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    重磅!乳腺癌預后差?這種藥或許要早用!

    我們通常用抗雌激素療法治療雌激素受體陽性的乳腺癌,但其中約一半患者體內存在具有角蛋白CK5標志物的細胞亞群,并對治療表現出耐藥性——CK5表達越高的乳腺癌患者預后越差。這些特殊的細胞具有干細胞的特征,不僅能在治療中殘存,還能驅動甚至重啟腫瘤生長。先前研究表明,人體內維生素A自然降解的產物維甲酸,具有對抗CK5 +細胞的作用,但將維甲類化合物應用于乳腺癌治療的臨床試驗基本都已失敗告終。 而科羅拉多大學(CU)癌癥中心在線發表的一項最新研究,則強有力的解釋了這些治療失敗的原因。同時,研究人員也提出了使用維甲酸及維甲類化合物治療乳腺癌的有效策略。這項研究將刊印在Oncogene期刊上。研究表明,之前的臨床試驗主要是針對用過其他各種治療方法的乳腺癌患者開展研究,癌細胞可能已經過了某個重要的臨界點,所以產生了維甲酸藥物抵抗。這就意味著,如果在治療早期就使用維甲酸藥物,則出現抗藥性的可能會大大降低。雖然這種治療策略未經過驗證,但產生......閱讀全文

    抗雌激素的用法用量

    1、乳腺癌:對雌激素受體陽性的乳腺癌患者效果較好。口服每次10~20mg,每天2次。2、子宮內膜癌:本品有促使孕激素受體水平升高作用。孕激素受體水平低者可先用本品使受體水平升高后,再用孕激素治療,或兩者同時應用,以提高療效。一般劑量每次口服10~20mg,每天2次。

    抗雌激素的基本信息

    中文名稱:他莫昔芬中文別名:(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺英文名稱:tamoxifenCAS號:10540-29-1分子式:C26H29NO分子量:371.51500精確質量:371.22500PSA:12.47000LogP:5.99610

    抗雌激素的物化性質

    外觀與性狀:細灰白色結晶粉末密度:1.042 g/cm3熔點:97-98oC閃點:140oC折射率:1.582蒸汽壓:1.85×10-9?mmHg at 25°C水溶性:微溶于水

    抗雌激素的計算化學數據

    疏水參數計算參考值(XlogP):7.1氫鍵供體數量:0氫鍵受體數量:2可旋轉化學鍵數量:8互變異構體數量:0拓撲分子極性表面積:12.5重原子數量:28表面電荷:0復雜度:463同位素原子數量:0確定原子立構中心數量:0不確定原子立構中心數量:0確定化學鍵立構中心數量:1不確定化學鍵立構中心數量:

    簡述抗雌激素的有關物質

      避光操作,臨用新制。取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1 mL中約含1.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1 mL中含7.5μg的溶液,作為對照溶液;另取E-異構體對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1 mL中約含7.5μg的溶液,作為對照品

    抗雌激素的藥動學

    本藥口服20mg后,4~7h達血藥峰濃度,為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相為7~14h。給藥后4~10周,客觀體征有改善,如果有骨轉移,數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝,主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基

    抗雌激素的藥理作用

    為合成的抗雌激素藥物。結構類似雌激素,能與雌二醇競爭雌激素受體,與雌激素受體形成穩定的復合物,并轉運入核內,阻止染色體基因開放,從而使癌細胞的生長和發育受到抑制。

    PNAS:雌激素和乳腺癌的新聯系

    澳大利亞布里斯班的研究人員的一項新研究顯示,雌性激素能開啟一個與乳腺癌有關的基因。這個來自昆士蘭大學Diamantina癌癥、免疫和代謝醫學研究所的研究組相信,這一發現將有助于解釋乳腺癌和病人體內高濃度雌激素之間的關系。這項發現刊登在最新一期的《PNAS》雜志上。 ??? Diamantina的

    抗雌激素的分子結構數據

    摩爾折射率:118.89摩爾體積(cm3/mol):356.2等張比容(90.2K):898.1表面張力(dyne/cm):40.4極化率(10-24cm3):47.13

    簡述抗雌激素的物化性質

      一、基本信息?  中文名稱:他莫昔芬  中文別名:(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺  英文名稱:tamoxifen  CAS號:10540-29-1  分子式:C26H29NO  分子量:371.51500  精確質量:371.22500  PSA:12

