近十年全球重磅藥預測:哪些產品超水哪些成“水貨”?
新藥研發是一個高風險的行業,投入巨資的藥物研發一旦失敗后果不堪設想。但是另一方面,從制藥巨頭每年將其收入的10%以上用于研發來看,新藥成功的回報又是各大公司最期待的。于是,每年全球新獲批的藥物成為各大機構預測的試驗場,那些有可能成為市場未來重磅藥的新藥不但成為資本追逐的標的,也成為所屬公司股價上漲的動力。 縱觀近十年來獲批新藥關于重磅氣質的預測,有些較為準確,有些卻不那么靠譜。總的來說,市場有其自身規律,不會因為預測或炒作而暢銷,適應臨床需求才是通往成功的階梯。 通過分析,筆者發現有些新品超水平發揮,以讓一眾分析師傻眼的速度迅速成為重磅藥,從而引領行業研發方向傲視群雄;而有些產品在剛上市時被寄予厚望,但現實是在ZL到期還有數年的情況下,不僅沒有達到年銷售10億美元的重磅基線,而且上市短短數年后其銷售已開始下滑,相關原因很多,有價格下滑的因素也有因競品上市導致市場分流等原因。 2007年預測靶標 Tykerb、Cerv......閱讀全文
靶標預測
靶標預測A:有什么簡單的方法可以通過化合物的結構式預測該化合物可能的藥理毒理作用么,比如抗腫瘤,抗炎,抗神經等等。B:反向找靶。A:那就復雜咯,想簡單點,然后去做細胞實驗驗證。想著是不是可以通過計算機來預測哈子。C:反向對接。D:直接做激酶譜不就行了。E:多糖類藥物可以做這個激酶譜嗎?F:激酶譜 一
微信學術交流群之靶標預測
靶標預測 A:有什么簡單的方法可以通過化合物的結構式預測該化合物可能的藥理毒理作用么,比如抗腫瘤,抗炎,抗神經等等。 B:反向找靶。 A:那就復雜咯,想簡單點,然后去做細胞實驗驗證。想著是不是可以通過計算機來預測哈子。 C:反向對接。 D:直接做激酶譜不就行了。
新算法突破實現藥物靶標親合力快速精準預測
海南大學藥學院教授羅海彬團隊聯合中山大學藥學院副教授李哲團隊提出了一種基于組合結構的相對結合自由能 (CS-FEP) 的藥物設計新方法,實現小分子藥物與生物大分子靶標間的結合自由能(以下簡稱藥物-靶標親合力)的快速精準預測,取得藥物設計關鍵技術的突破,實現自由能微擾(FEP)在藥物設計新方法領域
上海藥物所發布免費在線藥物靶標預測平臺
藥物靶標的識別與驗證是藥物發現過程中至關重要的第一步,在藥物研發過程中,30%-40%的在研藥物由于藥物靶標選擇的不恰當而以失敗告終。因此,發展一種高效的計算方法來預測新的藥物靶標就顯得尤其重要。 最近,中國科學院上海藥物研究所朱維良研究組發布免費在線藥物靶標預測平臺D3TPredictor
新算法突破實現藥物靶標親合力快速精準預測
海南大學藥學院教授羅海彬團隊聯合中山大學藥學院副教授李哲團隊提出了一種基于組合結構的相對結合自由能?(CS-FEP) 的藥物設計新方法,實現小分子藥物與生物大分子靶標間的結合自由能(以下簡稱藥物-靶標親合力)的快速精準預測,取得藥物設計關鍵技術的突破,實現自由能微擾(FEP)在藥物設計新方法領域的國
Nature:外核體的特殊靶標或可預測癌癥的轉移走向
理解腫瘤為何會在特殊器官中發生轉移而不會在別的器官中轉移是腫瘤學研究領域的一大目標,126年前,英國倫敦皇家醫院的助理外科醫生斯蒂芬?佩吉特(Stephen Paget) 提出了癌細胞轉移的”種子與土壤”假說,該假說指出,癌癥轉移需要腫瘤細胞的擴散,同時也需要目的器官中良好的環境。 近日,一項
研究人員預測和設計揭示無序蛋白結構域的靶標識別機制
中國科大劉海燕教授、陳泉教授課題組與復旦大學王文寧教授合作,采用蛋白質結構預測、序列設計等計算手段與蛋白質互補分析和深度突變掃描、X射線晶體學、NMR等實驗結合的方法,揭示了固有無序的4.1G蛋白C端結構域識別其固有無序靶標的結構機制。相關研究成果以“Combined prediction an
上海藥物所計算機靶標預測及發現技術研究取得新進展
中科院上海藥物所蔣華良課題組與華東理工大學藥學院李洪林課題組合作,繼反向對接方法——TarFisDock后,該研究團隊構建了藥效團靶標庫—PharmTargetDB(包含7000余個重要靶標結構的信息和藥效團模型,涵蓋了349種生物功能和110種臨床適應癥)。通過藥效團匹配方法,課
上海交大團隊:PD1治療HNSCC的潛在預測標志物和聯合靶標
對調節腫瘤微環境(TME)的腫瘤細胞衍生的小細胞外囊泡(sEV)的研究為頭頸部鱗狀細胞癌(HNSCC)的靶向治療提供了策略。 2022年5月6日,上海交通大學嚴明及陳萬濤共同通訊在Journal of Extracellular Vesicles(IF=26)在線發表題為“CD73 in sm
細胞瘤新靶標
科學研究人員發現可能用于治療神經母細胞瘤的新靶點。神經母細胞瘤是zui致命的兒童癌癥之一,占所有兒童癌癥死亡人數的15%。多數患者無法得到完全治愈,往往在確診時癌癥已經擴散至全身。在過去的20年中,兒童接受的治療通常伴有非常大的副作用,不僅殺死腫瘤細胞,也殺傷正常細胞。相較于其他大部分癌癥,神經母細
什么是分子靶標
分子靶標是以研究疾病發生、發展過程中細胞分子生物學上的差異(包括基因、酶、信號轉導等不同特性)為基礎,篩選和鑒定與疾病密切相關的蛋白質、核酸、酶、受體等生物分子作為藥物作用的靶點,通過研究藥物設計和構效關系得到靶向特異性生物分子的先導化合物,通過靶向給藥控釋系統實現有效靶向給藥及個體化治療。分子靶標
單靶標or多靶標:新冠檢測試劑該如何選擇?
