麥麩皮為原料加工而成的燕麥膳食纖維粉，降血脂的功能需要比較長的時間才可見。 3月29日，從中科院成都生物研究所
基因突變導致他汀類藥療效不同
Sage Bionetworks 機構的科研人員利用數據性狀分析新方法，發現了一突變基因會導致患者服用他汀類藥后出現肌肉疼痛和虛弱的癥狀，該基因的表達產物甘氨酸轉脒基轉移酶(glycine amidinotransferase，GATM)用于調控肌酸的合成速度。研究成果公布在《Natur
關于小檗堿的降血脂研究
中國國科學家與臨床醫師聯手，從分子水平揭開了小檗堿（黃連素）降低血中膽固醇和甘油三酯的奧秘。研究成果近日發表在世界權威雜志《自然醫學》（《NatureMedicine》）上，受到國際同行的高度重視和評價，這是發掘祖國醫藥寶庫中的一個重要事件，標志著中國天然藥物研究正逐步獲得領先世界的成就。 在
概述膽汁酸螯合劑的臨床應用與療效
本類藥物適用于除純合子家族性以外的任何高膽固醇血癥，如雜合子家族性高脂血癥( FH) ，其中鹽酸考來維侖作為美國國家脂質協會 FH 的治療的推薦用藥 [3] 。此外對妊娠高血脂患者，樹脂類藥物是惟一安全的降脂藥物。該類藥物可單獨或與他汀類藥物聯合使用。膽汁酸螯合劑類藥考來烯胺曾是國外常用的3 個
他汀類降脂藥物可能有助抗癌
瑞士蘇黎世聯邦理工學院3日宣布，該校人員參與的一項研究表明，通常用于抗高血脂的他汀類藥物可能有助于抗癌。 據瑞士媒體3日報道，來自蘇黎世聯邦理工學院和美國加利福尼亞大學伯克利分校的研究人員研發出一種細胞培養系，并使用這一細胞系對1000余種物質進行測試。測試中他們發現30多種物質具備抑制淋
信立泰匹伐他汀過評－降膽固醇藥物市場競爭加劇
近日，信立泰發布公告稱，公司匹伐他汀鈣片（2mg）是國內首家按照一致性評價的要求完成生物等效性試驗，并視同通過一致性評價。匹伐他汀鈣片為2017版《國家醫保藥品目錄》中的乙類品種。截至2019年3月18日，已經通過仿制藥一致性評價的降血脂藥物為阿托伐他汀鈣片、瑞舒伐他汀鈣片，匹伐他汀鈣片。 近
茶黃素的優點
1、安全 現在的降脂藥都存在著極大的副作用。比如他汀類的代表藥物之一“拜斯亭”曾讓20多人猝死，導致數百人癱瘓，于2002年被全球藥政管理部門要求撤市，目前研究發現他汀類藥物除了常規化學藥都存在的肝、腎毒性外，還存在嚴重的肌肉毒性，會導致橫紋肌溶解等嚴重不良反應，并誘發癌癥，增加女性乳腺癌的危
加大他汀類用藥劑量可減少心臟病風險
?? 英國醫學期刊《柳葉刀》9日刊登兩份研究報告說，在使用他汀類藥物來幫助降低心臟病風險時，在現行常規劑量基礎上加大用藥劑量會有更好效果，雖然這也會有一些副作用，但總的來說益處更大。??? ? 他汀類藥物可以減少人體低密度脂蛋白膽固醇——即通常所說的“壞”膽固醇含量，從而幫助保護心血管健康。它現在被
他汀類預防性用藥或對晚期腫瘤患者無益
對于罹患威脅生命的疾病，如晚期腫瘤患者而言，如何針對合并癥進行長期優化的藥物治療，目前還不甚明確。 有時候，治療所帶來的風險可能大于治療獲益，如HMG Co-A 還原酶抑制劑（他汀類）所帶來的治療獲益可能需要數年才能出現，這對于預后有限的患者而言可能根本等不到獲益出現的那一天。 因此，對于生
未來5年最暢銷的降血脂藥物TOP10
高血脂癥更準確的說法應該是血脂代謝紊亂，血液中的膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白異常升高，而高密度脂蛋白異常降低，血脂紊亂是引發動脈粥樣硬化、冠心病等心血管疾病的主要原因之一，降血脂藥可有效預防心血管疾病。未來5年降血脂藥物的市場將是改朝換代的時期：傳統的他汀類降血脂藥物份額逐漸萎縮，新型的PCS
FDA撤回煙酸、貝特類與他汀聯合用藥的審批
鑒于缺乏心血管獲益，FDA正在撤回此前對他汀類藥物聯合用藥治療高膽固醇血癥的批準。這一決定涉及的藥物包括煙酸緩釋劑（Niaspan）和非諾貝特酸（Trilipix）以及Advicor（緩釋型煙酸/洛伐他汀）和Simcor（緩釋型煙酸/辛伐他汀）。 Niaspan在1997年獲得FDA批準，其后
