MMF口服后在體內迅速水解為活性代謝產物MPA， MPA通過抑制嘌呤核苷酸從頭合成途徑的關鍵限速酶—次黃嘌呤核苷磷酸脫氫酶（inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH），使鳥嘌呤核苷酸的合成減少，因而能選擇性抑制T、B淋巴細胞的增殖和功能。與cyclosporin不同，MMF能抑制EB病毒誘導的B淋巴細胞增殖，降低淋巴瘤的發生。