目前,國家藥品監督管理局(NMPA)批準的新型冠狀病毒檢測試劑中,大部分采用的方法為實時熒光RT-PCR。它具有簡便快速、特異性強、靈敏度高等特點。那么,其高靈敏度和高特異性的基礎究竟是什么呢?讓我們來一探究竟。01試劑的檢測性能如何體現?檢測性能評價中最主要的就是靈敏度與特異性。PCR擴增產物以指
什么是靶標發現技術
靶標發現技術靶標的發現對發展創新藥物、生物診斷和生物治療技術具有重要意義。重點研究生理和病理過程中關鍵基因功能及其調控網絡的規模化識別,突破疾病相關基因的功能識別、表達調控及靶標篩查和確證技術,“從基因到藥物”的新藥創制技術。簡單來說就是一種準確定位致病基因并通過對該基因的修復達到治療疾病的目的的技
Bioinformatics:新型肺癌腫瘤靶標
3月25日從中科院昆明動物研究所獲悉,在國家自然科學基金委和科技部項目的支持下,該所李功華博士在黃京飛研究員的指導下,建立了新的系統生物學模型,并發現可能是新型的針對肺癌的腫瘤靶標。該研究成果已發表在《生物信息學》上??????? 3月25日從中科院昆明動物研究所獲悉,在國家自然科學基金委和科技部項
在化學上,什么叫做靶標
一般是做藥學或者醫學的會用到靶標這個概念我們現在做的課題是材料化學方向的,應用在醫學上面,就牽涉到靶標靶標是指藥物作用于體內并實現療效的特定分子看到你的補充了底物這個概念是和酶配套存在的正所謂酶的反應有特異性就是說酶的活性位點能夠結合的是一個特定的結構而能夠和酶進行結合反應的,擁有這樣特定結構的東西
研究發現抗衰老靶標基因
2月27日,《自然》期刊在線發表了題為《兩個保守的表觀遺傳調控因子妨礙健康衰老》的研究論文,該研究由中國科學院腦科學與智能技術卓越創新中心(神經科學研究所)、上海腦科學與類腦研究中心、神經科學國家重點實驗室蔡時青研究組與中國科學院上海巴斯德研究所江陸斌研究組合作完成。 衰老是生物體隨時間推移各
EMT可作為腎病的治療靶標
成年人受驚嚇或恐懼的時候會蜷縮成胎兒姿勢。同樣,受傷(包括引起癌癥的遺傳損傷)的成年細胞,會啟動一個過程,該過程存在于胚胎發育過程中。 當面臨糖尿病、癌癥或感染之類的情況時,大多數器官會回復到導致它們出現的方式。然而,這種適應性可能是保護性的,也是有代價的,會導致進一步的長期器官損害。 德克
Cell-Reports:CRISPR挖出大量抗癌靶標
白血病是一種造血系統的惡性腫瘤,俗稱“血癌”。急性髓性白血病AML是比較常見的一種白血病,現有治療藥物在臨床上的效果并不理想。Wellcome Trust Sanger研究所改良了CRISPR基因編輯技術,并用該技術找到了大量治療AML的新靶標。這項研究發表在十月十八日的Cell Reports
Immunity:敗血癥研究靶標確定
敗血癥是一種很少有病人聽說過,但大多數醫生都害怕的疾病。人體對細菌攻擊的反應可能引發一連串的細胞自我毀滅,無意間導致血塊、多器官衰竭和死亡。 免疫系統的功能類似于細胞吃豆人,利用白細胞來追捕"壞人",發起攻擊和反擊。然而,在極端的情況下,白細胞會進行某種切腹自殺,觸發自己的死亡,試圖消滅感染。
研究揭示調節炎癥的新靶標
炎癥是人體自愈過程不可分割的組成部分,但是,當它變成慢性炎癥時就會導致癌癥、阿爾茲海默癥和心血管疾病等。炎性體(inflammasomes)是遇到各種細胞應激信號時觸發炎癥反應的蛋白質分子機器。 都柏林圣三一學院的科學家們發現了一個調節炎癥的潛在新靶點,炎癥會引發一系列疾病,包括糖尿病、癌癥和
腫瘤早期診斷新靶標之ctDNA
