在HIV感染的細胞中，HIV蛋白酶特異性地裂解病毒前體蛋白，使感染性病毒顆粒能最終形成。這些病毒前體蛋白存在分解位點，只能被HIV和其密切相關病毒的蛋白酶識別。沙奎那韋是一種類肽，結構上模擬這型分解位點。因此，沙奎那韋與HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以緊密結合，體外顯示可逆和選擇性抑制蛋白酶的活性，而較人類蛋白酶的親和力大約低50,000倍 [3] 。
與核苷類似物（齊多夫定等）不同，沙奎那韋直接作用于病毒靶酶，不需經代謝激活，對靜止細胞也有潛在作用。在10-10摩爾/升濃度下，沙奎那韋對淋巴母細胞株和單核細胞株以及被實驗室病毒株或臨床分離的HIV-1感染的淋巴細胞和單核細胞的起始培養有作用。
實驗室細胞培養結果顯示，沙奎那韋在與其他逆轉錄酶抑制劑（包括AZT（齊多夫定）、ddc（扎西他濱）、ddI（去羥肌苷）進行兩聯或三聯治療HIV-1感染時，有附加的協同抗病毒作用，但毒性并不增加 [3] 。