建議雷帕鳴(Rapamune)與環孢素和皮質類固醇類合并使用。雷帕鳴(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用雷帕鳴(Rapamune)。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴(Rapamune)的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴 (Rapamune) 2 mg的患者，其總體的安全性優于每日服用雷帕鳴(Rapamune) 5 mg的患者。
為使雷帕鳴(Rapamune)的吸收差異減至最小，本藥應恒定地與或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4調節的雷帕鳴(Rapamune)的代謝，因而不可用于送服或稀釋雷帕鳴 (Rapamune)。
建議服用環孢素口服溶液(改進型)（如：Neoral口服溶液，SangCya口服溶液）和/或環孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。
劑量調整
年齡在13歲以上但體重不超過40kg的患者起始劑量應根據體表面積，按1mg/m/天調整，負荷量劑量應為 3 mg/m。
建議肝功能損傷患者的雷帕鳴(Rapamune)維持量減少約1/3，但不需調整負荷劑量。未在嚴重肝功能損傷患者中進行西羅莫司藥代動力學研究。
腎功能損害患者的劑量不需調整。
血藥濃度監測
大多數患者不需要進行常規的治療藥物水平監測。下列患者需監測西羅莫司的血藥濃度：兒童，肝功能受損者，同時服用強效的CYP3A4誘導劑和抑制劑者，和/或環孢素劑量顯著減少或停用者。在同時服用環孢素的對照臨床試驗中，用免疫測定法檢測的平均西羅莫司的全血谷濃度，2mg/d組為9ng/ml，5mg/d組為17ng/ml。其它測定法所得結果與免疫測定法的結果可能有差異。
稀釋和服法指導
應使用琥珀色口服給藥器從瓶中吸取雷帕鳴(Rapamune)口服溶液的處方量。將給藥器中準確量的雷帕鳴（Rapamune）注入一裝有至少2盎司(1/4杯，60ml)水或橙汁的玻璃或塑料容器中(不可用其它液體，特別是西柚汁來稀釋)。充分攪拌，立即飲畢。另取水或橙汁至少4盎司(1/2杯，120 ml)，加至同一容器內沖洗，并立即全部飲用。