腫瘤液態活檢是目前最具發展潛力的腫瘤無創診斷和實時療效監測手段,區別于傳統的臨床診斷手段,該方法具有簡便、安全、無創、實時等特點。廣義而言,腫瘤液態活檢主要是指以外周血液為主的體液標本中細胞及核酸的檢測。通常包括了循環腫瘤細胞(CTC)和游離的DNA(ctDNA)兩大類,是目前精準醫療的最前沿領
腫瘤早期診斷新靶標之ctDNA
腫瘤液態活檢是目前最具發展潛力的腫瘤無創診斷和實時療效監測手段,區別于傳統的臨床診斷手段,該方法具有簡便、安全、無創、實時等特點。廣義而言,腫瘤液態活檢主要是指以外周血液為主的體液標本中細胞及核酸的檢測。通常包括了循環腫瘤細胞(CTC)和游離的DNA(ctDNA)兩大類,是目前精準醫療的最前沿領
靶標效應是什么意思?
藥物靶標,選擇藥物作用靶標要考慮兩個方面: 1. 靶標的有效性,即靶標與疾病確實相關,并且通過調節靶標的生理活性能有效地改善疾病癥狀。 2. 靶標的副作用,如果對靶標的生理活性的調節不可避免地產生嚴重的副作用,那么將其選作藥物作用靶標是不合適的。 靶標發現與確證的一般流程: 1. 尋找疾
NEJM:癌癥藥物研發的新型靶標
SALL4基因負責調節胚胎干細胞的自我更新,是許多癌癥中的關鍵基因,例如肝癌。現在,哈佛干細胞研究所HSCI的研究人員,在肝癌模型中對SALL4基因進行研究,找到了阻斷其活性的新型藥物。這項研究發表在新英格蘭醫學雜志(New England Journal of Medicine)上。
首次成功靶定“通用”腫瘤靶標
端粒酶是一種幾乎“通用”的腫瘤靶標,因為它在絕大多數的腫瘤中是被激活的。盡管端粒酶在癌癥中的重要作用,但是目前在臨床上,還沒有靶定這種酶的治療方法。特別是,由于缺乏可用的結構信息,端粒酶小分子抑制劑的研究和開發,已經遠遠落后于任何其他方法。基于結構的藥物設計,是一個強大的工具,可開發高度有效的特
“973”分子靶標綠色農藥項目驗收
“973”計劃項目分子靶標導向的綠色化學農藥創新研究課題結題總結會日前在華東理工大學召開。會議由項目首席科學家錢旭紅院士主持。該項目發表論文總計801篇,申請ZL280項,授權119項,其中國外授權ZL11項。 會上,課題負責人匯報了5年來課題的完成情況和代表性成果,錢旭紅院士作了項目總結。該
乳腺癌治療有潛在新靶標
近日從中國科學院昆明動物研究所了解到,該研究所陳策實課題組研究發現,轉錄因子KLF5在乳腺癌的發生發展過程中發揮重要作用。近日,該研究論文發表在《病理學雜志》上。 此前的研究表明,KLF5在乳腺癌干細胞的自我更新和維持過程中發揮關鍵的促進作用,但KLF5在正常干細胞以及乳腺發育過程中的作用還沒
學者發現影響記憶維持的新靶標
11月16日,陸軍軍醫大學基礎醫學院副研究員張寬課題組、研究員諶小維課題組與德國慕尼黑工業大學團隊等合作,在《自然-神經科學》上發表論文,發現學習過程可誘導皮層星形膠質細胞產生新的鈣信號,該信號由尼古丁受體所介導,對記憶維持至關重要。
研究發現新的抗衰老靶標基因
我國科學家從神經系統和基因層面揭示了衰老的原理,并發現了BAZ2B這一全新的抗衰老靶標基因,為延緩大腦衰老提供了新的理論依據。2月27日凌晨,相關研究成果以《兩個保守的表觀遺傳調控因子妨礙健康衰老》為題在國際著名學術論文期刊《自然》上在線發表。 該研究由中國科學院腦科學與智能技術卓越創新中心(
我國科研團隊發現哮喘治療新靶標
記者近日從常州大學獲悉,上海中醫藥大學楊永清教授研究團隊與該校鄧林紅教授研究團隊合作,發現了哮喘治療新靶標——肌動蛋白結合蛋白2(Transgelin-2),這將為研發哮喘治療新藥與有效控制哮喘,找到了一條新的路徑。研究成果日前已刊登在國際著名期刊《Science Translational M