Oncotarget：“多子丸”克羅米芬靶向突變IDH1抗癌
來自華中科技大學、沈陽藥科大學等處的研究人員發表了題為“Structure based discovery of clomifene as a potent inhibitor of cancer-associated mutant IDH1”的文章，發現抗雌激素藥物克羅米芬能夠靶向腫瘤代謝關鍵酶IDH1，發揮體內外抗癌活性。 這一發現及相關研究成果發表在國際知名癌癥期刊Oncotarget雜志。文章的第一作者為博士生鄭夢竹、博士后孫偉光和博士生高蘇鈺，李華教授、黃建耿教授和陳麗霞教授是該文的通訊作者。 人體內代謝酶異檸檬酸脫氫酶（包括IDH1和IDH2兩種亞型）的突變與癌癥的發生、發展關系密切。異檸檬酸脫氫酶3個活性位點精氨酸殘基之一（IDH1/R132，IDH2/R140和IDH2/R172）的體細胞點突變將會導致低級膠質瘤和繼發性膠質瘤、膠質母細胞瘤、軟骨肉瘤和急性髓性白血病（AML）的發生。突變酶可催化α酮戊二酸......閱讀全文
Oncotarget：“多子丸”克羅米芬靶向突變IDH1抗癌
來自華中科技大學、沈陽藥科大學等處的研究人員發表了題為“Structure based discovery of clomifene as a potent inhibitor of cancer-associated mutant IDH1”的文章，發現抗雌激素藥物克羅米芬能夠靶向腫瘤代謝關鍵
克羅米芬藥的用法用量
口服每日50mg，共5日。自月經周期的第5天開始服藥。若患者系閉經，則應先用黃體酮撤退性出血的第5天始服用。患者在治療后有排卵但未受孕可重復原治療的療程，直到受孕，或重復3～4個療程。若患者在治療后無排卵
克羅米芬藥的藥理毒理
抗性激素藥。本品刺激排卵的機制尚不完全明了。由于本品對雌激素有弱的激動與強的拮抗雙重作用，刺激排卵可能是在下丘腦部位，首先拮抗占優勢，通過競爭性占據下丘腦雌激素受體，干擾著內源性雌激素的負反饋，促使黃體生成激素與促卵泡生成激素的分泌增加，繼之刺激卵泡生長，卵泡成熟后，雌激素的釋放量增加，通過正反
克羅米芬藥的適應癥
①治療無排卵的女性不育癥，適用于體內有一定雌激素水平者； ②治療黃體功能不足； ③測試卵巢功能； ④探測男性下丘腦-垂體-性腺軸的功能異常； ⑤治療因精子過少的男性不育。 【規格】50mg
克羅米芬藥的適應癥
具有較強的抗雌激素作用和較弱的雌激素活性。低劑量能促進垂體前葉分泌促性腺激素，從而誘發排卵；高劑量則明顯抑制垂體促性腺激素的釋放，對男性則有促進精子生成的作用，對少精癥有效。
克羅米芬藥的注意事項
1．動物實驗證明本品可致畸胎。在用藥期間應每日測量基礎體溫，以監測患者的排卵與受孕，一旦受孕立即停藥。 2．多囊卵巢綜合征慎用。 3．用藥期間按需進行下列測定： ①促排卵激素（FSH）及促黃體生成激素（LH）； ②長期用藥者測定血漿內24-去氫膽固醇含量，查明用藥對膽固醇合成有無影響；
克羅米芬藥的不良反應
1．較常見的不良反應有：腫脹、胃痛、盆腔或下腹部痛（卵巢增大或囊腫形成或卵巢纖維瘤增大、較明顯的卵巢增大，一般發生在停藥后數天）。 2．較少見的有：視力模糊、復視、眼前感到閃光、眼睛對光敏感、視力減退、皮膚和鞏膜黃染。 3．下列反應持續存在時應予以注意：潮熱、乳房不適、便秘或腹瀉、頭昏或暈眩
克羅米芬藥的藥代動力學
口服后經腸道吸收，進入肝血流循環。T1/2一般為5～7天。本品在肝內代謝。隨膽汁進入腸道，然后自糞便排除，部分經肝腸循環再吸收。5天內自糞便內排出一半。6周內仍可在糞便中測出。 【貯藏】常溫（10℃-30℃）貯存，置于兒童不可觸及處。遮光，密封保存。 【規格】 1.片劑：每片50mg。 2.