鹽酸倍他司汀
性狀本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭;易潮解本品在水中極易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中幾乎不溶。鑒別(1)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集838圖)一致。(2)本品的水溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)檢查酸度取本品0.10g,加水溶解后,依法測定(通則0631),pH值
鹽酸倍他司汀片
性狀本品為糖衣片,除去包衣后,顯白色或類白色鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸倍他司汀10mg),加亞硝基鐵氰化鈉試液1滴與5%碳酸鈉溶液2滴,混勻,放人濾紙一條,備用。另取試管一支,加硫酸氫鉀約0.5g,甘油1~2滴,管口放上述濾紙,小心直接加熱,濾紙條應顯藍色;取濾紙條,加2%氫氧化鈉溶液
倍他司汀作用機理？
倍他司汀的作用機理主要是通過激動組胺H1受體來發揮其藥理作用。具體來說，它能夠： 擴張毛細血管：通過激活內耳血管內的H1受體，倍他司汀可以增加前毛細血管的微循環血流量，從而改善耳蝸和前庭的血供情況。 舒張前毛細血管括約肌：它還能舒張內耳前毛細血管括約肌，進一步增加耳蝸和前庭的血流量。 抑制
關于小檗堿調節血脂的研究介紹
天然藥物成分小檗堿不僅可用于細菌性痢疾的治療，而且被發現具有調節血脂的作用。這項由中國醫學科學院醫藥生物技術研究所領導的綜合研究項目“小檗堿治療高膽固醇血癥的基礎、臨床研究及類似物或前藥的開發”不久前獲得第七屆“德彪-CCRF中國獎”一等獎。 植物藥物黃連的有效化學單體成分小檗堿在我國應用于臨床
抗體類熱門新靶點巡禮（神經、降血脂、腫瘤、自身免疫）
單克隆抗體技術發展日新月異。早期，抗體類藥物主要是解決免疫原性問題，上世紀80年代以前的單抗主要是鼠源抗體，包括免疫原性反應在內的安全性問題使其難以得到臨床認同。1989年Winter研究所用PCR方法克隆出機體全部基因，這為人類在不依賴鼠抗體的情況下直接制備人抗體奠定了基礎。如今，全人源抗體技
他扎羅汀的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,加乙腈溶解并稀釋制成每1ml中約含80g的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m量瓶中用乙腈稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液取他扎羅汀適量,加乙腈溶解并稀釋制成每1ml中約含16g的溶液。色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填
倍他司汀的基本簡介
中文名稱：倍他司汀 中文別名：2-(2-甲基氨基乙基)吡啶；抗眩啶 英文名稱：betahistine 英文別名：2-(2-Methylaminoethyl)pyridine； N-methyl-2-pyridin-2-ylethanamine CAS號：5638-76-6 分子式：C8
NICE指南草案－－他汀使用建議
? 英國國家衛生與臨床優化研究所（NICE）發布了新的血脂管理文件草案，針對有或無心血管疾病以及伴糖尿病和慢性腎臟病（CKD）的患者進行了討論和推薦。??? 一級預防??? NICE是一個為英國國民健康服務（NHS）提供指南的機構，它呼吁10年心血管疾病風險超過10%的患者采用大劑量他汀治療作為
他汀類藥物的副作用
? 1、他汀類藥物的一般副作用??? 消化系統反應（如惡心、便秘、腹瀉）以及頭昏、皮疹等，但癥狀往往較輕，大多能耐受，很少需停藥，若停藥，不良反應均能消失。??? 也有報道服用他汀類藥物早期的副作用明顯，隨著用藥時間的延長，癥狀可逐漸自行緩解。??? 2、他汀類藥物與肌損害??? 臨床試驗中應用他汀
