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    一文縱覽鉑類藥物發展史

    鉑類藥物開發于20世紀60年代,自1978年第一代鉑類抗腫瘤藥物順鉑在美國上市至今,鉑類新藥研究開發經歷了近40年的發展歷程。 鉑類藥物因其獨特的抗癌機制和廣泛的抗癌譜,已成為目前臨床上使用最廣的化療藥物之一,作為基本藥物被廣泛用于肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宮頸癌、食管癌、胃癌、結直腸癌和頭頸部腫瘤等常見惡性腫瘤的治療。 作用機制 鉑類抗癌藥物屬于細胞周期非特異性藥物,主要通過進入腫瘤細胞后與DNA 形成Pt-DNA加合物,從而介導腫瘤細胞壞死或凋亡,進而產生抗癌效果。 包括4個過程: ① 跨膜運轉進入細胞; ② 在細胞內發生離解反應生成水合配離子; ③ 向靶DNA遷移; ④ 與DNA配位形成Pt-DNA加合物,使DNA的合成受阻。 鉑類藥物的發展歷程 第一代鉑類 1844年,化學家Peyrone成功合成了cis-PtCl2(NH3)2,1965年美國生物物理學教授Rosenberg等報告了順鉑具有潛在的抗......閱讀全文

    順鉑的檢查方法

    含鉑量取本品約0.5g,精密稱定,照熾灼殘渣檢查法(通則0841,但不加硫酸),在400℃熾灼至恒重,所得殘渣重量即為供試量中含有鉑的重量。按干燥品計算,含鉑量應為64.6%~65.4%。含氯量取本品30mg,精密稱定,照氧瓶燃燒法(通則0703)進行有機破壞,用氫氧化鈉試液20ml為吸收液,俟燃燒

    順鉑的基本性狀

    本品為亮黃色至橙黃色的結晶性粉末;無臭。本品在二甲基亞砜中易溶,在N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在水中微溶,在乙醇中不溶。

    順鉑的耳毒性機制

    鈣蛋白酶1(箭頭所指)在順鉑誘導的耳毒性模型小鼠耳蝸血管紋細胞中的表達明顯增強  研究表明,卡那霉素、新霉素等耳毒性藥物所致內耳細胞凋亡均與鈣蛋白酶的表達有關。順鉑是目前臨床一線抗癌的藥物具有嚴重的耳毒性,可誘導耳蝸細胞凋亡。錦州市中心醫院常亮等所在課題組進行的一項關于“Calpain medi

    順鉑的鑒別方法

    (1)取本品約5mg,加硫酸1ml后,即顯灰綠色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品,加0.9%氯化鈉溶液制成每1ml中約含1mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在301nm的波長處有最大吸收,在247nm的波

    順鉑的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加0.9%氯化鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40pg的溶液對照品溶液取順鉑對照品,精密稱定,加0.9%氯化鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40g的溶液色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下。測定法精密量取供

    順鉑的鑒別檢查方法

    鑒別(1)取本品約5mg,加硫酸1ml后,即顯灰綠色(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品,加0.9%氯化鈉溶液制成每1ml中約含1mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在301nm的波長處有最大吸收,在247nm的

    順鉑的類別及貯藏方法

    類別抗腫瘤藥貯藏遮光,密封保存。

    化療藥物順鉑:耐藥有望成為過去

      盡管對化療藥物順鉑的相關研究已長達數十載,直到近期,對其藥物作用機制的研究才逐漸開始發展。Emory大學Winship癌癥研究中心的研究人員最近發現了一種使腫瘤及癌細胞系產生順鉑抗性的酶,并發現了一款能抑制這種酶的在研新藥lestaurtinib。該研究結果于近期發表在《Cancer Cell》

    阿司匹林幫助順鉑擊敗耐藥性

      新研究顯示:將阿司匹林固定到順鉑(cisplatin)上能在順鉑耐藥細胞里產生一種戰勝藥物耐藥性的療法。該研究成果發表于《Chemical Communications 》。   順鉑,跟其他化療藥物一樣,是一種用來治療各類型癌癥的抗癌藥物,包括睪丸癌、卵巢癌、肺癌和膀胱癌。然而,臨床上順

    順鉑可緩解進食行為障礙

      嚴重厭食限制了順鉑的臨床應用,甚至導致停藥。然而,順鉑誘導的厭食癥的機制尚不清楚。在本研究中,作者證明順鉑可以影響下丘腦弓狀核(Arc)神經元的gamma振蕩,并誘導異常的神經元-gamma相位振幅耦合,這些發現與小鼠的食物攝入量顯著減少和體重減輕有關。Arc中AgRP神經元的化學發生激活逆轉了

    順鉑的性狀及鑒別方法

    性狀本品為亮黃色至橙黃色的結晶性粉末;無臭。本品在二甲基亞砜中易溶,在N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在水中微溶,在乙醇中不溶。鑒別(1)取本品約5mg,加硫酸1ml后,即顯灰綠色(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品,加0.9%氯化鈉

    注射用順鉑的檢查方法

    酸度與干燥失重照順鉑項下的方法檢查,應符合規定有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作供試品溶液取本品,加0.9%氯化鈉溶液溶解并稀釋制或每1ml中約含順鉑0.2mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置50ml量瓶中用0.9%氯化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻。色譜條件、系統適用性要求與

    柳葉刀-|-鼻咽癌同步放化療,順鉑和奈達鉑

      目前晚期鼻咽癌患者的標準治療方案為基于順鉑的同步放化療,但順鉑的強烈副作用眾所周知,如胃腸道反應、腎毒性和耳毒性。圖片來源于網絡  相比于順鉑,另一個鉑類藥物奈達鉑的副作用小很多,中山大學腫瘤防治中心的唐林泉教授領導了一項非劣效試驗,試圖探討在局部II-IVB期鼻咽癌患者中,奈達鉑同步放化療是否