補血益母顆粒配合克羅米芬治療排卵障礙性不孕癥臨床...
補血益母顆粒配合克羅米芬治療排卵障礙性不孕癥臨床觀察作者：頓晶晶 湖北中醫藥大學；丁玎 武漢市婦女兒童醫療保健中心。不孕癥病因復雜，排卵障礙是女性不孕癥的主要原因之一，約占25％～30％.。臨床上應用克羅米芬促排卵，其排卵率為50％～96％，妊娠率為11％～56％l1_2加，有較高的排卵率，但妊娠率
克羅米通的檢查方法
順式異構體在含量測定項下供試品溶液的色譜圖中如有順式異構體峰,其峰面積不得過順、反式異構體峰面積和的15%。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動
簡述多囊卵巢綜合征閉經的治療方案
（1）要求生育者：藥物誘導排卵： ①克羅米芬：50mg/d，連續5d，于孕酮撤退出血的第五天開始服用。一般停藥7～10d排卵。如無效，呈階梯式加量100mg，150mg，1/d，連服5d，一旦出現視力模糊及黃視，必須停藥。 ②克羅米芬+絨毛膜促性腺激素(HCG)：服克羅米芬后，在預定的排卵期
藥物刺激試驗的臨床意義
異常結果： (1) 克羅米芬刺激試驗陰性者可診斷成年垂體幼稚癥。原發性睪丸功能低下者，ICSH值偏高。原發性無精子癥及少精子癥克羅米芬刺激試驗陽性。 (2) 如克羅米芬刺激后ICSH和FSH不增高，而注射GnRH后ICSH和FSH明顯升高，則提示功能障礙在下丘腦。 (3) 人絨毛膜促性腺激
藥物刺激試驗的臨床意義
異常結果： (1) 克羅米芬刺激試驗陰性者可診斷成年垂體幼稚癥。原發性睪丸功能低下者，ICSH值偏高。原發性無精子癥及少精子癥克羅米芬刺激試驗陽性。 (2) 如克羅米芬刺激后ICSH和FSH不增高，而注射GnRH后ICSH和FSH明顯升高，則提示功能障礙在下丘腦。 (3) 人絨毛膜促性腺激
臨床化學檢查方法介紹藥物刺激試驗
藥物刺激試驗介紹： 在臨床上一些生殖內分泌系統的疾病，例如下丘腦、垂體或睪丸的病變都能引起睪酮水平降低。如何區別性腺軸系的障礙部位是在下丘腦、垂體，還是在睪丸呢?為此，醫學研究者設計了三個實驗：克羅米芬藥物試驗、促性腺激素釋放激素(LHRH)藥物刺激試驗和人絨毛膜促性腺激素(HCG)藥物刺激試驗。
血液的化學檢驗項目介紹藥物刺激試驗
藥物刺激試驗介紹： 在臨床上一些生殖內分泌系統的疾病，例如下丘腦、垂體或睪丸的病變都能引起睪酮水平降低。如何區別性腺軸系的障礙部位是在下丘腦、垂體，還是在睪丸呢?為此，醫學研究者設計了三個實驗：克羅米芬藥物試驗、促性腺激素釋放激素(LHRH)藥物刺激試驗和人絨毛膜促性腺激素(HCG)藥物刺激試驗。
藥物刺激試驗的正常值及臨床意義
正常值 垂體、下丘腦、睪丸間質細胞功能正常。 臨床意義 異常結果： (1) 克羅米芬刺激試驗陰性者可診斷成年垂體幼稚癥。原發性睪丸功能低下者，ICSH值偏高。原發性無精子癥及少精子癥克羅米芬刺激試驗陽性。 (2) 如克羅米芬刺激后ICSH和FSH不增高，而注射GnRH后ICSH和FSH
克羅米通的鑒別方法
(1)取本品的飽和水溶液約10ml,加高錳酸鉀試液數滴,即顯棕色,靜置后形成棕色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致,(3)取本品,加環己烷制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在242nm的波長處有最
