馬錢種子含多種生物堿,可分為三種類型:
①“正”系列(normal series )生物堿:番木鱉堿(strychnine),馬錢子堿(brucine),異番木鱉堿(isostrychnine),異馬錢子堿(isobrucine),番木鱉堿N-氧化物(strychnine N-oxide),馬錢子堿N-氧化物(brucine N-oxide),β-可魯勃林(β-colubrine),16-羥基-β-可魯勃林(16-hydroxy-β-colubrine),16-羥基-α-可魯勃林。
②“偽”系列(pseudo series )生物堿:偽番木鱉堿(pseudo-strychnine),偽馬錢子堿(pseudobrucine)。
③“N”-甲基偽”系列(N-methylpseudo series)
生物堿:N-甲基-斷-偽番木鱉堿(icajine),番木鱉次堿(vomicine),N-甲基-斷-偽馬錢子堿(no-vacine)。
種子所含生物堿以“正”系列為主[1-3]。種子經高溫加熱(220~260℃,3min),劇毒成分番木鱉堿、馬錢子堿含量明顯降低,而異番木鱉堿、異馬錢子堿、番木鱉堿N-氧化物及馬錢子堿N-氧化物含量增高[3].
根皮、根木質部含“正”系列生物堿為主,莖皮含“偽”及“N-甲基偽”系列生物堿為主,葉則含“N-甲基偽”系列生物堿為主[1]。果皮、果肉均含番木鱉堿,馬錢子堿,4-羥基番木鱉堿(4-hydroxystrychnine),番木鱉堿N-氧化物,馬錢子堿N-氧化物,偽番木鱉堿,偽馬錢子堿,N-甲基-斷-偽番木鱉堿,番木鱉次堿,N-甲基-斷-偽馬錢子堿,果肉另含β-可魯勃林。果肉還含環烯醚單萜類(iridoid)化合物:馬錢子甙(loganin),馬錢子甙酸(lo-ganic acid),去氧馬錢子甙(deoxyloganin),馬錢子酮甙(ketolo-ganin),開鏈馬錢子甙(secologanin)[4]。
長籽馬錢種子含多種生物堿,可分為三種類型:
①“正”系列生物堿:4-羥基-3-甲氧基-番木鱉堿(4 -hydroxy-3-methoxystrychnine),番木鱉堿,馬錢子堿,4-羥基番木鱉堿,番木鱉堿N-氧化物,α-可魯勃林。
②“偽”系列生物堿:偽番木鱉堿,偽馬錢子堿。
③“N-甲基偽”系列生物堿:N-甲基-斷-偽番木鱉堿,番木鱉次堿,N-甲基-斷-偽馬錢子堿及4-羥基-3-甲氧基-N-甲基-斷-偽番木鱉堿(4-hydroxy-3-methoxy-N-methyl-sec-pseu-dostrychnine)[5,6]。
種子所含生物堿以“正”系列為主[5]葉則含“N-甲基偽”系列生物堿為主[5]。
此外,葉還含有N-氰基-斷-偽番木鱉堿(N-cyano-sec-pseudostrychnine)及N-氰基-斷-偽馬錢子堿(N-cyano-sec-pseu-dobrucine)。
士的寧
對中樞神經系統的作用馬錢子所含的士的寧對整個中樞神經系統都有興奮作用,并能提高大腦皮層感覺中樞的機能。特別是對脊髓有高度選擇性。
研究表明: 士的寧能興奮脊髓的反射機能.脊髓對士的寧有高度的敏感性,治療劑量的士的寧不僅能阻斷脊髓中潤紹細胞(Renshaw Cell)對運動神經元的抑制,也能阻斷中樞抑制性遞質甘氨酸對脊髓中間神經元及運動神經元的突觸后抑制,從而使神經沖動在脊髓和神經元中易于傳導,并能提高脊髓反射興奮性,因此可縮短脊髓反射時間,增高反射強度,且不破壞脊髓中樞的交互抑制過程.給蛙皮下注射0.02%硝酸士的寧溶液0.5ml可見反射興奮提高,輕觸皮膚即可引起動物震顫,給截除大腦的貓靜脈注射0.01%硝酸士的寧0.2mg/kg,也見其反射性增高.但中毒劑量的士的寧能破壞脊髓中樞的交互抑制過程,可出現強直性驚厥.由于脊髓興奮性的提高,所以對骨骼肌和內臟平滑肌緊張度也增加,故對肌無力、遺尿癥、性衰弱等有效.
