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    發布時間:2015-04-22 16:28 原文鏈接: CPSA2015大會分會:新技術

      2015年4月15-18日,第六屆中國上海化學與藥物結構分析會議(CPSA Shanghai 2015)在上海浦東淳大萬麗酒店召開。本屆會議的主題是“連接點:分享科學跨學科有助于項目的進展”。本屆會議吸引到來自國際知名藥企、跨國大制藥公司、中國CRO、生物醫藥研究所和高校的高管、專家、學者240余人出席。大會報告結束后,各個議題的專題討論會和平行會議相繼召開,與會者和專家進行了熱烈討論。

      4月17日下午舉行了主題為“新技術”的分會,來自Bristol-Myers Squibb的Mingshe Zhu與Jim Shen、SCIEX公司的Eva Duchoslav分別帶來精彩報告。

      

    Bristol-Myers Squibb公司 Mingshe Zhu

      來自Bristol-Myers Squibb的Mingshe Zhu帶來報告《怎樣解決傳統中藥的ADME?一種新分析技術來研究體內多個中藥組分代謝作用和處置》。

      Mingshe Zhu指出TCM代謝作用和處置研究中存在的分析挑戰包括:多個源件、來自不同源件的多個代謝物、找出處置途徑的難度、定量代謝物的難度以及確定TCM處置中的酶的難度,因此在TCM的代謝作用和處置研究中需要新的分析技術。大多數數據采集和挖掘工具開發分析藥物代謝對于TCM的分析代謝并不是有效的,對于完全未知的物質的無偏檢測需要非靶向的數據采集技術。

      Mingshe Zhu總結一種新的基于HRMS方法被開發用來研究體內TCM的共生和處置,利用這種方法研究大鼠中AFXXMD證實這種方法有一些優勢存在,而來自于TCM代謝作用和處置研究的數據可幫助理解PK、活性組分、PD、DDI和毒性。

      

    Bristol-Myers Squibb公司 Jim Shen

      來自Bristol-Myers Squibb公司的Jim Shen帶來報告《IC-LC-MS/MS作為一種高選擇性、特異性和多樣的檢測器來同時測量靶向生物標志物和藥物》。

      Jim Shen指出目前分析面臨的挑戰包括:消化能力—生物標志物中的多個二硫鍵(需要還原和烷基化作用)、均勻的水溶液中溶解度低的生物標志物的非特定吸收作用、基質離子抑制作用、基質中分析物的內源性水平以及干擾。

      Jim Shen指出初步結論認為:生物標志物1和生物標志物2在剛開始所得的量為10左右并接近文獻值,這些標志物的量在第15天增長到大約50,前肽可通過捕獲劑獲得,來自前肽的10%的可測量生物標志物1能被評估,藥物/生物標志物1的量像劑量一樣增長。

      Jim Shen最后總結一種多重的高選擇性和特異性的IC-LC-MS/MS方法開發用于高血清中生物標志物1和2的定量,這種方法也可以監測藥物和前肽,IC-LC-MS/MS被證實是一種強大的工具符合生物標志物測量所要求的高選擇性和靈敏度。

      

    SCIEX公司 Eva Duchoslav

      來自SCIEX公司的Eva Duchoslav帶來報告《SW-driven workflow增強功能能加速DMPK分析》。

      分析藥物代謝作用的一些關鍵挑戰包括:復雜生物學基質中丟失的、低水平藥物代謝物分析、不完整的代謝產物信息、重復樣品分析、非決定性的代謝產物的鑒定和表征、多重的、非集成軟件平臺進行復雜結構的工作、用于生物療法藥物代謝軟件工具的缺乏、生物治療藥物代謝的一些新協議以及新的工作流程的供應商支持。

      Eva Duchoslav主要介紹了代謝作用研究中最新收集和挖掘的SWATH數據以及使用Triple TOF 6600系統進行肽段生物分析和降解產物的鑒定。

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