克羅米通的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約50mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置l00ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取克羅米通對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含25gg的溶液。色譜條件與系
克羅米通的基本性狀
本品為無色至淡黃色油狀液體;微臭;在低溫下可部分或全部固化本品在乙醇或乙醚中極易溶解,在水中微溶。相對密度本品的相對密度(通則0601)為1.0081.011。折光率本品的折光率(通則0622)為1.540~1.542。
藥物刺激試驗的檢查過程
(1) 克羅米芬刺激試驗：下丘腦存在雌激素(主要是雌二醇，即E2)受體，血中雌二醇可與此受體結合，抑制下丘腦分泌促性腺激素釋放激素(GnRH)，克羅米芬進入人體后同雌二醇競爭，與受體結合，阻斷雌二醇的負反饋作用，GnRH分泌增加，GnRH作用于垂體，使FSH、ICSH 分泌增加。ICSH又使睪酮
藥物刺激試驗的檢查過程
(1) 克羅米芬刺激試驗：下丘腦存在雌激素(主要是雌二醇，即E2)受體，血中雌二醇可與此受體結合，抑制下丘腦分泌促性腺激素釋放激素(GnRH)，克羅米芬進入人體后同雌二醇競爭，與受體結合，阻斷雌二醇的負反饋作用，GnRH分泌增加，GnRH作用于垂體，使FSH、ICSH 分泌增加。ICSH又使睪酮
雄烯二酮(A2)測定的臨床意義及注意事項
臨床意義 增加：女性多毛癥，痤瘡，先天性腎上腺皮質增生，腎上腺皮質腫瘤，多囊卵巢綜合征，應用克羅米芬或ＨＣＧ時等。 降低：腎上腺皮質功能減退癥，卵巢功能減退癥，鐮狀紅細胞性貧血等。 注意事項 巴比妥類鎮靜劑、克羅米芬、促性腺激素及口服避孕藥可使睪酮升高；雄激素、地塞米松、地高辛及酒精使結
雄烯二酮(a)的臨床意義及注意事項
臨床意義 增加見于女性多毛癥，痤瘡，先天性腎上腺皮質增生，腎上腺皮質腫瘤，多囊卵巢綜合征，應用克羅米芬或HCG時等。 降低見于腎上腺皮質功能減退癥，卵巢功能減退癥，鐮狀紅細胞性貧血、男性發育延遲等。 結果偏低可能疾病： 腎上腺皮質功能減退癥。 結果偏高可能疾病： 男性乳房肥大癥。
克羅米通的類別及貯藏方法
類別抗疥螨藥。貯藏遮光,密封保存
克羅米通乳膏的檢查方法
應符合乳膏劑項下有關的各項規定(通則0109)。
克羅米通的制劑及雜質類型
制劑克羅米通乳膏雜質質ICH3C13H17NO203.28 N-乙基-N-(2-甲苯基)-3-丁烯酰胺
內分泌功能試驗的正常值及臨床意義
正常值 (1) 孕激素與雌、孕激素撤退出血 無異常撤血。 (2) GnRH刺激試驗 LH值上升2-3倍，高峰出現在15-30分鐘(10肽)或60-120分鐘(9肽)。 (3) 克羅米芬刺激試驗與地塞米松抑制試驗 檢查陰性。 臨床意義 (1) 孕激素與雌、孕激素撤退出血 有撤退出血說明
內分泌功能試驗的正常值及臨床意義
正常值 (1) 孕激素與雌、孕激素撤退出血 無異常撤血。 (2) GnRH刺激試驗 LH值上升2-3倍，高峰出現在15-30分鐘(10肽)或60-120分鐘(9肽)。 (3) 克羅米芬刺激試驗與地塞米松抑制試驗 檢查陰性。 臨床意義 (1) 孕激素與雌、孕激素撤退出血 有撤退出血說明
人絨毛膜促性腺激素的臨床應用
（一）誘發排卵 1.HCG：輕度垂體與卵巢功能減退者，可單獨用HCG，于月經周期第10～12天開始，每日肌注1000～2000IU，共5次。 2.克羅米芬加HCG：克羅米芬于月經第5天開始，每日口服50～100mg，連用5天，停藥后約7天，加用HCG2000～5000IU，一次肌注。 3.
克羅米通乳膏的基本性狀
本品為白色乳膏