關于氟伐他汀的簡介
氟伐他汀(fluvastatin)是第一個全化學合成的降膽固醇藥物，為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3, 5-二羥戊酸。與已上市的天然或半合成HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀、新伐他汀和普伐他汀相比，氟伐他汀具有結構相對比較簡單、作用具有選擇
非－CYP3A4－代謝類他汀聯用克拉霉素增加死亡風險研究概要
?《Canadian Medical Association Journal》上發表的一項研究顯示，聯合使用不經 P450 3A4（CYP3A4）代謝的他汀類藥物和克拉霉素與不良事件風險增加有關。??? 與同時服用非 CYP3A4 代謝類他汀和阿奇霉素的患者相比，聯用克拉霉素與瑞舒伐他汀或普伐他汀或
五類食物催人老－吃素究竟能不能降血脂
戒口！五類食物催人老烘焙食品。烘焙食品包裝上往往寫著含有氫化植物油，而植物油在氫化過程中會產生反式脂肪酸。大量試驗及證據表明，反式脂肪酸可能誘發心血管疾病、糖尿病等老年常見慢性病，全球每年有超過50萬人因此死亡。另外，反式脂肪酸對心理健康也有影響，經常攝入的人更具攻擊性。油炸食物、咖啡伴侶和爆米花等
2014年降血脂藥物研發管線誰最紅？
目前全球心血管病發病率呈現逐年增高趨勢，每年死于心血管疾病的人不斷增加。世界衛生組織2013年最新統計數據顯示，預計到2030全球將有兩千三百萬人死于心血管疾病。 血脂異常與動脈粥樣硬化的發生、發展密切相關，是心腦血管疾病的重要危險因素，嚴重威脅著人類健康。血脂異常臨床分為4類：1）高膽固醇血
他扎羅汀的鑒別方法
(1)取本品約5mg,加硫酸2滴,即顯紅色;加水2ml,紅色消失。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1m中約含4gg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在259mm與351nm的波長處有最大
匹伐他汀鈣片的成分介紹
分子式：C50H46CaF2N2O8 分子量：880.98
鹽酸倍他司汀的檢查方法
酸度取本品0.10g,加水溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為2.0~3.0。溶液的澄清度取本品0.10g,加水10m1溶解后,溶液應澄清。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1中約含0.4mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置20
他汀相關肌痛癥狀的管理
? 大家好，我是Eric Bruckert,是巴黎Pitié-Salpêtrière 醫院內分泌及代謝疾病科室主任，下面我將對本次ESC年會他汀使用者肌痛管理部分的要點進行總結。醫生在臨床實踐中經常遇到使用他汀后出現肌痛的患者，此時建議進行以下四步考慮：1.評估患者是否存在他汀不耐受情況；2.尋
JUPITER預設分析：他汀不降骨折風險
? 12月1日在線發表于《美國醫學會雜志 內科學》（JAMA: Internal Medicine）的JUPITER研究預設分析顯示，他汀治療不能預防骨折，且基線超敏C反應蛋白（hs-CRP）水平較高的患者骨折風險并未高于hs-CRP水平較低者。該研究的作者、美國紐約Albert Einst
他汀長期治療與冠心病防止
? 作者：陸國平（上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院）??? 眾所周知，沒有膽固醇就沒有冠心病，干預膽固醇是冠心病防止不可缺少的措施，他汀是目前積累循證依據最豐富的降脂藥物，也已成為冠心病降脂治療的首選用藥。中國膽固醇教育計劃（CCEP）正是在這樣的背景下誕生，十年后，CCEP主要內容仍是教育醫師與患者