生物轉化分為兩相反應。
第一相反應：氧化、還原、水解反應
這些反應直接改變物質的基團或使之分解。
第二相反應：結合反應
有些物質經過第一相反應即可充分代謝或迅速排出體外，但還有許多物質經過第一相反應后，極性的改變仍不大，必須與某些極性更強的物質（如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等）結合，增加溶解度，或者甲基化、乙酰化等改變了反應，才能最終排出體外。
