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    發布時間:2022-06-10 11:28 原文鏈接: 靶向藥物是未來腫瘤藥物研發的主要方向嗎

    靶向藥物應該不會是未來腫瘤藥物研發的主要方向,起碼小分子靶向藥不會是。目前上市的小分子靶向藥物,格列衛算是最成功的一個吧,治療CML療效非常好。但是其他小分子靶向藥,針對BRAF、MEK、EGFR等等的藥物,基本上都會出現耐藥。一般來說,這些藥物,不管是激酶抑制劑、磷酸酶抑制劑、TKI等等,都是針對的靶點蛋白上某個特定的蛋白結合口袋,也就是幾個氨基酸的特定位點。腫瘤自身的異質性和突變能力很強悍。一旦這些蛋白結合口袋出現變化,小分子的作用就會減弱甚至失效。

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