關于吩噻嗪類的構效關系的介紹
(一)苯環上取代基的影響 吩噻嗪苯環上取代基的位置和性質對抗精神病活性及強度都有密切關系。1、3和4位有取代基時活性均會降低,只有2位引入吸電子基團可增強活性。當氯丙嗪的2位氯被吸電子作用更強的氟甲基取代時,抗精神病活性增強,如三氟丙嗪抗精神病活性為氯丙嗪的4倍。2位取代基增強抗精神病的作用強度與其吸電子性能成正比,對活性大小的影響是CF3>Cl>COCH3>H>OH。2位乙酰基取代可降低藥物的毒性和副作用,乙酰丙嗪雖然作用弱于氯丙嗪,但毒性亦較低,2位乙酰基取代的乙酰奮乃靜,帕金森副作用比奮乃靜低。 (二)苯環2位以硫取代,可降低錐體外系副作用 當2位為硫原予取代時,鎮靜作用增強,而錐體外系副作用減輕。錐體外系副作用是抗精神病藥物最常見的一種副作用,發生率約為25%-60%。副作用產生的原因主要是阻斷了運動神經的多巴胺受體。硫利達嗪的錐體外系副作用很弱,主要用于治療精神分裂癥,此外還具有較強的......閱讀全文
簡述噻嗪類利尿藥的臨床應用
1、水腫:可用于各種原因引起的水腫。對輕、中度心源性水腫療效較好,是慢性心功能不全的主要治療藥物之一。對腎性水腫的療效與腎功能損傷程度有關,受損較輕者效果較好,肝性水腫在應用本類藥物時應預防低血鉀誘發肝性昏迷。 2、高血壓病:本類藥物是治療高血壓的基礎藥物之一,多與其他降壓類藥物合用,可減少后
簡述噻嗪類利尿藥的作用機制
噻嗪類利尿藥作用于髓袢升支遠端和遠曲小管近端,抑制Na和Cl的重吸收而起到排鈉利尿的作用,由于流入遠曲小管和集合管的Na增多,使得鈉鉀的交換增多,故增加K的排泄,其利尿作用強度中等。利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制 主要抑制遠端小管前段和近端小管(
非水溶液滴定法測定吩噻嗪類藥物及其制劑的含量
非水溶液滴定法吩噻嗪類藥物母核上10位側鏈上的氮原子具有一定的堿性,可用非水溶液滴定法測定含量,即在非水介質中用高氯酸滴定。鹽酸氯丙嗪的含量測定方法:取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸10ml與醋酐溶解后,照電位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml
關于雙氫氯噻嗪中毒的基本介紹
氫氯噻嗪(雙氫克尿噻、雙氫氯噻嗪)抑制腎小管髓袢升支皮質部對鈉、氯離子的再吸收,促進氯、鈉、鉀離子的排泄,而產生利尿作用。主要用于治療各種原因所致水腫,如心、肝、腎等疾病所致的水腫和腹水及高血壓等。口服吸收迅速而完全,半衰期10h左右,以原形由腎臟排泄,24h排出70%。小鼠LD50口服為>80
關于雙氫氯噻嗪的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 1、供試品溶液 取本品約20mg,精密稱定,置100mL量瓶中,加甲醇-乙腈(1:1)5mL,振搖使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1mL中約含50μg的溶液。 2、對照品溶液 取氫氯噻嗪對照品,精密稱定,加流動
關于雙氫氯噻嗪的藥理毒理介紹
對水、電解質排泄的影響 1、利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收,從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能
關于雙氫氯噻嗪的藥典信息介紹
一、來源 本品為6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物,按干燥品計算,含C7H8ClN3O4S2應為98.0%~102.0%。 二、性狀 本品為白色結晶性粉末,無臭。 本品在丙酮中溶解,在乙醇中微溶,在水、三氯甲烷或乙醚中不溶,在氫氧化鈉試液中溶
關于雙氫氯噻嗪的用法用量介紹
1、成人常用量:口服。 (1)治療水腫性疾病,每次 25~50mg,每日1~2次,或隔日治療,或每周連服3~5日。 (2)治療高血壓,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降壓效果調整劑量。 2、小兒常用量:口服。每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2,分1~2次服
