關于甲氨蝶呤的基本介紹
甲氨蝶呤，是一種有機化合物，化學式為C20H22N8O5，主要用作抗葉酸類抗腫瘤藥，通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。 2017年10月27日，世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，甲氨蝶呤在3類致癌物清單中。 化學式：C20H22N8O5 分子量：454.439 CAS號：59-05-2 EINECS號：200-413-8......閱讀全文
注射用甲氨蝶呤的基本性狀
本品為黃色或棕黃色疏松塊狀物或粉末
關于甲氨蝶呤片的藥代動力學介紹
用量小于30mg/m2時，口服吸收良好，1～5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽，另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40%～90%)排泄，大多以原形藥排出體外；小于10%的藥物通過膽汁排泄，t1/2α為1小時；t1/2β為二室型；初期為2～3小時；終末期為8～10小時。少
關于注射用甲氨蝶呤的注意事項介紹
大劑量鞘內注射可致驚厥和其它難以處理的副作用，主要表現在神經系統。 甲氨蝶呤應在有用細胞毒藥物經驗的醫師持續地監督下使用，并應確認用藥的益處大于潛在的危險性，應該告訴病人甲氨蝶呤的毒性和致命的副作用及其危險性，用藥后應認真隨訪病人以便盡早發現副作用，應有適當的設施來處理可能發生的并發癥。 1
關于注射用甲氨蝶呤的禁忌概述
下列情況下禁用甲氨蝶呤：腎功能已受損害、孕婦、營養不良、肝腎功能不良或伴有血液病者，如白細胞減少、血小板減少、貧血及骨髓抑制。 警告 1. 銀屑病：在過去用甲氨蝶呤治療銀屑病過程中，已有死亡病例的報告。甲氨蝶呤只能用于已確診、用常規療法無效的、嚴重的、已鈣化的、致殘型銀屑病。 2. 肺部副
甲氨蝶呤的計算化學數據
計疏水參數計算參考值（XlogP）：-1.8氫鍵供體數量：5氫鍵受體數量：12可旋轉化學鍵數量：9互變異構體數量：24拓撲分子極性表面積（TPSA）：211重原子數量：33表面電荷：0復雜度：704同位素原子數量：0確定原子立構中心數量：1不確定原子立構中心數量：0確定化學鍵立構中心數量：0不確定化
甲氨蝶呤片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于甲氨蝶呤10mg),精密稱定,置10ml量瓶中,加流動相適量,超聲10分鐘,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,離心,取上清液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200m量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液、色譜
甲氨蝶呤的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液對照品溶液取甲氨蝶呤對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液色譜條件見有關物質項下。進樣體積10l系統適用性溶液與系統適用性要求見有關物質項下
簡述甲氨蝶呤的藥理毒理
四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，
甲氨蝶呤的不良反應
1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降，對血小板亦有一定影響，嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高，或藥物性肝炎，小量持久應用可致肝硬變。4、腎臟損害常見于高劑量時，出現血尿、蛋白尿
甲氨蝶呤的計算化學數據
1、 計疏水參數計算參考值（XlogP）：-1.8?2、 氫鍵供體數量：5?3、 氫鍵受體數量：12?4、 可旋轉化學鍵數量：9?5、 互變異構體數量：24?6、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：211?7、 重原子數量：33?8、 表面電荷：0?9、 復雜度：704?10、同位素原子數量：0?11
甲氨蝶呤的功能與主治
（1）全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。（2）動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。（3）大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援（HDMTX-CFR療法），作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、乳腺癌、卵
簡述甲氨蝶呤的副作用
1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。 2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降，對血小板亦有一定影響，嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。 3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高，或藥物性肝炎，小量持久應用可致肝硬變。 4、腎臟損害常見于高劑量時，
甲氨蝶呤的鑒別方法
1、取本品約5mg，加0.5%碳酸銨溶液1mL溶解后，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋制成每1mL中含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在244nm與306nm的波長處有最大吸收，在234nm與262nm的波長處有最小吸收。2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集108
甲氨蝶呤的功能與主治
（1）全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。 （2）動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。 （3）大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援（HDMTX-CFR療法），作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病