    順鉑的類別制劑類型及貯藏方法

    類別抗腫瘤藥貯藏遮光,密封保存。制劑注射用順鉑

    注射用順鉑的鑒別方法

    取本品,照順鉑項下的鑒別試驗[若為無菌凍干品,鑒別項除(4)外],顯相同的結果。

    注射用順鉑的基本性狀

    本品為亮黃色至橙黃色的結晶性粉末,或微黃色至黃色疏松塊狀物或粉末。

    我們是否低估了順鉑的耳毒性

      順鉑屬于細胞周期的非特異性藥物,具有細胞毒性,可抑制癌細胞DNA復制過程,并損傷其細胞膜上的結構,有較強的廣譜抗癌作用,是多種實體腫瘤如睪丸腫瘤、卵巢癌、頭頸部鱗癌、神經母細胞瘤等化療的一線用藥。.圖片來源于網絡  眾所周知,順鉑具有耳毒性。  在注射用順鉑藥品說明書中,將耳毒性歸于神經毒性中,

    注射用順鉑的鑒別檢查方法

    鑒別取本品,照順鉑項下的鑒別試驗[若為無菌凍干品,鑒別項除(4)外],顯相同的結果檢查酸度與干燥失重照順鉑項下的方法檢查,應符合規定有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作供試品溶液取本品,加0.9%氯化鈉溶液溶解并稀釋制或每1ml中約含順鉑0.2mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1

    注射用順鉑的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液取裝量差異項下的內容物適量,精密稱定,加0.9%氯化鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1m中約含40g的溶液。對照品溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見順鉑含量測定項下。

    注射用順鉑的規格及貯藏方法

    規格(1)10mg(2)20mg(3)30mg貯藏遮光,密閉保存

    抗癌藥順鉑導致聽力損失原因查明

      抗癌藥物順鉑會導致患者永久性聽力損失。美國國家聾啞和其他交流失調癥研究所(NIDCD)的一項最新研究確認了這一副作用背后的病理機制。研究人員在《自然·通訊》雜志上發表論文稱,順鉑在內耳尤其是耳蝸血管紋中積聚,是造成患者聽力損失的直接原因。新發現為科學家研究消除鉑類抗癌藥物損害聽力這一副作用的方法

    注射用順鉑的性狀及鑒別方法

    性狀本品為亮黃色至橙黃色的結晶性粉末,或微黃色至黃色疏松塊狀物或粉末鑒別取本品,照順鉑項下的鑒別試驗[若為無菌凍干品,鑒別項除(4)外],顯相同的結果

    單鉑銠(鉑銠10鉑)熱電偶的常識

       該種熱電偶的特點是熱電性能穩定、抗氧化性強,宜在氧化性、惰性氣氛中連續使用。長期使用溫度為1400℃,超過此溫度時,即使在空氣中,純鉑絲也將因再結晶致使晶粒粗大。故長期使用溫度限定在1400℃以下,短期使用溫度為1600℃。在所有的熱電偶中,它的準確度等級最高,通常用作標準或作為測量高溫的熱電

    雙鉑銠(鉑銠30鉑銠6)熱電偶常識

       該熱電偶在室溫下熱電動勢極小(25℃時為-2μV,50℃時為3μv),故在測量時一般不用補償導線,可以忽略參考端溫度變化的影響。它的長期使用溫度為1600℃,短期使用溫度為1800℃。鉑銠6合金的熔點為1820℃,限制其使用溫度上限。雙鉑銠熱電偶的電動勢率較小,因此,需配備靈敏度較高的顯示儀表

    注射用順鉑的含量測定方法及所屬類別

    含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液取裝量差異項下的內容物適量,精密稱定,加0.9%氯化鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1m中約含40g的溶液。對照品溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見順鉑含量測定項下。類別同順鉑。

    注射用順鉑的含量測定方法及所屬類別

    含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液取裝量差異項下的內容物適量,精密稱定,加0.9%氯化鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1m中約含40g的溶液。對照品溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見順鉑含量測定項下。類別同順鉑。

    疫苗Tecemotide與順鉑聯合有望延長癌癥患者生存期

      近日,加州大學戴維斯分校研究人員發現,肺癌疫苗Tecemotide當與化療順鉑聯合使用,能刺激免疫應答,降低小鼠肺癌腫瘤的數量。該研究還發現,放射治療并不會沒顯著損害免疫應答。該論文發表在雜志Cancer Immunology Research上。   雖然Tecemotide(也被稱為S

    奧沙利鉑

    性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在水中微溶,在甲醇中極微溶解,在乙醇中幾乎不溶。比旋度取本品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+74.5°至+78.0°。鑒別(1)取本品20mg,加水5m溶解,加硫脲少許加熱,溶液即顯黃色。(

    如何保護鉑電極

    不要磕著碰著是基本要求如果發現電極氧化發黑,在熱的稀硝酸里面浸泡一下即可。

    甘草根天然成分與順鉑協同治療有望治愈骨肉瘤

      骨肉瘤(OS)是最常見的原發性骨惡性腫瘤,主要影響兒童和青少年。OS通常發生在長管狀骨的骨骺中,容易轉移,尤其是轉移到肺部,這是OS患者最常見的死亡原因。局限性OS患者的5年生存率約為70%,但在遠端轉移后,生存率急劇下降至30%甚至更低。  目前,OS的標準治療策略是手術和化療,可以在一定程度

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