1．解熱鎮痛及抗風濕有較強的解熱、鎮痛作用，常與其他解熱鎮痛藥配成復方，用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經痛、痛經及感冒發熱等；抗炎抗風濕作用也較強，可使急性風濕熱患者于24～48小時內退熱，關節紅、腫及劇痛緩解，血沉下降，患者主觀感覺好轉。由于控制急性風濕熱的療效迅速而確實，故也可用于鑒別診斷。對類風濕性關節炎也可迅速鎮痛，消退關節炎癥，減輕關節損傷，當前仍是首選藥。用于抗風濕最好用至最大耐受劑量，一般成人每日3～5g，分4次于飯后服。
2．影響血栓形成血栓素（TXA2）是強大的血小板釋放ADP及聚集的誘導劑，乙酰水楊酸能使PG合成酶（環加氧酶）活性中心的絲氨酸乙酰化而失活，因而減少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高濃度時，乙酰水楊酸也能抑制血管壁中PG合成酶，減少了前列環素（prostacyclin,PGI2）合成。PGI2是TXA2的生理對抗劑，它的合成減少可能促進血栓形成。實驗證明，血小板中PG合成酶對乙酰水楊酸的敏感性遠較血管中PG合成酶為高，因而建議采用小劑量（每日口服75mg）用于防止血栓形成。治療缺血性心臟病、包括穩定型、不穩定型心絞痛及進展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。此外，應用于血管形成術及旁路移植術也有效。對一過性腦缺血發作者，服用小劑量乙酰水楊酸（30～50mg），可防止腦血栓形成。