G蛋白偶聯受體（GPCR）調節多種正常生物過程，并在許多疾病的病理生理學中發揮作用，其下游信號活動失調。GPCR信號激活的細胞內信號通路包括cAMP/PKA通路、PKC通路、Ca2+/NFAT通路、PLC通路、PTK通路、PKC/MEK通路、MAPK通路、p38 MAP通路、PI3K通路、Rho通路、NF-κB通路和JAK/STAT通路。GPCR調節多種生物過程，如視覺、嗅覺、自主神經系統和行為。GPCR識別多種配體和刺激物，包括肽和非肽激素和神經遞質、趨化因子、前列腺素和蛋白酶、生物胺、核苷、脂質、生長因子、氣味分子和光。開發藥物篩選分析需要調查所選基于細胞的模型系統中靶向和相關GPCR的表達和功能，以及相關GPCR的表達，以評估直接和潛在的非靶向副作用。