    使用抗雌激素的注意事項

      1、用藥前檢查有視力障礙、肝腎功能不全者慎用。  2、對長期服用本品并有血栓栓塞危險的患者,治療期間應定期檢查血象。如有骨轉移,在治療初期需定期檢查血鈣。在用本品進行2年以上長期治療期間,要定期對肝功能進行檢測。  3、當出現異常的陰道出血時,應立即就診,并進行全面檢查。陰道大量出血時應停藥。 

    抗雌激素的不良反應介紹

      1、胃腸道反應:食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉。  2、繼發性抗雌激素作用:面部潮紅、外陰瘙癢、月經失調、閉經、白帶增多、陰道出血等。  3、神經精神癥狀:頭痛、眩暈、抑郁等。  4、大劑量長期應用可導致視力障礙,如白內障。  5、骨髓抑制:少數患者可有一過性白細胞和血小板減少。  6、其他:皮疹、

    抗雌激素的藥物相互作用

    1、與阿霉素、長春新堿、甲氨蝶呤、環磷酰胺、氟尿嘧啶等抗腫瘤藥合用可增強活性和療效,但應注意合用劑量。2、與苯巴比妥合用,可降低本品的穩態血藥濃度。3、雌激素可影響治療效果,不宜與雌激素藥物合用。4、抗酸藥、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改變胃內pH值。使本品腸衣片提前分解,對胃有刺激作用。故與上

    雌激素受體陽性乳腺癌的新治療方法

      在2014年圣安東尼奧乳腺癌研討會上,Loyola研究者和合作者報告了對于雌激素受體陽性乳腺癌,一種新的治療方法。新的方法是稱為γ分泌酶抑制劑(GSI)的新一類藥物,能特異性抑制Notch和關閉負責癌細胞生長的關鍵基因。  現有的癌癥藥物有效地殺死成熟乳腺癌細胞,但有極少數未成熟的乳腺癌干細胞能

    關于抗雌激素的基本信息介紹

      他莫昔芬,化學名稱為(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺,是一種有機化合物,分子式為C26H29NO ,臨床上用于治療晚期乳腺癌和卵巢癌。臨床治療乳腺癌,有效率一般在30%作用,雌激素受體陽性患者療效較好(49%),陰性患者療效差(7%)。絕經前和絕經后患者

    關于抗雌激素的藥動學的介紹

      本藥口服20mg后,4~7h達血藥峰濃度,為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相為7~14h。給藥后4~10周,客觀體征有改善,如果有骨轉移,數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝,主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-

    關于抗雌激素的藥物相互作用介紹

      1、與阿霉素、長春新堿、甲氨蝶呤、環磷酰胺、氟尿嘧啶等抗腫瘤藥合用可增強活性和療效,但應注意合用劑量。  2、與苯巴比妥合用,可降低本品的穩態血藥濃度。  3、雌激素可影響治療效果,不宜與雌激素藥物合用。  4、抗酸藥、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改變胃內pH值。使本品腸衣片提前分解,對胃有

    抗雌激素的適應癥和禁忌癥

    適應證1、乳腺癌術后輔助治療,用于雌激素受體陽性者,特別是絕經后年齡60歲以上的患者療效較好。2、晚期乳腺癌,或治療后復發者。對皮膚、淋巴結及軟組織轉移療效較好。3、子宮內膜癌。禁忌證1、孕婦及有血栓栓塞性疾病者。2、有深部靜脈血栓史者。3、有肺栓塞史者。

    抗雌激素的注意事項和不良反應

    注意事項1、用藥前檢查有視力障礙、肝腎功能不全者慎用。2、對長期服用本品并有血栓栓塞危險的患者,治療期間應定期檢查血象。如有骨轉移,在治療初期需定期檢查血鈣。在用本品進行2年以上長期治療期間,要定期對肝功能進行檢測。3、當出現異常的陰道出血時,應立即就診,并進行全面檢查。陰道大量出血時應停藥。4、用

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      據《自然—遺傳學》上的兩項獨立研究顯示,在某些轉移性乳腺癌病例中,負責編碼雌激素受體的基因會發生變異。這意味著雌激素受體對抗藥物或對某些轉移性乳腺癌病例具有療效。   Sarat Chandarlapaty等人選取了36個對激素療法產生抗性的轉移性乳腺癌腫瘤,對其中的230種基因進行測序,

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