關于氫氯噻嗪片的用法用量介紹
1.成人常用量 口服。 ①治療水腫性疾病,每次25~50mg(每次1-2片),每日1~2次,或隔日治療,或每周連服3~5日。 ②治療高血壓,每日25~100mg(每日1-4片),分1~2次服用,并按降壓效果調整劑量。 2.小兒常用量 口服。 每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~6
關于頭孢噻肟三嗪的用法用量介紹
肌注或靜注:一般感染,每日1次1g。嚴重感染則每日2g,分2次給予。腦膜炎可按1日每千克體重100mg(但總量不超過4g),分2次給予。淋病單次用藥250mg即足。兒童用量一般按成人量的1/2給予。肌注:將1次藥量溶于適量0.5%鹽酸利多卡因注射液,作深部肌注。靜注:按1g藥物用10ml滅菌注射
使用噻嗪類利尿藥的不良反應
服用噻嗪類利尿藥有一些不良反應,大致如下: ①低鈉血癥、低氯血癥和低鉀血癥性堿血癥:尤其以低鉀血癥為最常見的不良反應,為預防可采取間歇療法或與留鉀利尿藥合用,或及時補充鉀鹽。 ②高血糖癥:長期服用可致糖耐量降低,血糖升高,停藥即可恢復。糖尿病患者服用會使血糖增加,但不嚴重,因此,糖尿病患者并
簡述噻嗪類利尿藥的藥理作用
1、利尿作用:噻嗪類能增強NaCl和水的排出,產生溫和持久的利尿作用,但長期服用可導致低血鉀,噻嗪類藥物的作用依賴于前列腺素的產生,其作用效果也可被非甾體類抗炎藥所抑制。 2、抗利尿作用:噻嗪類利尿藥能明顯減少尿崩癥患者的尿量及口渴癥狀,主要因排Na使血漿滲透壓降低而減輕口渴感。其抗利尿機制不
關于氫氯噻嗪藥物分析原理介紹
一、方法名稱 氫氯噻嗪的測定——中和滴定法 二、應用范圍 該方法采用滴定法測定氫氯噻嗪的含量。 該方法適用于氫氯噻嗪的含量測定。 三、方法原理 供試品加二甲基甲酰胺溶解后,加偶氮紫指示液,在氮氣流中,用甲醇鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液恰顯藍色。讀取甲醇鈉滴定液使用量,并將滴
關于雙氫氯噻嗪的物質檢查介紹
1、酸堿度 取本品0.50g,加水25mL,振搖2分鐘,濾過,取續濾液10mL,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.2mL與甲基紅指示液0.15mL,溶液應顯黃色。再加0.01mol/L鹽酸溶液0.4mL,溶液應呈紅色。 2、氯化物 取本品1.0g,加水20mL,振搖,濾過,分取濾液10m
關于頭孢噻肟三嗪的適應癥介紹
1、別名: 頭孢曲松鈉、菌必治;999羅塞秦;安塞隆;果復美;菌得治;羅氏芬;氨噻三嗪頭孢菌素、羅噻嗪、三嗪噻肟頭孢菌素鈉;頭孢氨噻三嗪;頭孢曲松、頭孢泰克松 2、外文名: Ceftriaxone ,Rocephin, Rocekin, RO 13-9904, Ceftriaxone So
關于氫氯噻嗪的使用注意事項介紹
1、交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應。 2、對診斷的干擾:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。 3、下列情況慎用: (1)無尿或嚴重腎功能減退者,因本類藥效果差,應用大劑量時
關于雙氫氯噻嗪的注意事項介紹
1、交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應。 2、對診斷的干擾:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。 3、下列情況慎用: (1)無尿或嚴重腎功能減退者,因本類藥效果差,應用大劑量時
關于氫氯噻嗪片的注意事項介紹
(1)交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應。 (2)對診斷的干擾:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。 (3)下列情況慎用: ①無尿或嚴重腎功能減退者,因本類藥效果差,應用大劑量
關于頭孢噻肟三嗪的簡介