士的寧對延髓有興奮作用.士的寧能提高血管運動中樞的興奮性,給箭毒麻醉的犬靜脈注射硝酸士的寧2mg/kg,血壓立刻升高并長時間持續在高水平,但若破壞動物的延髓,則血壓隨即下降,增大士的寧劑量血壓也不再上升.士的寧亦能提高呼吸中樞的興奮性,使呼吸加深加快,在上述中樞被抑制時其作用更加明顯.
士的寧尚可興奮迷走神經中樞而使心動徐緩.對咳嗽中樞也有一定的興奮作用.
士的寧能增強大腦皮層的興奮和抑制過程.小劑量的士的寧能加強皮質的興奮過程,促使處于抑制狀態的病人蘇醒.且能提高味覺、觸覺、聽覺及視覺等感受器官的功能.對于實驗性神經官能癥的狗和猴,治療劑量的士的寧能促使其興奮和抑制過程之間的正常關系的恢復.而接近中毒劑量的士的寧,則在短暫的提高興奮過程后即發生超限抑制現象.
此外,士的寧尚可興奮植物神經中樞,增進胃腸蠕動和食欲,刺激骨髓活躍造血機能,故可緩解再生障礙性貧血.
2. 鎮痛作用
馬錢子堿有顯著的鎮痛作用.小鼠醋酸扭體法實驗表明: 其鎮痛作用弱于哌替啶,但持續時間卻較之長約4倍.小鼠熱板法亦表明: 馬錢子堿在一定劑量和時限內均有明顯鎮痛作用.士的寧則無明顯鎮痛作用.
3. 對消化系統的影響
病人腸瘺管直接測驗證明,士的寧對人體胃腸平滑肌沒有興奮作用,但因其具有強烈苦味,可刺激味覺感受器反射性的增加胃液分泌,故可促進消化機能及增進食欲.動物(羊)實驗還表明: 適量馬錢子粉內服,可興奮瘤胃,能治療前胃弛緩;而用量過大反會抑制瘤胃蠕動,使前胃弛緩加重.
4. 對呼吸系統的作用
馬錢子堿的作用為士的寧的1/8.據報道,馬錢子堿對氨水及二氧化硫引起的小鼠咳嗽,有較強的鎮咳作用,其強度超過可待因,且口服較腹腔注射作用顯著.小鼠酚紅排泌法證明,馬錢子堿40mg/kg有明顯的祛痰作用,強度與氯化銨無顯著差別,平喘作用較弱.動物實驗還表明: 當用藥時間延長,用量增加時,能加強家兔抗組胺的作用.
5. 對病原微生物的作用
馬錢子水煎劑(1:2)在試管內對許蘭黃癬菌、奧杜盎小芽孢癬菌等皮膚真菌有不同程度的抑制作用.
體外實驗表明: 0.1%的馬錢子堿能完全抑制流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、甲型鏈球菌和卡他球菌的生長.
6. 其他作用
高濃度馬錢子煎劑能抑制淋巴細胞的有絲分裂,而低濃度時則能促進細胞的有絲分裂.
馬錢子堿對感覺神經末梢有麻痹作用,5%~10%馬錢子堿溶液可使口腔黏膜麻醉.在離體肌肉神經標本上,極大劑量的馬錢子堿和士的寧,均可阻斷神經肌肉傳導而呈現箭毒樣作用,在整體動物上,此種作用被全身性驚厥所掩蓋。
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