胰島素的生物合成速度受血漿葡萄糖濃度的影響，當血糖濃度升高時，β細胞中胰島素原含量增加，胰島素合成加速。
胰島素在胰島β細胞中合成。胰島素的分子量5700，由兩條氨基酸肽鏈組成。A鏈有21個氨基酸，B鏈有30個氨基酸。A-B 鏈之間有兩處二硫鍵相連。
胰島素是與C肽以相等分子分泌進入血液的。臨床上使用胰島素治療的病人，血清中存在胰島素抗體，影響放射免疫方法測定血胰島素水平，在這種情況下可通過測定血漿C肽水平，來了解內源性胰島素分泌狀態。