藥理作用,抗菌譜與頭孢噻肟近似,對革蘭陽性菌有中度的抗菌作用。對革蘭陰性菌的作用強,主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌、各型變形桿菌、枸櫞酸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化球菌、梭狀芽孢桿菌等。綠膿桿菌、腸桿菌屬對本品也敏感。
我國科學家發文綜述離子液體構效關系
日前,《化學評論》在線出版了中國科學院過程工程研究所所長張鎖江院士課題組最新綜述文章Multiscale Studies on Ionic Liquids(《離子液體的多尺度研究》),文章介紹了離子液體構效研究最新進展。 張鎖江表示:“這是目前為止第一篇發布在《化學評論》上從多尺度認識離子液體
許祿專著《手性化合物的構效關系研究》出版
由中科院長春應化所許祿研究員及其學生張慶友編著的科學專著《手性化合物的構效關系研究》一書,日前由中國科學技術大學出版社出版。 天然或半合成藥物幾乎都有手性。手性分子是化學特別是立體化學中的重要組成部分。一個藥物之所以具有生理活性,是藥物與生物體內的受體相互作用的結果。 該書以作者
紫外可見分光光度法測定吩噻嗪類藥物及其制劑的含量
?吩噻嗪類藥物在紫外區有吸收,可用紫外-可見分光光度法測定原料及其制劑的含量。如,鹽酸氯丙嗪鹽酸溶液在254nm的波長處有最大吸收,在306nm的波長處有次最大吸收,但其原料及其制劑的含量測定均選用254nm的波長。奮乃靜溶液在255nm的波長處有最大吸收。通過測定最大吸收波長處的吸光度,再結合吸收
氫氯噻嗪的含量測定介紹
照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;0.1mol/L磷酸二氫鈉-乙腈(9∶1)(用磷酸調節pH值至3.0±0.1)為流動相;檢測波長為271nm,流速為每分鐘1.5mL;柱溫30℃。取氫氯噻嗪和氯噻嗪對照品,用流動相溶解并稀釋制成每1m
氫氯噻嗪片的成分介紹
化學名稱:本品主要成份為氫氯噻嗪,其化學名稱為6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物。 化學結構式: 分子式:C 7H 8ClN 3O 4S 2 分子量:297.74
關于比索洛爾氫氯噻嗪片的規格介紹
2.5mg/6.25mg(每片還2.5mg富馬酸比索洛爾和6.25mg氫氯噻嗪); 5mg/6.25mg(每片還5mg富馬酸比索洛爾和6.25mg氫氯噻嗪)。
關于氫氯噻嗪的藥袋動力學介紹
口服吸收迅速但不完全,生物利用度為60%~80%,進食能增加吸收量,可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。口服2小時后產生利尿作用,達峰時間為4小時,3~6小時后產生降壓作用,作用持續時間為6~ 12小時。本藥部分與血漿蛋白結合,蛋白結合率為40%,另部分進入紅細胞、胎盤內。 本藥吸收后消除相開
關于雙氫氯噻嗪中毒的臨床表現介紹
不良反應表現如下: 1、中樞神經系統 如疲倦、眩暈、頭昏、衰弱、無力、感覺異常、腱反射消失、精神錯亂、譫妄、驚厥、休克、昏迷等。 22、消化系統 口干、口渴、惡心、嘔吐、厭食、氣脹、腹瀉、急生胰腺炎、黃疸膽汁淤積性肝炎,有肝硬化病人可誘發肝性腦病。 3、循環系統 心悸、直立性低血壓,
關于比索洛爾氫氯噻嗪片的性狀介紹
本品為淡黃色(規格為2.5mg),粉紅色(規格為5mg)雙凸面薄膜衣片,一面刻有“2.5”或“5”,除去薄膜衣后呈白色。
關于纈沙坦氫氯噻嗪片的基本介紹
纈沙坦氫氯噻嗪片,適應癥為用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕度-中度原發性高血壓。本品不適用高血壓的初始治療。 2022年8月5日,華海藥業公告,公司收到國家藥監局核準簽發的纈沙坦氫氯噻嗪片的藥品注冊證書。 1、成份? 本品為復方制劑,其組分為:纈沙坦80mg,氫氯噻嗪12.5mg。
關于比索洛爾氫氯噻嗪片的禁忌介紹
1、嚴重哮喘及嚴重慢性阻塞性肺病; 2、臨床治療無法控制的心衰; 3、心源性休克; 4、病態竇房結綜合癥(包括竇房阻滯); 5、未用起搏器的二度或三度房室傳導阻滯; 6、顯著的心動過緩(心率低于50次/分); 7、變異型心絞痛(單純型和單一治療); 8、嚴重雷諾氏病以及嚴重外周循環