托烷司瓊是一種高選擇性、競爭性的5羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。5-HT3受體是5羥色胺受體的一種亞型，周圍神經和中樞神經系統中均有分布。5羥色胺是由小腸粘膜上的嗜鉻細胞在手術或特定物質的刺激下釋放出來的，這些物質包括能引起惡心、嘔吐反射的腫瘤化療中常用的一些藥物。
托烷司瓊通過選擇性的阻斷周圍神經元中的5-HT3受體而抑制這種反射；它還可直接阻斷中樞的5-HT3受體而抑制極后區的迷走刺激，從而取得部分抗嘔吐作用。
以上作用被認為是托烷司瓊抗嘔吐的作用機制。
本品具有24小時持續的抗嘔吐作用，因此適于每日應用一次。
臨床研究中沒有發現化療2-3周期應用本品有療效下降的證據。
本品可用于預防細胞毒性藥物引起的惡心和嘔吐，臨床研究中沒有發現有椎體外系的不良反應。