甲氨蝶呤的鑒別方法
(1)取本品約5mg,加0.5%碳酸銨溶液1ml溶解后,用鹽酸溶液(9→-1000稀釋制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在244nm與306nm的波長處有最大吸收,在234m與262nm的波長處有最小吸收(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集108
甲氨蝶呤的適應癥
主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、系統性紅斑狼瘡、皮肌炎等自身免疫病。本品為抗葉酸類抗腫瘤藥，主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。本藥選擇性
甲氨蝶呤的理化性質
熔點：195℃沸點：561.26℃閃點：11℃密度：1.41g/cm3折射率：1.691外觀：黃色結晶性粉末溶解性：易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液，微溶于稀鹽酸，幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚
甲氨蝶呤的含量測定方法
照高效液相色譜法（通則0512）測定。供試品溶液取本品，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。對照品溶液取甲氨蝶呤對照品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。色譜條件見有關物質項下，進樣體積10μL。系統適用性溶液與系統適用性要求見有
關于甲氨蝶呤相關的淋巴增殖性疾病的預后介紹
60%病人在停用MTX后少部分緩解，大部分對停用MTX有反應的病例為EBV陽性。在停用MTX后，約40% DLBCL病例、30%HL病例、100%HL樣LPD病例和100%淋巴漿細胞淋巴瘤能緩解。DLBCL總生存率約為50%。HL和淋巴漿細胞淋巴瘤總的生存率均為75%。
甲氨蝶呤注射液用法用量介紹
抗腫瘤化療：甲氨蝶呤可采用肌肉、靜脈或鞘內注射給藥。 10ml：1000mg 規格的甲氨蝶呤注射液為高滲溶液，禁用于鞘內注射。 當用于鞘內注射時，甲氨蝶呤注射液應該用適當的不含防腐劑的溶劑如 0.9%氯化鈉注射液稀釋至1mg/ ml 的濃度。 對于轉換mg/kg 體重至mg/m2 體表面積或反之
使用甲氨蝶呤片的不良反應介紹
1．胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見假膜性或出血性腸炎等； 2．肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ-谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變； 3．大劑量應用時，由于本品和其代謝
使用注射用甲氨蝶呤過量的介紹
致命的毒性癥狀有厭食，進行性體重減輕，血性腹瀉、白細胞減少、抑郁和昏迷，甲酰四氫葉酸（葉酸）是有效的解毒劑，可中和甲氨蝶呤引起的造血系統毒性，甲酰四氫葉酸可與甲氨蝶呤競爭進入細胞，通常如懷疑過量，甲氨蝶呤的劑量應等于或大于甲氨蝶呤的相對劑量，并應盡快給藥，甲酰四氫葉酸可以在12小時內靜脈輸注，劑
甲氨蝶呤的物理性質
1、熔點：195℃2、沸點：561.26℃3、閃點：11℃4、密度：1.41g/cm35、折射率：1.6916、外觀：黃色結晶性粉末7、溶解性：易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液，微溶于稀鹽酸，幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
CRISPR改善甲氨蝶呤的抗癌療效
作為一種經典的化療藥物，甲氨蝶呤（methotrexate）已在臨床上使用了將近70年。它的基本作用機制是眾所周知的。這種藥物抑制二氫葉酸還原酶（DHFR），其中DHFR是一種產生被稱作四氫葉酸（THF）的葉酸功能形式的酶。THF是制備核酸---比如攜帶細胞遺傳信息的DNA和參與蛋白表達的RNA
甲氨蝶呤的副作用有哪些？
1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。 2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降，對血小板亦有一定影響，嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。 3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高，或藥物性肝炎，小量持久應用可致肝硬變。 4、腎臟損害常見于高劑量時，
甲氨蝶呤的主要功能
甲氨蝶呤，為抗葉酸類抗腫瘤藥，主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。
甲氨蝶呤片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于甲氨蝶呤2.5mg),置25m量瓶中,加流動相2oml,超聲使甲氨蝶呤溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見甲氨蝶呤含量測
甲氨蝶呤片的鑒別和性狀
性狀本品為淡橙黃色片。鑒別(1)取本品細粉適量,照甲氨蝶呤項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
甲氨蝶呤片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量,照甲氨蝶呤項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
甲氨蝶呤的類別及制劑類型
類別抗腫瘤藥貯藏遮光,密封,在陰涼處保存。制劑(1)甲氨蝶呤片(2)注射用甲氨蝶呤(R)-甲氨蝶呤 C2oHa2N8O5454.44 R)-2-[4[N-[(2,4二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰氨基]戊二酸