細胞表面存在不同種類可識別糖的跨膜受體，并可選擇性地與糖類物質作用從而誘發一系列生理及病理學事件。因此，設計并合成可與此類受體高親和力結合的糖衍生物將有利于靶向釋藥及特異性疾病標記體系的發展。
基于對肝癌細胞表面脫唾液酸糖蛋白受體（ASGP-R）靶向檢測的前期基礎（Adv. Mater. 2013, 25, 4097，ZL公開號：CN 103145777 A；Sci. Rep. 2013, 3, 2293，ZL公開號：CN 102875623 A；Anal. Chem. 2014, 86, 5502），中國科學院上海藥物研究所李佳研究組與華東理工大學陳國榮教授、賀曉鵬副研究員合作，針對傳統酰胺肽骨架易被酶解且水溶性差的問題，合成了穩定、高水溶性的氨氧肽骨架，并應用“點擊化學”發展了基于此類新骨架的多價乙酰氨基半乳糖肽模擬物。利用乙酰氨基半乳糖羅丹名染料分子實現了對多價糖肽與ASGP-R拮抗作用的熒光標記，為活細胞跨膜受體與配體作用的原位檢測提供了新的光學方法；同時證明了此類化合物具備潛在的血清穩定性（不易被酶解）且細胞毒性低的性質，為糖疫苗的研發提供了新的核心骨架。相關工作發表于Nature出版集團刊物Scientific Reports, 2014, 4, 5513（IF 5.078）。
本項研究工作獲得國家“973”計劃、國家自然科學基金委等的資助。
新型糖肽骨架實現對跨膜受體的熒光檢測
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